藥理學課件第四十三章人工合成抗菌藥-wenkub
2023-06-10 18:22:35 本頁面
【正文】 物濃度為血藥濃度的 7倍。 ?體外抗菌活性最強 ?主要用于 G桿菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、骨與關(guān)節(jié)和皮膚軟組織感染，也可作為二線抗 TB藥。 ?血藥濃度低，尿液、腸道、膽汁濃度高。 ?避免與抗酸藥、含金屬離子的藥物同服，必須合用時，應(yīng)間隔 24h服用。 （ 司氟沙星、氟羅沙星和洛美沙星最常見）。劑量大、與 NSAID合用時易發(fā)生。 ?尿路感染、前列腺炎均有較好效果。 體內(nèi)過程 廣譜、高效、口服吸收良好，不良反應(yīng)少，與其它常用抗菌藥之間無交叉耐藥等特點，常用。 耐藥性 口服吸收良好，血藥濃度較高。 G菌的良好抗菌活性外，對 G+菌、結(jié)核桿菌、軍團菌、支原體、衣原體、 厭氧菌 的抗菌活性進一步增強。 ?擴大抗菌譜 N1引入環(huán)丙基，藥物對 G+菌、衣原體、支原體及結(jié)核桿菌的殺滅作用進一步增強。代表藥物：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星等。第四十三章 人工合成抗菌藥 ?喹 諾酮類藥物 ?磺胺類藥 ?其他合成抗菌藥 第一節(jié) 喹諾酮類藥物 （ Quinolones） ?概述 第一代 萘啶酸（ 1962，已棄用） 第二代 吡哌酸（ 1973）對大多數(shù) G菌有效。 ?第四代 90年代后期研制的，是最新的氟喹諾酮類藥物， 代表藥物：莫西沙星、加替沙星 。 喹諾酮類藥物基本結(jié)構(gòu) ?光敏反應(yīng) C8引入第二個氟原子后，在提高療效的同時，也增強了藥物的光敏反應(yīng)，如司氟沙星和洛美沙星。對銅綠假單胞菌仍以 環(huán)丙沙星 最強。富含 Fe2+、Ca2+、 Mg2+的食物可影響其吸收。 ?泌尿生殖道感染： 環(huán)丙沙星、 氧氟沙星 與 β內(nèi)酰胺類同為首選藥，用于單純性淋球菌性尿道炎或?qū)m頸炎。 臨床應(yīng)用 臨床應(yīng)用 ?呼吸系統(tǒng)感染： 左氧氟沙星、莫西沙星或加替 沙星與萬古霉素合用，首選用于治療對 PG高度 耐藥的肺炎鏈球菌感染。 ?心臟毒性 氟喹諾酮類具有直接改變心臟節(jié)律的可能性。 ?軟骨損害 可能引起骨關(guān)節(jié)?。▌游飳嶒灒?，兒童用藥后可致關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)水腫。 ?慎與茶堿 、 NSAID合用 ?應(yīng)在避光條件下保存和使用環(huán)丙沙星、氟羅沙星、洛美沙星或司氟沙星，患者用上述藥物期間應(yīng)避免光照。 ?臨床主要用于敏感菌所致腸道、泌尿道感染和皮膚軟組織感染，療效一般。 ?可誘發(fā)跟腱炎，跟腱撕裂 老年人、運動員慎用 環(huán)丙沙星 （ ciprofloxacin） 病例 患者，男， 29歲，結(jié)婚 3個月，主訴有排尿困難，尿痛，大量黃色尿道分泌物，性功能障礙，曾有支原體感染，為此來我院就診。 ?除保留了環(huán)丙沙星的抗菌特點和其良好的抗耐藥菌特性外，對 結(jié)核分枝桿菌 、沙眼衣原體和 部分厭氧菌 有效， 抗結(jié)核的二線藥物。 ?抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，臨床用量為氧氟沙星的 1/2，對葡萄球菌和鏈球菌的活性通常是環(huán)丙的 24倍，對 厭氧菌、 支原體、衣原體及 軍團菌 為環(huán)丙的 4倍。 。 t1/2＞ 10h， 1次 /d。 ?對大多數(shù) G+菌、 G菌、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體和支原體均有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌是環(huán)丙沙星的 517倍，對金葡菌和厭氧菌是 17倍，對衣原體和支原體是 67126倍。 ?臨床應(yīng)用同莫西沙星。在基爾大學
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