藥理學(xué)課件第四十三章人工合成抗菌藥-wenkub.com
2025-05-23 18:22 本頁面
【正文】 ?磺胺類藥物的主要不良反應(yīng)，防治措施？ ?磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用的機(jī)制和意義。 甲硝唑（滅滴靈） ?其分子中的硝基在細(xì)胞內(nèi)無氧環(huán)境中被還原成氨基，抑制 DNA合成而發(fā)揮抗厭氧菌的作用。使用 14天復(fù)方新諾明后病情緩解。 ?廣泛用于泌尿道、上呼吸道及腸道感染。 復(fù)方新諾明 （ cotrimoxazole， SMZco） ?SMZ:TMP=5:1 ?二者的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)相近 (t1/2約 10h左右 ），便于保持血藥濃度高峰一致，發(fā)揮協(xié)同抗菌作用。 ?磺胺嘧啶銀： 能發(fā)揮 SD的抗菌作用及硝酸銀的收斂作用，抗菌譜廣，對(duì)綠膿桿菌抑制作用強(qiáng)大，適用于 Ⅱ 度或 Ⅲ 度燒傷，可促進(jìn)創(chuàng)面干燥、結(jié)痂及愈合。 ?磺胺米隆 （ SML） 又名甲磺滅膿，抗菌譜廣，對(duì)綠膿桿菌、金葡菌及破傷風(fēng)桿菌有效。 ?磺胺甲噁唑 （ SMZ） ?新諾明，是中效磺胺藥， t1/2為 10h12h。 二、常用磺胺類藥物 ?磺胺嘧啶 （ SD） ?中效磺胺藥，口服易吸收，血漿 t1/2為 10h13h。 ?代謝： 肝臟乙酰化滅活 → 無活性的乙?；?排泄：主要從腎臟以原形藥、乙?；?、葡萄糖醛酸結(jié)合物三種形式排泄。 ?交叉耐藥 機(jī)制： 通過基因突變或質(zhì)粒介導(dǎo)。 多馬克 ?基本結(jié)構(gòu)： 對(duì)氨基苯磺酰胺，氨基為其活性基團(tuán) ?分類： ： ?短效 （ ＜ 10h） ： 磺胺異噁唑 （ SIZ） ?中效 （ 1024h）： 磺胺嘧啶 (SD)、 磺胺甲噁唑 （ SMZ） ?長效 （ ＞ 24h） ： 磺胺多辛 ： 柳氮磺吡啶 （ SASP） ： 磺胺米隆 （ SML）、 磺胺嘧啶銀（ SDAg） S O 2 N H 2N H 2?G+菌： A型鏈球菌、肺炎鏈球菌 ?G菌：腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌 ?沙眼衣原體、瘧原蟲、放線菌敏感 ?對(duì)病毒、立克次體、支原體、螺旋體無效 ?SML， SDAg銅綠假單胞菌 敏感 【 抗菌譜 】 廣譜抑菌藥 作用機(jī)制 結(jié)構(gòu)和合成葉酸所需的原料 PABA相似，與PABA競爭二氫蝶酸合成酶，阻礙二氫葉酸合成，從而發(fā)揮抑菌作用。1935年發(fā)現(xiàn)百浪多息（磺胺制劑）可治療溶血性鏈球菌感染，獲 1939年諾貝爾生理學(xué)醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。 1895年生于德國。 加替沙星（ gatifloxacin） ?1999年用于臨床，口服生物利用度 90%96% ?對(duì)大多數(shù) G+菌、 厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌 、 衣原體和支原體均的抗菌活性和莫西沙星相近，對(duì)大多數(shù) G菌的作用強(qiáng)于莫西沙星。 莫西沙星（ moxifloxacin） ?第 4代喹諾酮類藥物的代表，口服生物利用度 90%，體內(nèi)分布廣泛， t1/2為 1215h。 氟羅沙星 (fleroxacin) ?口服生物利用度接近 100%， 廣譜、高效、長效。 洛美沙星（ lomefloxacin） 特點(diǎn) ： （ 98%）。 氧氟沙星 （ ofloxacin， 泰利必妥 ） 左氧氟沙星 （ Levofloxacin， 可樂必妥 ） ?是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體，口服生物利用度 100%， 85%的藥物以原形由尿液排泄。 問題 ： ？ ？喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是什么？ ?口服吸收好 (95%)， 80%以上的藥物以原形由尿液排泄，尿藥濃度高，膽汁中藥
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