[醫(yī)學(xué)]人工合成抗菌藥-文庫吧資料
2024-10-22 17:52本頁面
【正文】 二、磺胺類 三、其他 Company Logo 喹諾酮類 一、結(jié)構(gòu) Company Logo 喹諾酮類 二、分代 第一代 萘啶酸（ 1962，已棄用） 第二代 吡哌酸（ 1974） 第三代（含 “ F”） 1990年前上市： 諾氟沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星 Company Logo 喹諾酮類 1990年后上市 : 左氧氟沙星、氟羅沙星、洛美沙星、 托氟沙星、司氟沙星、那氟沙星 第四代 莫西沙星、克林沙星 Company Logo 喹諾酮類 三 、抗菌作用 抗菌譜廣（廣譜殺菌） G菌：大腸、痢疾、 傷寒 、變形、產(chǎn)氣桿、淋球 —— 強(qiáng) ； 綠膿 （ 環(huán)丙、氧氟、莫西 ） G+菌：金葡、鏈球 —— 敏感 分枝 ：（環(huán)丙、氧氟、左氧氟、 司帕 ） 支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌、 軍團(tuán)菌 ：敏感 Company Logo 喹諾酮類 作用機(jī)制獨(dú)特： 抑 DNA回旋酶和 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ （與其他抗菌藥無明顯交叉耐藥性） PAE較長 給藥途徑廣（口服、注射均可） 生物利用度較高，通透性較好 不良反應(yīng)較小 Company Logo Company Logo 喹諾酮類 四、耐藥性 存在交叉耐藥，有增長趨勢 機(jī)理： 回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力 ↓ 細(xì)胞膜通透性 ↓ ，菌體內(nèi)藥濃 ↓ 主動排出機(jī)制 Company Logo 喹諾酮類 五、藥動學(xué) 吸收：吸收迅速、完全，除諾氟沙星外，其余吸收率 80% 分布：組織 穿透性好 ，分布廣?？赡苁撬幬镒钄嗔?GABAA受體所致 Company Logo 喹諾酮類 3）過敏反應(yīng) 5） 軟骨損害 4） 光敏反應(yīng) 洛美沙星、司帕沙星 禁忌：兒童、孕婦；精神病、癲癇；茶堿、NSAID；日照 Company Logo 喹諾酮類 八、常用藥物 諾氟沙星（ Norfloxacin，氟哌酸） 第一個含 “ F”喹諾酮類 F為 3545%，血濃度較低 主用于腸道、尿路感染，亦可用于呼吸道、皮膚軟組織、眼科感染，療效一般 Company Logo 喹諾酮類 環(huán)丙沙星（ Cip
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