3藥動學(xué)(完整版)
【正文】 、經(jīng)皮給藥 皮膚給藥，膜劑，貼劑，膏劑等 可發(fā)揮局部或全身作用 吸入 舌下 肌肉注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚 第二十一頁，共六十一頁。 舌下給藥 舌下靜脈 —— 直接進(jìn)入體循環(huán) 適合：胃腸道中易破壞 首過消除明顯 如硝酸甘油、異丙腎上腺素。 第二節(jié) 吸收 定義：藥物 自給藥部位 進(jìn)入 血液循環(huán) 的過程。 特點(diǎn)： 〔 1〕直徑 膜孔； 〔 2〕擴(kuò)散速率與濃度差成正比 第十頁，共六十一頁。 〔簡單擴(kuò)散〕 指脂溶性藥物通過溶于脂質(zhì)膜的被動轉(zhuǎn)運(yùn)。 轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物吸收、分布、排泄的過程。 第一頁，共六十一頁。 第四頁，共六十一頁。 第九頁，共六十一頁。 〔二〕主動轉(zhuǎn)運(yùn) 方向：藥物由低濃度 —— 高濃度 特點(diǎn)： 需要載體； 需要能量； 飽和性限速性； 有競爭性抑制 膜動轉(zhuǎn)運(yùn)：胞飲、胞吐 第十二頁，共六十一頁。 〔 2〕 胃腸功能：①蠕動功能；②吸收外表積、血流量、病理狀態(tài)等。 因可經(jīng)痔上靜脈通路進(jìn)入門靜脈到達(dá)肝臟。 血漿蛋白結(jié)合率的 臨床意義 ?當(dāng)藥物結(jié)合到達(dá)飽和后，繼續(xù)增加藥量，游離型藥物濃度增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反響增強(qiáng)； ?兩種以上的藥物時(shí)，相互競爭與血漿蛋白結(jié)合，使其中某些藥物游離型增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反響增強(qiáng)。 〔 2〕 胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障。 第四節(jié) 轉(zhuǎn) 化 代謝的場所 ： 肝臟、腸、腎、肺。 肝微粒體酶〔非專一性酶〕 混合功能氧化酶系統(tǒng)。 三、肝藥酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑 CYP450選擇性低、變異性大、 易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。 除結(jié)合型藥物外 脂溶性高、非解離型藥物及代謝物 競爭 第三十六頁，共六十一頁。 相對生物利用度 絕對生物利用度 吸收入體循環(huán)的藥量 給藥量 100% F= AUC(血管外給藥 ) 100% F= AUC(血管內(nèi)給藥 ) AUC(供試藥 ) 100% F= AUC(標(biāo)準(zhǔn)品 ) 第四十頁，共六十一頁。 非線性 消除 ? 是指少局部藥物以零級動力學(xué)和一級動力學(xué)混合的方式消除。 70kg正常人： Vd ＝ 5L 表示藥物大局局部布于血漿。 房室模型 要點(diǎn) : ▲一種數(shù)學(xué)模型。 X0 K10 K12 K21 V1 V2 第五十四頁，共六十一頁。多發(fā)生于同類藥物之間?！不罨核幬锝?jīng)轉(zhuǎn)化后，由無活性轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 。 肝微粒體酶〔非專一性酶〕。也稱抗藥性。 第三章 藥動學(xué) 小結(jié) 一 . 跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 二 . 吸收 三 . 分布 四 . 代謝 五 . 排泄 六 .藥動學(xué)的一些根本概念 第五十六頁，共六十一頁。 ▲與生理學(xué)上的實(shí)際體液房室概念不同。 Vd 45L 那么表示藥物巳分布到了組織器官 中〔細(xì)胞內(nèi)〕。 ?方向：零級動力學(xué) 一級動力學(xué) 第四十四頁，共六十一頁。 消除 5單位 /h /h /h 藥物消除類型 當(dāng) Ct = 1/2C0時(shí) t1/2 =lg2 / ke =特點(diǎn) : t1/2 是一個(gè)恒定值，不隨血藥濃度變化； 說明機(jī)體消除能力有余，大多數(shù)藥物按恒比消除。 第六節(jié) 動力學(xué)的根本概念 藥量 時(shí)間關(guān)系：血藥濃度隨時(shí)間變化的過程。合用時(shí)，使其他藥效力下降，并可產(chǎn)生耐受性，應(yīng)增加其他藥的劑量。 特點(diǎn)： ● ① 選擇性低。 一、藥物轉(zhuǎn)化的方式、步驟 第一步：藥物 氧化、還原、 水解 代謝產(chǎn)物 （葡萄糖醛酸） 結(jié)合 第二步： 藥物或代謝物 結(jié)合產(chǎn)物 （活性消失或
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