3藥動(dòng)學(xué)(編輯修改稿)
2024-10-04 03:57 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 吸收的藥物通過(guò)循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向 血流量大 的器官分布，然后向血流量小 的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象，稱為 再分布。 (2)藥物 與組織的 親和力 第二十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。 定義：藥物作為外源性活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。 第四節(jié) 轉(zhuǎn) 化 代謝的場(chǎng)所 ： 肝臟、腸、腎、肺。 第二十九頁(yè)，共六十一頁(yè)。 一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步：藥物 氧化、還原、 水解 代謝產(chǎn)物 （葡萄糖醛酸） 結(jié)合 第二步： 藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物 （活性消失或降低、水溶性增加易于排出） 第三十頁(yè)，共六十一頁(yè)。 二、藥物轉(zhuǎn)化的意義： 大多數(shù)藥物滅活成為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物； 〔滅活：藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后活性降低或消失的現(xiàn)象〕 少數(shù)藥物仍有藥理活性； 〔活化：藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，由無(wú)活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 〕 藥物經(jīng)代謝后水溶性和極性增加。 第三十一頁(yè)，共六十一頁(yè)。 二、藥物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng) 專一性酶：專一性強(qiáng)，主要催化水溶性較大的藥物。如 AchE、 MAO。 肝微粒體酶〔非專一性酶〕 混合功能氧化酶系統(tǒng)。 位置：肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng) 脂溶性藥物 CYP450酶系統(tǒng) 第三十二頁(yè)，共六十一頁(yè)。 特點(diǎn)： ● ① 選擇性低。 能同時(shí)催化數(shù)百種脂溶性藥物的轉(zhuǎn)化。 ● ② 變異性大。 易受遺傳、年齡、疾病等多種內(nèi)在因素的影響，有明顯的個(gè)體差異。 ● ③ 易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 第三十三頁(yè)，共六十一頁(yè)。 三、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑 CYP450選擇性低、變異性大、 易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 藥酶誘導(dǎo)藥：凡能夠增強(qiáng)藥酶活性的藥物〔巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等〕。合用時(shí)，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應(yīng)增加其他藥的劑量。 第三十四頁(yè)，共六十一頁(yè)。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物〔異煙肼、西咪替丁、保泰松等〕。合用時(shí)，使其他藥效力增強(qiáng)，并可產(chǎn)生中毒，應(yīng)減少其他藥的劑量。 第三十五頁(yè)，共六十一頁(yè)。 第五節(jié) 排泄 排泄途徑：腎臟 是主要的排泄器官， 膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺 排泄是指藥物及其代謝物被排出體外的最終過(guò)程，腎臟是藥物排泄的主要器官。 除結(jié)合型藥物外 脂溶性高、非解離型藥物及代謝物 競(jìng)爭(zhēng) 第三十六頁(yè)，共六十一頁(yè)。 ： 肝腸循環(huán) 藥物 無(wú)活性結(jié)合物 膽囊 生物轉(zhuǎn)化 肝臟 膽道 小腸 原型藥物 腸道吸收 腸道 酶 門(mén)靜脈 乳汁、胃、唾液等 第三十七頁(yè)，共六十一頁(yè)。 第六節(jié) 動(dòng)力學(xué)的根本概念 藥量 時(shí)間關(guān)系：血藥濃度隨時(shí)間變化的過(guò)程。 一、時(shí)間 藥物濃度曲線 〔 CT〕： 以時(shí)間作用橫坐標(biāo)，血藥濃度作縱坐標(biāo)，繪制出一條反映血藥濃度隨時(shí)間動(dòng)態(tài)變化的曲線。 第三十八頁(yè)，共六十一頁(yè)。 潛伏期 持續(xù)期 殘留期 MTC Tmax 藥時(shí)曲線下面積AUC 吸收 入血的累積藥量 第三十九頁(yè)，共六十一頁(yè)。 二 .▲生物利用度〔 bioavailability， F〕 血管外給藥時(shí)，藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度和速度。評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)。 相對(duì)生物利用度 絕對(duì)生物利用度 吸收入體循環(huán)的藥量 給藥量 100% F= AUC(血管外給藥 ) 100% F= AUC(血管內(nèi)給藥 ) AUC(供試藥 ) 100% F= AUC(標(biāo)準(zhǔn)品 ) 第四十頁(yè)，共六十一頁(yè)。 某藥劑量相等的三種制劑的 F比較 F相等 ,但 Tpeak及 Cmax不等 第四十一頁(yè)，共六十一頁(yè)。 消除 5單位 /h
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