新藥處方工藝研究(編輯修改稿)
2025-03-07 03:53 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 。 當(dāng) pH值大于 6時， AQ極易溶于水； pH值為 8時，其溶解度大于 250mg/mL； pH小于或等于 6時，其溶解度大約為 35 mg/mL。 1 研究主要內(nèi)容 水溶液中 pH穩(wěn)定性 采用下列緩沖液， 考察 pH值對 AQ水溶液穩(wěn)定性的影響 ： 醋酸鹽緩沖液 (pH=3) 醋酸鹽緩沖液 (pH=5) 磷酸鹽緩沖液 (pH=7) 堿式硼酸鹽緩沖液 (pH=9) 堿式硼酸鹽緩沖液 (pH=11) 圖 1 25186。C條件下 pH值對 AQ溶液含量的影響 1 研究主要內(nèi)容 藥物濃度與滲透壓 作為等滲的靜脈注射溶液， AQ制劑允許的滲透壓范圍在 270 mOsm和 330 mOsm之間。 圖 2 顯示水中 AQ濃度對溶液滲透壓的影響。雖然在水中極易溶解，但 AQ產(chǎn)品的等滲要求限制了制劑中濃度不能超過 50 mg/mL。 圖 2 AQ的滲透壓曲線 注：橫坐標(biāo)：濃度 (mg/mL 水中 )；縱坐標(biāo)：滲透壓(mmol/Kg)。 1 研究主要內(nèi)容 吹氮?dú)?/或容器頂部充空氣 溶液中和容器頂部存在的氧氣，加速了雜質(zhì)的產(chǎn)生。氮?dú)夂腿萜黜敳砍涞獨(dú)獾姆椒ń?jīng)常用于生產(chǎn)和儲存過程中，保護(hù)制劑中氧敏感性的物質(zhì)。將溶液分別置于通 氮?dú)夂涂諝獾沫h(huán)境下 ，灌入帶塞的和封圈的小瓶中，觀測其物理變化。將分裝好的各樣品置于加速實(shí)驗(yàn)條件下 (40176。 C/75% RH, 60176。 C和 80176。 C)，監(jiān)測其外觀顏色變化。 1 研究主要內(nèi)容 緩沖體系 評價 AQ制劑中緩沖劑的作用，保持制劑所需的 pH環(huán)境。下面列出了研究過的一些緩沖體系： ◆ 磷酸鹽緩沖液 : 磷酸氫二鈉 (Na2HPO3)/磷酸二氫鈉 ((NaH2PO3) ◆ 醋酸鹽緩沖液 ： 10mM和 20mM ◆ 碳酸鈉 (Na2CO3)/碳酸氫鈉 (NaHCO3) ◆ 氨基丁三醇緩沖液 20mM 用氫氧化鈉調(diào) pH 1 研究主要內(nèi)容 抗氧劑 水解產(chǎn)物被氧化以后會使 AQ制劑變黃。通過測定溶液中溶解氧氣的水平，評價不同化合物的抗氧能力，如抗壞血酸、谷胱甘肽、亞硫酸鹽、 MTG。本實(shí)驗(yàn)確定 MTG作為 AQ的首選抗氧劑，進(jìn)行進(jìn)一步評價。圖 3 體現(xiàn)了單硫代甘油濃度對溶液中溶解氧的水平的影響。單硫代甘油能有效地降低溶液中溶解的氧氣，將硫代甘油的濃度升至 %，就檢測不到溶液中溶解氧的水平(0ppm)。 圖 3 單硫代甘油
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