藥物化學(xué)問答題及答案-資料下載頁
2025-01-10 06:42本頁面
【正文】 OO C 2H 5 CH 3O N aC CN aOHFC O OC 2H 5CN HH 3C ON H 2NNOHFH 3C OCH 3O HH ClH 2OH NNHFOO 3．抗腫瘤藥物主要分哪幾類？各舉一例。 抗腫瘤藥物主要分為烷化劑（環(huán)磷酰胺），抗代謝物（氟脲嘧啶），抗腫瘤抗生素（柔紅霉素），抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物（長春堿），抗腫瘤金屬化合物（順鉑），激素。 1． 簡述抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，每類各列舉一個藥物。 .抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 :β 內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素） ,四環(huán)類抗生素（金霉素） ,氨基糖苷類抗生素（鏈霉素） ,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素）多烯 /多肽類抗生素（萬古霉素）和其它（氯霉素）。 2． 寫出青霉素 G 的結(jié)構(gòu)，指出其結(jié)構(gòu)中哪部分不 穩(wěn)定，并解釋。 CH2CONHNSOCH3CH3COOHβ 內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，環(huán)中羰基和氮的孤對電子不能共軛，易受親核或親電試劑的進攻，使β 內(nèi)酰胺環(huán)破裂。 3． 試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點，并舉例。 耐酸青霉素：疊氮西林（青毒素酰胺側(cè)鏈α 碳具有吸電子基）、耐酶青霉素：美西林（青毒素酰胺側(cè)鏈有較大的空間位阻）、廣譜青霉素：氨芐西林、阿莫西林（α 碳上有親水基團）。 4． 6APA 和 7ADCA 的結(jié)構(gòu)式如何？ 如何得到它們？ 6APA 從青霉素發(fā)酵液中分離得到 7ADCA 現(xiàn)多用青霉素 G 為原料合成 1． 維生素的分類依據(jù)是什么？每 類各有什么代表性藥物？ 按溶解度不同分為脂溶性維生素和水溶性維生素。水溶性維生素： B 族維生素和維生素 C 脂溶性維生素：維生素 A 、維生素 D、維生素 E 、維生素 K 2．寫出維生素 C 的結(jié)構(gòu)式，簡述其理化性質(zhì)。 O OH O O HHC H C H 2O HH O不穩(wěn)定有還原性和酸性 藥家網(wǎng) 藥學(xué)人員的樂園 制藥者的圈子 ， 制藥者的論壇 制藥者的社區(qū) 3．維生素 D3 和阿法骨化醇哪個更適用于老年人補鈣？為什么？ 維生素 D 的 25 位羥基化在肝臟中進行， 1 位羥基化在腎臟中進行，骨化三醇是維生素 D 中活性最強的物質(zhì)。由于老年人的腎臟功能衰退，因此在體內(nèi)合成骨化三醇非常困難，所以先在體外導(dǎo)入 1 位羥基，即阿法骨化醇更適用于老年人。 1． 甾 體藥物按結(jié)構(gòu)特征可分為哪幾類？腎上腺皮質(zhì)激素按結(jié)構(gòu)特點應(yīng)屬于哪一類？ 包括性激素和腎上腺皮質(zhì)激素；腎上腺皮質(zhì)激素屬于孕甾烷。 1． 前藥 用化學(xué)方法使有活性原藥變成無活性衍生物，它在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效。 2．軟藥是本身具有活性，在體內(nèi)產(chǎn)生藥理作用后可按預(yù)知方式和可控速率經(jīng)一步代謝轉(zhuǎn)化成無活性的產(chǎn)物，降低毒性。 3．生物電子等排 :經(jīng)典的生物電子等排體：指價鍵的等效性。非經(jīng)典的生物電子等排體： 1）可替代性基團 2） 環(huán)與非環(huán)的替換 4．先導(dǎo)化合物 :從眾多新藥研究的物質(zhì)來源中發(fā)現(xiàn)具有生物活性并值得進一 步研究開發(fā)的化合物。先導(dǎo)化合物來源：⑴天然有效成分；⑵改進現(xiàn)有藥物；⑶隨機篩選和偶然發(fā)現(xiàn)；⑷組合化學(xué)。 5．藥效構(gòu)象受體只能與柔性藥物分子多種構(gòu)象中的一種結(jié)合，這種構(gòu)像稱為藥效構(gòu)象。 6．拼合原理：將作用相同或不同藥效的兩種分子連接在一起，希望增強或產(chǎn)生新的藥效，或者提高藥物的選擇性。 7．定量構(gòu)效關(guān)系是將化合物的結(jié)構(gòu)信息、理化參數(shù)與生物活性進行分析計算，建立合理的數(shù)學(xué)模型，研究構(gòu) 效之間的量變規(guī)律，為藥物設(shè)計、指導(dǎo)先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)改造提供理論依據(jù)。 ？其主要來源途徑有哪些？ 先導(dǎo)化合物 :從眾多新藥研究的物質(zhì)來源中發(fā)現(xiàn)具有生物活性并值得進一步研究開發(fā)的化合物。先導(dǎo)化合物來源：⑴天然有效成分；⑵改進現(xiàn)有藥物；⑶隨機篩選和偶然發(fā)現(xiàn)；⑷組合化學(xué)。 ？選擇其中一個因素舉例加以說明。 旋光異構(gòu)、幾何異構(gòu)、構(gòu)象異構(gòu)。例如：抗精神病藥反式泰爾登比順式異構(gòu)體作用約強 510倍。 更多藥物化學(xué)練習(xí)題下載： 藥物化學(xué)習(xí)題集大匯總 包含各大學(xué)校的考試題，模擬題和練習(xí)題
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