藥理學(xué)課件第四十三章人工合成抗菌藥-文庫吧資料
2025-06-01 18:22本頁面
【正文】 才實際授獎。 1927年在塔爾染料工業(yè)公司研究所從事合成染料的藥理學(xué)療效的研究。在基爾大學(xué)醫(yī)學(xué)院學(xué)習(xí)期間參軍并參加了第一次世界大戰(zhàn)。 氟 喹諾酮類藥物特點(diǎn) 優(yōu)點(diǎn)： ，組織分布廣 缺點(diǎn)： ，不要盲目應(yīng)用 第二節(jié) 磺胺類抗菌藥 一、概述 磺胺類藥物屬廣譜抑菌藥，是最早用于臨床治療感染性疾病的藥物，后來，由于抗生素和喹諾酮類藥物的快速發(fā)展，細(xì)菌對磺胺類藥物的不良反應(yīng)成為突出問題，臨床應(yīng)用受到明顯抑制。 ?臨床應(yīng)用同莫西沙星。 ?不良反應(yīng)發(fā)生率低 ， 幾乎無光敏反應(yīng)。 ?對大多數(shù) G+菌、 G菌、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體和支原體均有較強(qiáng)的抗菌活性，對肺炎鏈球菌是環(huán)丙沙星的 517倍，對金葡菌和厭氧菌是 17倍，對衣原體和支原體是 67126倍。 ?與布洛芬合用，偶誘發(fā)痙攣。 t1/2＞ 10h， 1次 /d。 23 ，小鼠皮膚具有光致癌作用 避免日光。 。 ?不良反應(yīng)發(fā)生率最低。 ?抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，臨床用量為氧氟沙星的 1/2，對葡萄球菌和鏈球菌的活性通常是環(huán)丙的 24倍，對 厭氧菌、 支原體、衣原體及 軍團(tuán)菌 為環(huán)丙的 4倍。 ?偶見 CNS興奮 ,轉(zhuǎn)氨酶 ↑，可誘發(fā)跟腱炎 ,跟腱撕裂 。 ?除保留了環(huán)丙沙星的抗菌特點(diǎn)和其良好的抗耐藥菌特性外，對 結(jié)核分枝桿菌 、沙眼衣原體和 部分厭氧菌 有效， 抗結(jié)核的二線藥物。用青霉素進(jìn)行抗感染治療，數(shù)日后癥狀無好轉(zhuǎn)，經(jīng)過調(diào)整治療方案，用環(huán)丙沙星治療后，癥狀好轉(zhuǎn)，繼續(xù)用藥 3周患者恢復(fù)健康。 ?可誘發(fā)跟腱炎，跟腱撕裂 老年人、運(yùn)動員慎用 環(huán)丙沙星 （ ciprofloxacin） 病例 患者，男， 29歲，結(jié)婚 3個月，主訴有排尿困難，尿痛，大量黃色尿道分泌物，性功能障礙，曾有支原體感染，為此來我院就診。對產(chǎn)酶淋球菌、耐藥金葡菌、結(jié)核桿菌也有效，對 厭氧菌 的抗菌活性差。 ?臨床主要用于敏感菌所致腸道、泌尿道感染和皮膚軟組織感染，療效一般。 ?受食物影響 （ 35%45%）， 宜空腹服藥。 ?慎與茶堿 、 NSAID合用 ?應(yīng)在避光條件下保存和使用環(huán)丙沙星、氟羅沙星、洛美沙星或司氟沙星，患者用上述藥物期間應(yīng)避免光照。 ?精神病和癲癇病患者 不宜使用。 ?軟骨損害 可能引起骨關(guān)節(jié)?。▌游飳嶒灒瑑和盟幒罂芍玛P(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)水腫。 不良反應(yīng) ?光敏反應(yīng) 光照部位出現(xiàn)瘙癢性紅斑，嚴(yán)重者出現(xiàn)皮膚糜爛、脫落。 ?心臟毒性 氟喹諾酮類具有直接改變心臟節(jié)律的可能性。 ?腸道感染與傷寒 志賀菌引起的急，慢性菌痢 首選 ?沙門菌引起的 胃腸炎 (食物中毒 ) ?傷寒 、 副傷寒 氟喹諾酮 、 頭孢曲松 首選 ?腦膜炎奈瑟菌鼻咽部帶菌者根除治療 臨床應(yīng)用 ?胃腸道反應(yīng) 較常見（發(fā)生率 35%） ?中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 （ ↓GABA與 R的結(jié)合 ）： 輕者失眠、頭昏、頭痛，重者精神異常、抽搐、 驚厥等。 臨床應(yīng)用 臨床應(yīng)用 ?呼吸系統(tǒng)感染： 左氧氟沙星、莫西沙星或加替 沙星與萬古霉素合用，首選用于治療對 PG高度 耐藥的肺炎鏈球菌感染。
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