【正文】 ，是由放線菌產(chǎn)生的一類光譜抗生素，對病毒無效，其它菌有效 【抗菌譜廣】屬快速抑菌劑，在高濃度時(shí)也有殺菌作用，抗菌譜廣，但對革蘭陽性菌的作用強(qiáng)于革蘭陰性菌 【臨床應(yīng)用】對立克次體感染和斑疹傷寒，恙蟲病以及支原體引起的肺炎有良效，為首選藥物：光譜抗生素長期應(yīng)用，是敏感受到抑制，而不敏感菌乘機(jī)在體內(nèi)繁殖生長，造成二重感染，又稱菌群交替癥。1抗菌譜廣、2藥代動(dòng)力學(xué)特性好○ 【藥理作用】○抗菌活性強(qiáng)○4臨床應(yīng)用廣泛○5不良反應(yīng)少【作用機(jī)制】抑制DNA螺旋其它藥物無交叉耐藥性○酶抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IV 【抗菌譜】磺胺類藥為廣譜抗菌藥，對多數(shù)G+ G菌有效【抗菌作用機(jī)制】磺胺類藥物與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶 阻止細(xì)菌FH2的合成，從而抑制細(xì)菌的DNA蛋白質(zhì)的合成抑制細(xì)菌生長繁殖【臨床應(yīng)用】全身性感染腸道感染局部應(yīng)用 【不良反應(yīng)】腎損害過敏反應(yīng)造血系統(tǒng)1抗菌譜相似，主要適應(yīng)癥相同○○3擴(kuò)大抗菌譜○4延緩耐藥性○5半衰期相似，可保持最佳增效配藥的時(shí)間濃度 作用○(內(nèi)酰胺類抗生素)【耐藥機(jī)制】細(xì)菌通過產(chǎn)生青霉素酶破壞青霉素的結(jié)構(gòu)產(chǎn)生耐藥性，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成，對繁殖期的細(xì)菌作用較強(qiáng)【臨床應(yīng)用】敏感菌所致的感染性病為首選藥【不良反應(yīng)】防止各種過敏反應(yīng)進(jìn)行青霉素皮膚過敏試驗(yàn)，并做好急救準(zhǔn)備如腎上腺素，氫化可的松等?；蜻^敏著○：將細(xì)菌暴露與最低抑菌濃度的某種抗菌藥物后，在去除抗菌藥物后的一定時(shí)間內(nèi)細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常的現(xiàn)象。質(zhì)功能不全○1藥物不能控制病毒 真菌等感染○2腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥○3嚴(yán)重高血壓 【禁忌癥】○4骨折或創(chuàng)傷修復(fù)期○5活動(dòng)性消化性潰瘍病○6精神病和癲癇等禁用 糖尿病 孕婦○1糖代謝○2蛋白質(zhì)代謝○3脂肪代謝○4長時(shí)間作用○5加速心率 【藥理作用】○加強(qiáng)心肌收縮力和減少腎血流量【臨床應(yīng)用】各型糖尿病 加入葡萄糖內(nèi)靜滴治療高鉀血癥 【不良反應(yīng)】低血糖反應(yīng) 過敏反應(yīng) 胰島素抵抗，口服降血糖藥，促胰島素分泌劑，與血糖結(jié)合率高 【臨床應(yīng)用】單用胰島功能尚存的2型糖尿病，對胰島素有耐受性的患者，可減少胰島素的用量 【不1胃腸道反應(yīng)○2神經(jīng)痛○3粒細(xì)胞減少○4持久性低血糖 良反應(yīng)】○，臨床上用于2型糖尿病的治療，有效控制高血糖1對生長發(fā)育的影響○2對代謝的影響○3心血管效應(yīng) 【 【藥理作用】○床應(yīng)用】呆小癥粘液性水腫單純性甲狀腺腫T3抑制實(shí)驗(yàn)1抑制甲狀腺激素的合成○ 【藥理作用和作用機(jī)制】○3免疫抑制作用 抑制甲狀腺刺激性免疫球蛋白的生能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3○1甲亢的內(nèi)科治療○2甲亢手術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)成，具有一定的病因治療作用 【臨床應(yīng)用】○3甲狀腺危象患者可因高熱心率衰竭 肺水腫 電解質(zhì)紊亂而死亡【不良反應(yīng)】過備○敏反應(yīng)消化道反應(yīng)嘔吐腹瀉等急性粒細(xì)胞缺乏癥肝功能損害甲狀腺腫 【作用機(jī)制】小劑量的碘是合成甲狀腺激素的原料，可用于治療單1直至甲狀腺蛋白水解酶○2抑純性甲狀腺腫大劑量抑制T3 T4釋放【臨床應(yīng)用】○3大劑量甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備和甲狀腺危象的制過氧化酶抑制甲狀腺素的合成○治療。卡比多巴和左旋多巴合用成卡左雙多巴，不僅可抑制外周的左旋多巴的脫羧反應(yīng)，減少外周的多巴胺的生成，使血中更多的左旋多巴進(jìn)入中樞，使左旋多巴用量減少75%還可以減少左旋多巴的不良反應(yīng)，抑制花生四烯酸代謝過程中產(chǎn)生的環(huán)氧合酶使前列腺素合成減少，是非甾體抗炎藥NSAIDs解熱鎮(zhèn)痛抗炎的共同作用機(jī)制【藥理作用與作用機(jī)制】解熱作用：抑制下丘腦COX阻斷PGE2合成鎮(zhèn)痛作用：PGs合成減少而減輕疼痛抗炎作用：抑制PGs釋放，達(dá)到抗炎作用，(乙酰水楊酸)【臨床應(yīng)用】解熱鎮(zhèn)痛 抗炎抗風(fēng)濕 抗血栓：不可逆性抑制血小板的COX，減少TXA生成【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)出血和凝血障礙水楊酸反應(yīng)過敏反應(yīng)阿司匹林哮喘瑞夷綜合癥（撲熱息痛）解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，幾乎不具抗炎抗風(fēng)濕作用，對血小板功能 凝血時(shí)間和尿酸水平亦無影響1對炎癥抑制蛋白及某些靶酶的影51糖皮質(zhì)激素類藥物【藥理作用】(1)抗炎作用:○2對細(xì)胞因子及粘附分子的影響○3對炎細(xì)胞凋亡的影響響○（2）免疫抑制與抗過敏作1糖代謝○2蛋白質(zhì)代謝用（3）抗休克作用（4）抗毒素作用（5）對物質(zhì)代謝的影響○3脂肪代謝○4水和電解質(zhì)代謝（6）允許作用：糖皮質(zhì)激素類藥物對某些組織細(xì)胞雖○1血液與造血無直接作用，但可給其它激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件?！鸷蟿?3)內(nèi)分泌系統(tǒng)，引起乳房增大及泌乳【不良反應(yīng)】（1）一般不良反應(yīng)有嗜睡困倦無力1藥源性帕等，視力模糊，心動(dòng)過速，口干便秘，體位性低血壓（2）錐體外系反應(yīng)○2靜坐不能○3急性肌張力障礙○4遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙(3)心血管系統(tǒng)，體位性金森綜合癥○低血壓較常見，可用去甲腎上腺素和間羥胺等藥物治療，禁用腎上腺素，因氯丙嗪可阻斷α受體，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用（4）過敏反應(yīng)1鎮(zhèn)吐和鎮(zhèn)靜○2抑制呼吸○3鎮(zhèn)咳○，嗎啡【藥理作用】(1)中樞神經(jīng)作用○5縮瞳○6體溫（1）興奮平滑肌○1胃腸道○2膽道，出現(xiàn)膽絞痛用阿托品阿片類治療吐○3其他平滑肌，對產(chǎn)婦延長產(chǎn)程，導(dǎo)致尿潴留，禁用支氣管哮喘者(3)心血管系統(tǒng)，○引起直立性低血壓，對心絞痛或急性心肌梗死具有公認(rèn)的療效，導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高【臨1劇烈疼痛，各種疼痛均有效，急性銳痛，嚴(yán)重外傷大手術(shù)骨傷和燒傷，床應(yīng)用】○對急性心肌梗死引起的劇烈疼痛不僅有止痛還可減輕患者焦慮情緒和心臟負(fù)擔(dān)，對2心源性哮喘○3腹瀉 內(nèi)臟絞痛應(yīng)與解痙藥阿托品合用?！咎攸c(diǎn)】○吸收或超過腎小管再吸收的閾值【臨床應(yīng)用】20%的高滲溶液靜注射或靜脈點(diǎn)滴。與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫○，作用部位與螺內(nèi)酯相同，但對切除腎上腺的動(dòng)物仍有留鉀利尿作用，用于治療各種水腫。【臨床應(yīng)用】○3心功能不全○4尿崩癥○5高鈣尿癥和腎結(jié)石的治療【不良反應(yīng)】○1水電解高血壓病○2高尿酸血癥，痛風(fēng)患者慎用○3代謝異常，高血糖高血脂○4過敏反應(yīng) 質(zhì)紊亂○，低效能利尿藥，又稱安體舒通化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，是醛固酮的競爭性拮抗劑，利尿作用與醛固酮的濃度有關(guān)，僅在體內(nèi)醛固酮存在時(shí)才發(fā)揮作用，對1治療切除腎上腺的動(dòng)物無利尿作用，利尿作用弱，起效緩慢而持久?！鹕闲孕膭?dòng)過速 ，高效能利尿藥，【臨床應(yīng)用】心力衰竭，其他嚴(yán)重水腫，急慢腎功能衰竭，高鈣血癥，高血壓，急性藥物中毒【不良反應(yīng)】水與電解質(zhì)紊亂，耳毒性，高尿酸血癥，其他惡心嘔吐?！?對于甲狀腺功能亢進(jìn)，重癥貧血及維生素B1缺乏等疾病的心功能不全療效差。，一類選擇性作用于心臟，增強(qiáng)心肌收縮力的藥物，主要用來治療慢性心功能不全和某些心律失常，【藥理作用】正性肌力作用，減慢心率作用，對心肌電生理特性的影響，對心電圖的影響。:指能加強(qiáng)心肌收縮力，治療充血性心力衰竭的藥物。○氣管哮喘的患者?！舅幚碜饔谩拷档托募『难趿?，舒張冠狀動(dòng)脈，保護(hù)缺血心肌細(xì)1有強(qiáng)大的擴(kuò)張冠脈的作用，是治療變異型心絞胞，抑制血小板聚集。1兩藥31受體和硝酸甘油聯(lián)合應(yīng)用可獲得良好的協(xié)同作用，兩者合用的藥理學(xué)基礎(chǔ)○2受體阻斷藥能對抗硝酸脂類所引起的反射性心率加快和能協(xié)同降低心肌耗氧量?！舅幚碜饔谩拷档托募『难趿?，改善心肌缺血區(qū)供血。4聯(lián)合用藥○5合理給藥法。1避免大劑量給藥，較少用藥次數(shù)?！静涣挤磻?yīng)】體位性低血壓:○（ACEI)○（維3利尿藥○4交感神經(jīng)抑制藥（可樂定）○5血管擴(kuò)張藥(硝普鈉)拉帕米）○，【藥理作用】基本藥理作用是松弛平滑肌，主要通過擴(kuò)張外周經(jīng)脈和冠狀動(dòng)脈發(fā)揮抗心絞痛作用，降低心臟前后負(fù)荷，降低心肌耗氧量；改變冠脈血液分布，增加缺血區(qū)血液灌注。：表現(xiàn)為在用藥3090分鐘內(nèi)出現(xiàn)的直立性低血壓，眩暈，暈厥，心悸等?！舅幚碜饔谩慷虝旱纳龎海S后血壓下降，心率減慢?！咀饔脵C(jī)制】初期用藥，通過排鈉利尿，使有效血容量減少，心輸出量減少而降壓，長期用藥，鈉離子減少經(jīng)NaCa交換細(xì)胞內(nèi)Ca離子減少，達(dá)到利尿作用?！舅幚碜饔谩繉ζ交〉挠绊?，對心肌的影響，對缺血缺氧組織損傷的保護(hù)作用?！九R床作用】高血壓，慢性心功能衰竭，急性心肌梗死與預(yù)防心腦血管意外，糖尿病性腎病及其它腎病。藥理作用，降壓作用，對血流動(dòng)力學(xué)的影響，外周阻力下降，血壓下降，心率減慢，抑制和逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu)，保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，對腎臟的保護(hù)作用，抗動(dòng)脈粥樣硬化。局麻藥主要從膜內(nèi)側(cè)可逆性的阻斷電壓依賴性Na離子通道，抑制動(dòng)作電位的發(fā)生和傳導(dǎo)，發(fā)揮局部麻醉作用。，【藥理作用】，逐步麻醉作用，抗心律失常作用?！九R床作用】：抗心律失常，治療心絞痛和心肌梗死，抗高血壓，治療床血性心力衰竭，治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)?！舅幚碜饔谩浚盒难芟到y(tǒng)，對心臟，心輸出量下降，心率下降，血管收縮力下降，支氣管平滑肌，呼吸阻力上升。18酚妥拉明，短效α1α2受體阻斷藥，【藥理作用】：血管舒張，外周阻力下降，心輸出量增加，心率加快，收縮里增強(qiáng)，抗勃起功能障礙，胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)。不良反應(yīng)，局部組織缺血性壞死，急性腎功能衰竭，停藥后血壓下降 17異丙腎上腺素，【藥理作用】，心臟，激動(dòng)心臟，使心率加快，心輸出量增加，血管與血壓，舒血管收縮壓升高，支氣管，解除支氣管平滑肌痙攣?！九R床應(yīng)用】，治療各種休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。甲亢和糖尿病患者禁用。14腎上腺素，αβ受體激動(dòng)藥，【藥理作用】，興奮心血管系統(tǒng)，抑制支氣管平滑肌和促進(jìn)新陳代謝。代表藥為箭筒毒堿?！局卸窘饩取?，脫離有毒環(huán)境，洗胃，硫酸鎂導(dǎo)瀉，特殊治療，及早足量反復(fù)注射阿托品，中度好重度用解磷定解毒。N樣肌顫，肌無力，抽搐。11有機(jī)磷酸脂類，【中毒機(jī)制】，生成難水解的磷?；憠A酯酶使膽堿酯酶失去水解Ach的能力，導(dǎo)致Ach體內(nèi)堆積中毒?！九R床應(yīng)用】：緩解各種內(nèi)臟絞痛，解除平滑肌痙攣，虹膜睫狀體炎，驗(yàn)光檢查眼底，全身麻醉前給藥抗心律失常，抗休克，有機(jī)磷酸酯類中毒解救。對血管作用,平滑肌作用多為舒張作用，對眼的作用為擴(kuò)瞳升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹三種效應(yīng)?！九R床應(yīng)用】：為治療青光眼的首選藥，治虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替使用。對眼可引起縮瞳，降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用。6腎上腺素受體，分為α受體，α1受體分布于血管平滑肌，瞳孔開大肌，心臟和肝臟可被去氧腎上腺素激動(dòng)，被哌唑嗪阻斷，α2受體可被可樂定激動(dòng)被育亨賓阻斷。4非膽堿能神經(jīng),（NANC能神經(jīng)）5能與乙酰膽堿結(jié)合的受體稱為膽堿受體，分為M型膽堿受體和N型膽堿受體，前者主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，如心臟，胃腸平滑肌，膀胱逼尿肌，瞳孔括約肌和各種腺體。10副作用:應(yīng)用治療劑量藥物后出現(xiàn)的與治療無關(guān)的反應(yīng)11后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度雖已降至有效濃度以下，但仍存留的生物效應(yīng) 12治療指數(shù)：半數(shù)致死量與半數(shù)有效量之間的比值。8生物利用度：指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。6半衰期：指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。3藥代學(xué)：研究機(jī)體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化。2,藥效學(xué)。作用機(jī)理：抑沖動(dòng)不能穿過房室結(jié)下傳到心室而隱匿在房室結(jié)中，減慢心室率，從而改善心室的泵血功能，增加心輸出量，環(huán)節(jié)和消除心房顫動(dòng)時(shí)的血流動(dòng)力學(xué)障礙。但良藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量，都應(yīng)適當(dāng)減量。硝酸甘油是硝酸酯類藥物，可通過靜脈和動(dòng)脈而降低心臟前、后負(fù)荷，降低心肌耗氧量及增加心肌的氧供，但可反射性增加心率和心肌收縮力，增加心肌耗氧量，縮短心肌舒張期冠脈灌注時(shí)間的不利于心絞痛治療的反應(yīng)。（3）視覺障心律失常，如室性早搏、室性或室上性心動(dòng)過速、（4）心臟反應(yīng)：各種房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心律過緩等。（1）胃腸道反應(yīng)：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、頭痛、疲倦、失眠、瞻望、幻覺等，偶見驚厥。能不全，高齡及不合理藥物聯(lián)用。（3）9異同點(diǎn)（作用機(jī)理、心輸出量、心肌耗、強(qiáng)心苷和擬腎上腺素藥對心臟的作用機(jī)理有何氧量、心率）？擬腎上腺素藥是否可以用于CHF的治療？為什么？.強(qiáng)心苷列表比較如下擬腎上腺素作用機(jī)理 抑制鈉鉀ATP酶，使鈉減少鈣增加 作用于心臟心輸出量β正常：不變；衰竭：增加1受體，使其興奮αα受體激動(dòng)劑：不變或稍降低； 受體激動(dòng)劑：均上升、β，β，α、β、多巴胺心肌耗氧量正常：上升；衰竭：下降上升心率上升 αα激動(dòng)劑：下降；α、β，β，擬腎上腺素藥不能用于、β、多巴胺受體激動(dòng)劑（大劑量）：均上升 氧量增加，從而導(dǎo)致心力衰竭加重。（（2）維持互相、循環(huán)系統(tǒng)。8（、靜脈滴注碳酸氫鈉。高濃度阿司匹林能直接抑制血管壁中PGI2是PGTXA2合成酶，減少了前列環(huán)素（的生理對抗劑，能促進(jìn)血栓形成。物水楊酸對解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。效果好。用藥2448伴體溫降低