【正文】 菌無效 。 主要品種：氨曲南 （ 君刻單 ） ? 氧頭孢烯類 ：拉氧頭孢 （ 噻嗎靈 ） 、 氟氧頭孢 頭霉素類 ? 有頭孢美唑（ cefmetazole）、頭孢西?。?cefoxitin）和頭孢替坦（ cefotetan）等。頭霉素的抗菌譜與第二代頭孢相似。 ? 頭孢米諾 為頭霉素衍生物，抗菌譜類似第三代頭孢， ? 但都對包括脆弱類桿菌在內(nèi)的各種 厭氧菌 也具良好的抗菌活性；毒性低； ? 對 β 內(nèi)酰胺酶非常穩(wěn)定； ? 對 ESBLs也較穩(wěn)定 ，對 AmpC酶不穩(wěn)定，適用于需氧菌與厭氧菌的混合感染。大腸、克雷白 ? 也可作為產(chǎn) ESBLs菌株感染的選用藥。 ? 頭孢西丁與頭孢美唑相似，但二者相比，頭孢美唑的抗菌作用稍強(qiáng)，血藥濃度稍高。頭孢替坦（ cefotetam）和頭孢拉宗（ ceftuperazone）應(yīng)用較少，前者的半衰期較長，每日給藥僅需 2次，后者對需氧革蘭陰性桿菌的作用優(yōu)于頭孢西丁。 表 頭孢西丁與頭孢美唑的比較 頭孢西丁 頭孢美唑 對需氧菌 ++ +++ 對脆弱類桿菌 +++ ++~+++ 對其他厭氧菌 ++ +++ 對 β內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定 穩(wěn)定 肌注 1g 靜推 1g 入 CSF + 177。 氧頭孢烯類 ? 氧頭孢烯類主要有 拉氧頭孢 （ moxalactam, latamoxef, 噻嗎靈）和 氟氧頭孢 （ flomoxef，氟嗎靈）。 ? 均具第三代頭孢菌素類似的抗菌譜，但對 G+菌有較強(qiáng)作用，且對各種厭氧菌具強(qiáng)的抗菌作用； ? 對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定； ? 血藥濃度高而持久，可透入腦脊液。 ? 拉氧頭孢 通過引起凝血酶原缺少、血小板功能障礙以及較少見的免疫介導(dǎo)的血小板減少而影響凝血機(jī)制導(dǎo)致出血，嚴(yán)重者可造成患者死亡，經(jīng)控制劑量和加用 vitk后，此反應(yīng)可減少。 ? 氟氧頭孢 對金葡菌、鏈球菌屬的作用與頭孢唑啉相仿，對腸桿菌科細(xì)菌的作用與拉氧頭孢相似，對耐甲氧西林金葡菌、流感桿菌和脆弱類桿菌有高效。血藥濃度高，為拉氧頭孢的 。腎毒性比頭孢唑啉低，對凝血功能影響小，用于健康志愿者未發(fā)現(xiàn)血液學(xué)或生物化學(xué)的異常。 單環(huán)菌素類（單環(huán) β內(nèi)酰胺類） ? 氨曲南（ Aztreonan, Azactam） ? 抗菌譜狹窄 ，僅對大多數(shù)需氧革蘭 陰性 菌（包括大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌等克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣桿菌、赫夫尼亞及普羅威登菌等）有很強(qiáng)的抗菌活性。 ? 與其它抗生素比較，對 大多數(shù)腸桿菌科 細(xì)菌的作用與 第三代 頭孢菌素相似或略優(yōu)，與拉氧頭孢相似，次于 亞胺培南 。 ? 對 銅綠 假單胞菌作用與頭孢哌酮、哌拉西林相似，對多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 ? 適應(yīng)于小孩 中毒性菌痢 ，毒性小，能透過腦脊液 ? 由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同與其他 β內(nèi)酰胺類抗生素 無交叉過敏反應(yīng) 。 β 內(nèi)酰胺類使用注意事項(xiàng) ? 半衰期短，大多半衰期為 ～ 2小時(shí)，需分次給藥 ? 溶液易分解 ， 現(xiàn)用現(xiàn)配 。 （ 青霉素在溶液中 ， 很易形成青霉烯酸 +體內(nèi)蛋白 青霉噻唑蛋白 IgE結(jié)合 過敏性休克 ） （ %腎上腺素 ～ ） ? 存在交叉過敏 β 內(nèi)酰胺酶抑制劑與含酶抑制劑的復(fù)合抗生素 ? β內(nèi)酰胺酶抑制劑主要包括克拉維酸（ clavulanic acid）、舒巴坦（ sulbactam）和他（三）唑巴坦（ tazobactam）。其中 他唑巴坦 的抑酶作用最強(qiáng)，依次為克拉維酸和舒巴坦。 舒巴坦和他唑巴坦可透入腦脊液。 ? 對青霉素酶、頭孢菌素酶、 ESBL有作用，對 Ampc酶無作用。 ? β內(nèi)酰胺酶抑制劑與青霉素、頭孢菌素合用時(shí)，可保護(hù) β內(nèi)酰胺類藥物不被酶破壞（水解），起了擴(kuò)大抗菌譜和增強(qiáng)抗菌活性的作用 ? β內(nèi)酰胺類 /β內(nèi)酰胺酶抑制劑 ? 目前臨床應(yīng)用者有阿莫西林 /克拉維酸、替卡西林 /克拉維酸、氨芐西林 /舒巴坦、頭孢哌酮 舒巴坦和哌拉西林 三唑巴坦。 ? 適應(yīng)證 ? 本類藥物適用于因產(chǎn) β內(nèi)酰胺酶而對 β內(nèi)酰胺類藥物耐藥的細(xì)菌感染，但不推薦用于對復(fù)方制劑中抗生素敏感的細(xì)菌感染和非產(chǎn) β內(nèi)酰胺酶的耐藥菌感染。 ? 阿莫西林 /克拉維酸適用于產(chǎn) β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染：鼻竇炎，中耳炎，下呼吸道感染，泌尿生殖系統(tǒng)感染，皮膚、軟組織感染，骨、關(guān)節(jié)感染，腹腔感染，以及敗血癥等。 ? 重癥感染者或不能口服者應(yīng)用本藥的注射劑，輕癥感染或經(jīng)靜脈給藥后病情好轉(zhuǎn)的患者可予口服給藥。 ? 氨芐西林 /舒巴坦靜脈給藥及其口服制劑舒他西林的適應(yīng)證與阿莫西林 /克拉維酸同。 ? 頭孢哌酮 /舒巴坦、替卡西林 /克拉維酸和哌拉西林 /三唑巴坦僅供靜脈使用，適用于產(chǎn) β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌和擬桿菌屬等厭氧菌所致的各種嚴(yán)重感染。 ? 二、注意事項(xiàng) ? /克拉維酸、替卡西林 /克拉維酸、氨芐西林 /舒巴坦和哌拉西林 /三唑巴坦前必須詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，對青霉素類藥物過敏者或青霉素皮試陽性患者禁用。對以上合劑中任一成分有過敏史者禁用該合劑。 ? /舒巴坦。有青霉素類過敏史的患者確有應(yīng)用頭孢哌酮 /舒巴坦的指征時(shí)，必須在嚴(yán)密觀察下慎用，但有青霉素過敏性休克史的患者，不可選用頭孢哌酮 /舒巴坦。 ? ，須立即停藥；一旦發(fā) 生過敏性休克，應(yīng)就地?fù)尵龋⒔o予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。 ? 減退程度調(diào)整劑量。 ? ；哌拉西林 /三唑巴也不推薦在兒童患者中應(yīng)用。 常用藥物誘酶能力大小 對 酶誘導(dǎo)力 青霉素類 頭孢菌素類 碳青霉 烯 類 β －內(nèi)酰胺 酶抑制 劑 替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 頭孢唑啉 頭孢西丁 頭孢三嗪 頭孢他定 頭孢哌酮 亞 胺 培 南 克拉維酸 舒巴坦 他唑巴坦 具有高度誘導(dǎo)性 輕 中 重 ? 青霉素 阿莫西林 替卡西林 /克拉維酸鉀（緹可清） ? 哌拉西林 /他唑巴坦鈉（安迪泰、唯依旺） 美洛西林鈉 /舒巴坦鈉（開林） 阿莫西林 /氟氯西林鈉（弗威） 磺芐西林鈉（萬普健） ? 頭孢唑啉 頭孢拉定 頭孢硫脒（羅冰） ? 頭孢呋辛 (達(dá)力新、信立信） 頭孢孟多酯（瓊力舒） 頭孢替安（海替舒、鋒替新） ? 頭孢地嗪鈉 頭孢匹安（抗力欣） 頭孢哌酮 /舒巴坦（二葉仙、中諾克迪）頭孢哌酮 /他唑巴坦（新郎歐） 頭孢他啶（羅抗） 頭孢米諾（羅盛、立健諾） ? 頭孢吡肟 （達(dá)力能、信力威） ? 頭孢西?。êＮ鞫。? 氨曲南 復(fù)習(xí)思考題 ? 。 ? ， 二 ， 三 ， 四代頭孢菌素有何不 ? 同 ？ 主要的特點(diǎn) 。 ? antibiotics和 βlactamase ? inhibitors聯(lián)合應(yīng)用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是什么 ？ ? 請舉例說明 。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH