20xx年醫(yī)學專題—抗抑郁藥綜述模板(編輯修改稿)
2024-11-15 01:45 本頁面
【文章內容簡介】 辛半衰期為10h 。 停藥時需要慢慢減量，以降低發(fā)生停藥反應的可能性。 肝腎功能不全患者需減量。,第二十六頁，共六十三頁。,瑞波西汀 (reboxetine),臨床用其甲磺酸鹽，劑型(j236。x237。ng)為片劑。 適應癥為抑郁癥。,第二十七頁，共六十三頁。,是一個選擇性的NE再攝取抑制劑，除強效抑制NE再攝取外，對其他神經遞質轉運蛋白(d224。nb225。i)和受體的親合力很小，因此，耐受性較好，不良反應較少。 瑞波西汀既不抑制也不誘導肝臟P450酶系，過量時安全性也較高。,瑞波西汀的優(yōu)點(yōudiǎn),第二十八頁，共六十三頁。,神經遞質再攝取(sh232。qǔ)抑制劑的作用機理,研究表明，去甲腎上腺素（NE）、5羥色胺（5HT）和多巴胺（DA）等單胺類神經遞質，以及γ氨基丁酸（GABA）、甘氨酸和L谷氨酸等氨基酸類神經遞質，都可通過相應的轉運蛋白（transporter）被再攝取而滅活。 神經遞質再攝取抑制劑通過抑制去甲腎上腺素（NE）、5羥色胺（5HT）和多巴胺（DA）等單胺類神經遞質的再攝取，增加(zēngjiā)它們在細胞外突觸間隙的濃度，從而發(fā)揮抗抑郁作用。,第二十九頁，共六十三頁。,a.去甲(q249。 jiǎ)腎上腺素能和特異的5羥色胺能抗抑郁藥 b.單胺氧化酶抑制劑 c.5羥色胺能抗抑郁藥 d.噻奈普汀和安非他酮,2.其他(q237。tā)抗抑郁藥,第三十頁，共六十三頁。,米氮平 （mirtazapine）,非選擇性5HT1和5HT2拮抗劑米安色林的6氮雜衍生物。,a. 去甲(q249。 jiǎ)腎上腺素能和特異5羥色胺能抗抑郁藥 Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant (NaSSA),第三十一頁，共六十三頁。,米氮平是外消旋混合物，其中左旋體是α2和5HT2受體拮抗劑，右旋體是5HT3受體拮抗劑。本品對5HT1受體無顯著親和力。 本品通過阻斷5HT2和5HT3受體以及(yǐj237。)激動5HT1A受體，特異性地增強5HT1A 介導的5羥色胺能神經傳導，有效防止失眠、焦慮、性功能障礙等現有抗抑郁藥常見的不良反應。,米氮平新穎的作用(zu242。y242。ng)機理,第三十二頁，共六十三頁。,起效快（一般47天即可起效）。 安全性高（不會引起性功能障礙和嚴重的胃腸道反應。老年人也可很好耐受。幾乎無抗膽堿能作用，其治療劑量對心血管系統(tǒng)無影響。） 使用方便（每日僅服一次，半衰期長達2040小時）。 藥物相互作用少，方便與其他藥物合用(對需要聯合用藥的抑郁癥患者(hu224。nzhě)是重要的可選擇藥物）。,米氮平的優(yōu)點(yōudiǎn),第三十三頁，共六十三頁。,以環(huán)氧苯乙烷和N甲基乙醇胺為起始原料， 經親核開環(huán)生成N(2羥乙基)N甲基α羥基β苯乙胺，再與氯化亞砜生成二氯化合物鹽酸鹽 ，然后與氨水環(huán)合生成重要中間體1甲基3苯基哌嗪，再經親核取代、水解、還原(hu225。n yu225。n)和環(huán)合等反應合成米氮平。,第三十四頁，共六十三頁。,單胺氧化酶（MAO）通過催化氧化脫氨基代謝反應(fǎny236。ng)而滅活各種單胺類化合物。 兩種亞型：MAOA和MAOB，在肝臟和大多數單胺能神經元中都有存在；具有寬廣和重疊的底物譜，都代謝多巴胺和色胺，但MAOA偏重于兒茶酚胺（去甲腎上腺素和腎上腺素）和5羥色胺，MAOB則偏重于酪胺、苯乙胺、苯乙醇胺和芐胺。 單胺氧化酶抑制劑通過抑制單胺類遞質NE和5HT等的代謝失活而達到抗抑郁的目的。 其他抗抑郁藥不應與MAOI合用，也不應在開始或停止使用MAOI的14天內使用其他抗抑郁藥。,b.單胺氧化酶抑制劑 （Monoamine oxidase inhibitors,MAOI）,第三十五頁，共六十三頁。,第一代MAOI苯乙肼(phenelzine)和反苯環(huán)丙胺(tranylcypromine)對MAO具有不可逆的抑制作用，對MAOA和MAOB缺乏選擇性，與擬交感藥物和富含酪胺的食物具有廣泛相互作用，可引起高血壓危象,即所謂(suǒw232。i)的“奶酪反應” 。,“奶酪(nǎil224。o)反應”(cheese reaction),第三十六頁，共六十三頁。,嗎氯貝胺 （moclobemide）,Roche公司原研，國產朗天等 適應癥為抑郁癥和社會(sh232。hu236。)焦慮癥。 通過可逆和選擇性地抑制MAOA，增加細胞外去甲腎上腺素、多巴胺和5羥色胺的濃度，發(fā)揮藥效。,第三十七頁，共六十三頁。,嗎氯貝胺的優(yōu)點 由于保留了MAOB降解單胺的功能
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