常見抗心律失常藥及其機(jī)制doc(編輯修改稿)
2025-08-14 03:11 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 合率約70%，在體內(nèi)分布廣泛，表現(xiàn)分布容積為1L/kg，心肌中濃度為血藥濃度的3倍。在肝中經(jīng)脫乙基化而代謝。僅10%以原形經(jīng)腎排泄，t1/2約2小時(shí)，作用時(shí)間較短，常用靜脈滴注法?！ 九R床應(yīng)用】利多卡因是一窄譜抗心律失常藥，僅用于室性心律失常，特別適用于危急病例。治療急性心肌梗塞及強(qiáng)心甙所致的室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速及心室纖顫有效。也可用于心肌梗塞急性期以防止心室纖顫的發(fā)生?！ 静涣挤磻?yīng)】較少也較輕微。主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，有嗜睡、眩暈，大劑量引起語(yǔ)言障礙、驚厥，甚至呼吸抑制，偶見竇性過(guò)緩、房室阻滯等心臟毒性。苯妥英鈉苯妥英鈉苯妥英鈉（phenytoin sodium）原為抗癲癇藥。50年代初發(fā)現(xiàn)其有抗心律失常作用，1958年以其治療耐奎尼丁的室性心動(dòng)過(guò)速獲得成功?！ 舅幚碜饔谩颗c利多卡因相似，也僅作用于希浦系統(tǒng)?！ ?．降低自律性抑制浦表野纖維自律性，也能抑制強(qiáng)心甙中毒時(shí)遲后除極所引起的觸發(fā)活動(dòng)，大劑理才抑制竇房結(jié)自律性。 2．傳導(dǎo)速度 作用也較復(fù)雜，隨用藥劑量、細(xì)胞外K+等因素而異。正常血K+時(shí)，小量苯妥英鈉對(duì)傳導(dǎo)速度無(wú)明顯影響，大劑量則減慢之；低血K+時(shí)小量苯妥英鈉能加快傳導(dǎo)速度，當(dāng)靜息膜電位較小時(shí)（強(qiáng)心甙中毒、機(jī)械損傷之心?。涌靷鲗?dǎo)更為明顯?！ ?．縮短不應(yīng)期 此作用與利多卡因相似。 【體內(nèi)過(guò)程和不良反應(yīng)】參見第十五章抗癲癇藥?！ 九R床應(yīng)用】用于治療室性心律失常，對(duì)強(qiáng)心甙中毒者更為有效，其特點(diǎn)是改善被強(qiáng)心甙所抑制的房室傳導(dǎo)。對(duì)心肌梗塞、心臟手術(shù)、麻醉、電轉(zhuǎn)律術(shù)、心導(dǎo)管術(shù)等所引發(fā)的室性心律失常也有效。美西律 美西律（mexiletine）化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因相似。對(duì)心肌電生理特性的影響也與利多卡因相似?？晒┛诜?，持效較久達(dá)6～8小時(shí)以上，用于治療室性心律失常，特別對(duì)心肌梗塞急性期者有效。不良反應(yīng)有惡心、嘔吐，久用后可見神經(jīng)癥狀，震顫、眩暈、共劑失調(diào)等。妥卡尼 妥卡尼（tocainide）是利多卡因脫去二個(gè)乙基加一個(gè)甲基而成。作用及應(yīng)用與利多卡因相似，然口服有效，也較持久。不良反應(yīng)與美西律相似。（三）ⅠC類藥物 這類藥物阻滯鈉通道作用明顯，能較強(qiáng)降低0相上升最大速率而減慢傳導(dǎo)速度，主要影響希浦系統(tǒng)；也抑制4相Na+內(nèi)流而降低自律性；對(duì)復(fù)極過(guò)程影響很少。近年報(bào)道這類藥有致心律失常作用，增高病死率，應(yīng)予注意。氟卡尼 氟卡尼（flecainide）抑制希浦系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度，降低自律性。能縮短其APD、對(duì)ERP則低濃度時(shí)縮短，增加濃度又恢復(fù)正常。能減慢心室肌的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)其ERP、APD。這種對(duì)浦肯野纖維和心肌ERP、APD作用的不同可能是據(jù)氟卡尼的致心律失常作用的基礎(chǔ)。 氟卡尼吸收迅速完全，生物利用度約90%，t1/2約20小時(shí)（12～27小時(shí)）。 氟卡尼用于治療室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速收到良好效果。但已有治療心肌梗塞后心律失常的報(bào)道稱：氟卡尼引起病死率為對(duì)照組的2倍。故現(xiàn)認(rèn)為氟卡尼及恩卡尼應(yīng)保留用于危及生命的室性心動(dòng)過(guò)速者，不宜用于其他心律失常。 同類藥物恩卡尼（encainide）與氟卡尼作用、應(yīng)用相似。t1/2約4小時(shí)。普羅帕酮 普羅帕酮（propafenone）也主要作用于希浦系統(tǒng)，降低自律性，減慢傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)APD、ERP，且減慢傳導(dǎo)的程度超過(guò)延長(zhǎng)ERP的程度，故易引起折返而有致心律失常的作用。也宜限用于危及生命的心律失常。 普羅帕酮還有β受體阻斷作用，能在治療上發(fā)揮一定的效果?！ ∑樟_帕酮口服吸收完全，達(dá)100%，但生物利用度卻低于20%，首
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