【文章內容簡介】 金雞鈉反應 減慢傳導 低血壓：靜注急劇下降，不宜。延長有效不應期(ERP) 血管栓塞 阻斷α受體和抗膽堿作用。 心動過緩或停搏 奎尼丁暈厥 過敏反應 用于室上性和室性過速型心律失常，一般用于其他藥無效時才使用。 普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時，口服靜注都可。 丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、吡美諾 利多卡因：首過效應，靜注。對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本無效。 作用：降低自律性 縮短APD相對延長ERP 改變病變區(qū)傳導速度 不良反應：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響，靜注過快過大引起低血壓，心動過緩。 美西律：口服有效，急慢性室性心律失常?？刂瓶岫o效的室性心律失常。 妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無效時應用。 苯妥英鈉：用于強心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定) 普羅帕酮(心律平)：口服可吸收，首過效應強生物利用度低。劑量個體化。室性室上性早搏。 恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼 二、Ⅱ類：β受體阻滯藥 普萘洛爾(心得安)：用于室上性心律失常，對室性心律失常一般無效。不良反應較利、苯高。作用： 自律性 延長ERP 傳導性三、Ⅲ類：延長動作電位是程藥 胺碘酮：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。 溴芐胺：僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、Ⅳ類：鈣拮抗藥 維拉帕米：口服吸收快完全，首過效應明顯。用于室上性心律失常，對消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動過速的急性發(fā)作已成首選，另有擴張血管，降低血壓。不良反應：心臟及胃腸道。 地爾硫 ：用于陣發(fā)性室上性心動過速，房撲或房顫。第二十章 抗慢性心功能不全藥一、 強心苷強心苷：洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動或顫動。機制：正性肌力作用主要是抑制細胞膜結合的NA、K—ATP酶，使細胞內Ca增加。作用：加強心肌收縮力，只增加CHF病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。 減慢心率 對心肌電生理特性的影響：①傳導性，②自律性，③有效不應期應用：慢性心功能不全 心律失常：禁用室性心動過速。毒性反應：胃腸道反應 神經(jīng)系統(tǒng)反應 心臟毒性(出現(xiàn)各種類型心律失常)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對強心苷引起的過速型心律失常非常有效。 二、非苷類正性肌力藥氨力農［磷酸二酯酶抑制劑(PDEⅢ)］：短期靜注用于急性病例，不作長期口服治療CHF用。有嚴重不良反應。多巴胺(β受體興奮藥)：使胞內Ca濃度增加，靜滴迅速增強心肌收縮力。短期改善癥狀，大劑量心率加快，心肌收縮力加強，誘發(fā)心律失常。二、 血管緊張素轉化酶抑制劑三、第二十章 抗高血壓藥第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥一、 中樞性降壓藥可樂定：口服吸收良好，作用強而快，短時間升壓，長時間降壓，心輸出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。 莫索尼定二、 神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降?？鞆娚儆?。三、 影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質的藥物 利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應多，肌注靜注用于高血壓危象。 胍乙啶：擴張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴張小動脈，外周阻力降低。四、 腎上腺素受體阻滯藥 哌唑嗪：口服易吸收，首過效應明顯。作用中等偏強，可選擇性阻斷α受體，降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應有首劑現(xiàn)象。 特拉唑嗪、多沙唑嗪 普萘洛爾：(1) 阻滯心臟β受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。 (2) 阻滯腎臟β受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素—血管緊張素—醛固酮降壓。 (3) 可透過血腦屏障，阻滯中樞β受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。 (4) 阻滯突觸前膜β受體，減少NE釋放。 很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié) 利尿降壓藥氫氯噻嗪：溫和，不易產生耐受性，長期易致低血K，易補K。第三節(jié) 血管擴張藥分兩類：一種僅作用或主要作用于小動脈平滑肌；另一種對動脈、靜脈都有舒張作用。硝普鈉：降壓作用強大，迅速而短暫，使動脈、靜脈都擴張。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四節(jié) 鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié) 影響腎素—血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利：(血管緊張素轉化酶抑制劑)降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。 不良反應：頑固性干咳，皮疹、味覺減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。氯沙坦：(血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥)為第一個臨床應用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥。第六節(jié) 其他抗高血壓藥一、 鉀通道開放劑：二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、二、 5—羥色胺(5—HT)受體拮抗劑：酮色林、三、 前列環(huán)素合成促進劑：西氯他寧第二十章 抗心絞痛藥分三類：(1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛 (2)變異型心絞痛 (3)不穩(wěn)定型心絞痛一、 有機硝酸酯類： 硝酸甘油：不易口服。作用機制：主要擴張靜脈，較小擴張小動脈作用，對血管平滑肌有舒張作用，幾乎對所有平滑肌都有舒張作用。作用：主用于治療和預防各種類型心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負荷，減少心肌耗氧量。不良反應：常見頭痛，體位性低血壓，劑量過大血壓過度降低。禁用低血壓、青光眼。二、β受體阻滯藥普萘洛爾：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動脈壓降低，減輕心臟負擔，降低心肌耗氧量。用于預防穩(wěn)定型心絞痛，對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。三、鈣拮抗藥 硝苯地平：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過效應。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca內流。 對小動脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低，同時擴張冠狀動脈，增加冠脈流量和心肌供氧量，無抗心律失常作用。臨床應用：用于預防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。地爾硫 ：口服吸收良好，受肝首過效應，可擴張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低。用于冠心病，心絞痛治療，對輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。四、其他抗心絞痛藥尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嘧達莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達隆、桂哌酯、氯達香豆素、維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。第二十四章 抗動脈粥樣硬化藥 一、調血脂藥血脂包括：膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。MG—CoA還原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應用有效的一類重要調血脂藥。 洛伐他?。簽橐环N非活性的前藥。使VLDL略下降，TG水平下降，HDL—C升高。膽汁酸螯合劑：考來烯胺：對高膽固醇血癥可作為首選藥?？紒硖娌?、降膽葡胺。苯氧芳酸類：氯貝特：可降低血漿VLDL和TG，升高HDL，主用于以TG增高為主的高血脂癥。 不良反應：胃腸道反應。另有：非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝齊。煙酸類：煙酸：廣譜降脂藥，不良反應較多。阿西莫司二、抗氧化藥： 普魯布考(丙丁酚)、維生素E 維生素C第二十五章 利尿藥和脫水藥一、強效利尿藥： 呋塞米(速尿)： 作用：利尿作用 擴血管作用 臨床應用：嚴重水腫 不良反應：水與電解質紊亂 急性肺水腫和腦水腫 胃腸道反應 預防急性腎功能衰竭 耳毒性 加速毒物排出 其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿藥：氫氯噻嗪 作用：利尿 降壓作用 抗利尿作用應用：水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。 降血壓 尿崩癥不良反應：電解質紊亂 高尿酸血癥 升高血糖 過敏反應三、弱效利尿藥：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于遠曲小管遠端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，抑制K—Na交換，使Na排出增加而利尿，同時伴血鉀升高。螺內酯(安體舒通)：競爭與醛固酮受體結合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。甘露醇：滲透性利尿藥、又稱脫水藥 另有：山梨醇 、50 葡萄糖 作用：組織脫水作用 增加腎血流量 滲透性利尿作用 應用：預防急性腎功能衰竭 腦水腫及青光眼第二十六章 血液及造血系統(tǒng)藥理一、 抗貧血藥：常見貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑：硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為補充療法用于各種原因所致的巨幼紅細胞性貧血，與VB12合用效果較好。維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥：維生素K 維生素K缺乏癥；抗凝藥過量出血；治療膽道蛔蟲所致膽絞痛。 抗纖維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥：肝素：口服無效，常靜注給藥。過量可致出血，用硫酸魚精蛋白對抗。 用于：防止血栓栓塞性疾??；彌漫性血管內疾??；其他體內外抗凝。 香豆素類抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無效。 枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。三、纖維蛋白溶解藥：對形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。 鏈激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應為出血和過敏。四、 抗血小板藥：預防血栓形成。前列環(huán)素、雙嘧達莫(潘生丁)、噻氯匹定。五、 血容量擴充藥：右旋糖酐第二十七章 袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥一、 袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化銨 粘痰溶解藥： N—乙酰半胱氨酰(痰易凈)、溴己新(必消痰)二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林(咳必清)四、 平喘藥：常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質激素和抗過敏藥。擬腎上腺素藥 腎上腺素：用于哮喘急性發(fā)作的治療。 麻黃堿：輕癥哮喘的治療和預防。不良反應為中樞興奮引起的失眠。 異丙腎上腺素：口服無效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。 受體激動藥 沙丁胺醇、克侖特羅(口服，氣霧吸入)，特布他林(口服，皮下注射) 茶堿類：氨茶堿、膽茶堿 M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品糖皮質激素：倍氯米松、氟尼縮松抗過敏藥：色甘酸鈉(咽泰)、酮替酚第二十八章 消化系統(tǒng)藥理一＼消化系統(tǒng)潰瘍藥： 抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂 胃酸分泌抑制藥：哌侖西平—阻斷胃壁細胞的M1膽堿受體，抑制胃酸分泌。 奧美拉唑：質子泵抑制藥。抑制基礎胃酸和最大胃酸分泌量。 粘膜保護藥：硫糖鋁—在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸