初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)專業(yè)知識(shí)(藥動(dòng)學(xué))(編輯修改稿)
2025-05-13 23:49 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 藥物吸收后從血液向組織器官轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。（血藥濃度下降）藥物自血漿消除的方式之一；藥物分布不均勻，不同步；大多數(shù)以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式分布，如果以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式轉(zhuǎn)運(yùn)，則藥物可集中于某一組織器官（1）與血漿蛋白結(jié)合（2）體內(nèi)特殊屏障（3）組織親和力（4）局部器官血流量（5）體液的PH值和藥物的理化性質(zhì)（1）與血漿蛋白的結(jié)合血漿蛋白有：清蛋白（白蛋白）、β球蛋白、酸性白蛋白等。一般規(guī)律：酸性藥物多與白蛋白結(jié)合；堿性藥物多與α1糖蛋白結(jié)合；特點(diǎn)：可逆性：飽和性；競(jìng)爭(zhēng)性（競(jìng)爭(zhēng)排擠，濃度增加）；臨床聯(lián)系：競(jìng)爭(zhēng)排擠，濃度增加如：華發(fā)林、非甾體類抗炎藥、磺胺類藥物、氯丙嗪主要與白蛋白結(jié)合（2）體內(nèi)的特殊屏障：血腦屏障——是一種選擇性阻止各種物質(zhì)由血液進(jìn)入腦的屏障，有利于維持中樞NS內(nèi)環(huán)境相對(duì)穩(wěn)定。特點(diǎn)：致密，通透性差；病理狀態(tài)下通透性可增加透過方式：脂溶擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)◇分子小，脂溶性高，極性小的物質(zhì)易于通過胎盤屏障特點(diǎn)：通透性高。妊娠用藥禁忌！！血眼屏障局部給藥。（3）組織的親和力：碘——甲狀腺但不一定是作用的靶器官：硫噴妥鈉——脂肪組織；四環(huán)素與鈣絡(luò)合沉積于骨骼及牙齒中（4）局部器官血流量（再分布）人體臟器的血流量以肝最多，腎、腦、心次之。這些器官血流豐富、血流量大，藥物吸收后往往在這些器官迅速達(dá)到較高濃度。藥物從血流豐富的器官到其他組織器官的過程叫再分布。如：硫噴妥鈉（5）體液的pH和藥物的理化性質(zhì)弱酸性藥物主要分布在細(xì)胞外液（）；弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)（）濃度較高。舉例：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類藥物中毒（四）藥物的代謝:是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化,或稱生物轉(zhuǎn)化.：主要是肝臟；：Ⅰ相反應(yīng):氧化、還原、水解；Ⅱ相反應(yīng):結(jié)合（與葡萄糖醛酸或乙?；⒏拾彼?、硫酸等結(jié)合）：◇專一性酶：AChE COMT MAO◇非專一性酶：肝藥酶（細(xì)胞色素P450（CYP））肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，主要為細(xì)胞色素P450（CYP）（1）選擇性低：針對(duì)各種藥物均有作用；（2）變異性較大：個(gè)體差異大，先天，年齡，營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)，機(jī)體功能狀態(tài)，疾病等均可影響其含量及活性；（3）易受外界因素誘導(dǎo)或抑制◇肝藥酶誘導(dǎo)劑，使藥酶的數(shù)量增加，或活性提高。如：苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、地塞米松等。舉例：孕婦在產(chǎn)前兩周服用苯巴比妥60mg／d，可誘導(dǎo)新生兒肝微粒體酶，促進(jìn)血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合后從膽汁排出，可用于預(yù)防新生兒的核黃疸?！蟾嗡幟敢种苿顾幟傅臄?shù)量減少，或活性降低。如：氯霉素、對(duì)氨水楊酸、異煙肼、保泰松、西咪替丁等。舉例：氯霉素與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉在肝內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應(yīng)。最佳選擇題口服苯妥英鈉幾周后又加服氯霉素，測(cè)得苯妥英鈉血濃度明顯升高，這現(xiàn)象是因?yàn)?，使苯妥英鈉游離增加
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