【正文】 菌和結(jié)核桿菌。 不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反應(yīng)，鏈霉素的過(guò)敏反應(yīng)僅次于青霉素。二、常用氨基苷類抗生素 鏈霉素：口服難吸收，對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)G桿菌和厭氧菌無(wú)效。 應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨芐西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。 不良反應(yīng)：第八對(duì)腦神經(jīng)損害。 腎臟損害 神經(jīng)肌肉阻滯作用 過(guò)過(guò)敏反應(yīng) 慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。 不良反應(yīng)：第八對(duì)腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類抗生素。對(duì)許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對(duì)其他氨基苷類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。妥布霉素：對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)24倍，對(duì)慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。 多粘菌類：對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G和G球菌均無(wú)抗菌作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽(yáng)性桿菌都有效，主用于對(duì)其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。第三十九章 四環(huán)素類和氯霉素類四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿菌、病毒和真菌無(wú)效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng) 二重感染 對(duì)骨牙生長(zhǎng)的影響 肝臟損害 維生素缺乏多西環(huán)素：(強(qiáng)力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。米諾環(huán)素：高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無(wú)效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。臨床應(yīng)用：治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。不良反應(yīng)： 骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血 灰嬰綜合癥 治療性休克 二重感染第四十章 喹諾酮類藥物洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用?？咕V廣、高效、口服、不良反應(yīng)少。對(duì)綠膿桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。主要是干擾DNA復(fù)制而起到殺菌作用。應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關(guān)節(jié)軟組織感染。諾氟沙星：對(duì)淋球菌敏感，對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)。主用于泌尿道和胃腸道感染。第四十一章 人工合成抗菌藥一、磺胺類藥：藥動(dòng)學(xué)：小腸上段吸收，通過(guò)血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦脊髓膜炎首選。對(duì)螺旋體、支原體、病毒感染無(wú)效。對(duì)立克次體反能刺激生長(zhǎng)。 應(yīng)用：流行性腦脊髓膜炎 呼吸道感染 泌尿道感染 傷寒 鼠疫 腸道感染 局部軟組織或創(chuàng)面感染 不良反應(yīng)：泌尿系統(tǒng)的損害，應(yīng)同服碳酸氫鈉堿化尿液。 過(guò)敏反應(yīng) 造血系統(tǒng)反應(yīng)，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。 其他新生兒黃疸等 磺胺嘧啶：(SD) 治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對(duì)腎臟損害。 磺胺異 唑：(SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染。 磺胺甲 唑：(SMZ，新諾明)適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。二、抗菌增效劑：甲氧芐啶(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸合成。 TMP與SMZ或SD合用成復(fù)方新諾明或雙嘧啶片。不良反應(yīng)少，少數(shù)人引起胃腸道反應(yīng)。三、硝基呋喃類藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。 呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。 呋喃唑酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道滴蟲(chóng)病。 呋喃西林 第四十二章 抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病藥分一線藥：療效高，不良反應(yīng)小，如異煙肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。 二線藥：療效差，毒性大，價(jià)格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。一、 常用抗結(jié)核病藥：異煙肼：易溶水，性質(zhì)穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便?？诜蘸?。 作用：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對(duì)其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性。首選藥。 不良反應(yīng)：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預(yù)防。大劑量損害肝臟。 利福平：高效低毒、口服方便。有強(qiáng)大的抑制或殺滅結(jié)核桿菌作用。僅次異煙肼。 不良反應(yīng)：胃腸首反應(yīng)，少數(shù)病人可見(jiàn)肝臟損害。 利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應(yīng)，腎功能不良慎用。 利福噴?。簽槔Ｔ龅?10倍，與利有交叉耐藥性。 乙胺丁醇：右旋體有強(qiáng)大作用，左旋體無(wú)效。對(duì)鏈、異有耐藥的結(jié)核桿菌仍有效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞型肺結(jié)核的治療。 鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。 對(duì)氨水楊酸：與異煙肼合用，可競(jìng)爭(zhēng)肝臟的乙?；福购笳哂坞x濃度增高，產(chǎn)生協(xié)同作用。 卡那霉素：耐藥產(chǎn)生慢，損害第八對(duì)腦神經(jīng)和腎臟損害嚴(yán)重。檢查聽(tīng)力和腎臟。 乙硫異煙胺、吡嗪酰胺二、：抗結(jié)核病藥應(yīng)用原則早期用藥 聯(lián)合用藥 長(zhǎng)期用藥 短期療法三、抗麻風(fēng)病藥: 氯苯砜：口服吸收，用量少，療效確切，體格低廉、服用方便。 氯苯酚嗪第四十三章 抗真菌藥常用有灰黃霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部應(yīng)用的克霉唑和咪康唑等。兩性霉素B(國(guó)產(chǎn)稱廬山霉素)：必須靜脈滴注，系廣譜抗真菌藥。首選治療全身性深部感染。不良反應(yīng)：靜注開(kāi)始有寒戰(zhàn)、高燒、頭痛、惡心嘔吐。腎臟毒性為本品的主要中毒反應(yīng)。制霉菌素：多用于長(zhǎng)期使用抗生素所引起的真菌性二重感染?；尹S霉素：為一種抗淺表真菌藥。 作用：對(duì)各種皮膚癬菌有強(qiáng)大的抑制作用。主用于治療各種癬病如體癬、股癬、甲癬等，尤對(duì)頭癬療效顯著為首選?？嗣惯颍簩?duì)淺真菌與灰黃霉素相似，但頭癬無(wú)效，僅局部用于體手足癬等。咪康唑：對(duì)深部真菌和部分淺表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。酮康唑：口服廣譜真菌藥。對(duì)念珠菌和淺表癬菌有強(qiáng)大的抗菌力。主要口服治療多種淺表真菌。氟康唑：與酮康唑相似，體外不及酮，體內(nèi)則比酮強(qiáng)1020倍，治療中樞神經(jīng)和尿路感染。氟胞嘧啶：抗深部真菌藥。伊曲康唑：相似于酮康唑，但作用強(qiáng)。第四十四章 抗瘧藥分間日瘧蟲(chóng)、三日原蟲(chóng)、惡性瘧原蟲(chóng)。一、 主要用于控制癥狀的抗瘧藥：氯喹：口服腸道吸收，長(zhǎng)效。道選用于控制臨床癥狀，具有速效，強(qiáng)效，長(zhǎng)效的紅內(nèi)期繁殖體殺菌劑。還有殺滅腸外阿米巴原蟲(chóng)以及免疫抑制作用。 應(yīng)用：治療瘧疾 治療腸外阿米巴病 治療自身免疫性疾病。 青蒿素：其對(duì)耐氯喹早株感染有效，為世界衛(wèi)生組織所推薦。高效，速效，低毒。對(duì)兇險(xiǎn)的腦瘧疾有良好的搶救作用。缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高?？鼘帲鹤罟爬系目汞懰?，尤其嚴(yán)重的腦型瘧。另有哌喹、蒿甲醚、甲氟喹、咯萘啶本芴醇二、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥：乙胺嘧啶：是目前用于病因性預(yù)防的首選藥。三、主要控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物：伯氨喹：治療良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。四、 抗瘧疾的合理應(yīng)用：急性發(fā)作期：用氯喹、奎寧、哌喹、青蒿素等作用于紅內(nèi)期的藥。兇險(xiǎn)性瘧疾：選用二鹽酸奎寧、磷酸咯萘啶緩慢靜滴或用青蒿素油劑肌內(nèi)注射。耐氯喹惡性瘧：選用奎寧、青蒿素。臨床性預(yù)防：選用乙胺嘧啶、TMP等。防止復(fù)發(fā)和傳播：宜用伯氨喹。第四十五章 抗阿米巴病藥和抗滴蟲(chóng)藥一\作用于腸內(nèi)、外阿米巴病的藥物：甲硝唑： 抗阿米巴作用 抗滴蟲(chóng)作用 抗厭氧菌作用 抗賈第鞭毛蟲(chóng)作用 殺滅病原體 不良反應(yīng)輕，服藥期間禁酒。 依米丁：治療阿米巴肝膿腫及急性阿米巴痢疾心肌毒性 骨骼肌毒性 胃腸道反應(yīng)二、主要作用于腸腔內(nèi)的阿米巴病藥：喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉、用于爭(zhēng)性阿米巴痢疾。主要是腹瀉。三、主要作用于腸腔外阿米巴藥： 氯喹：適用于腸腔外阿米巴病。 四、抗滴蟲(chóng)病藥：甲硝唑：對(duì)陰道滴蟲(chóng)有很強(qiáng)的作用。 替硝唑：可作為治療阿米巴肝膿腫的首選藥。 乙酰胂胺：外用可殺滅陰道滴蟲(chóng)。第四十六章 抗腸道蠕蟲(chóng)藥一、 驅(qū)線蟲(chóng)藥：甲苯達(dá)唑：對(duì)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、尤適合混合感染。為治療鉤蟲(chóng)和鞭蟲(chóng)的病的首選藥阿苯達(dá)唑(腸蟲(chóng)清)：高效低毒。對(duì)腸道外寄生蟲(chóng)也有療效。孕婦、2歲以下小兒不宜用。左旋咪唑：對(duì)蛔蟲(chóng)療效最好，有抗絲蟲(chóng)病及提高機(jī)體免疫力作用。哌嗪：口服不易吸收，低毒高效性質(zhì)穩(wěn)定的驅(qū)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)藥物。撲蟯蟲(chóng)：口服難吸收，是蟯蟲(chóng)單獨(dú)感染的首選藥。二、驅(qū)絳蟲(chóng)藥氯硝柳胺(滅絳靈)：不能口服吸收，用于驅(qū)絳蟲(chóng)，滅釘螺，防止血吸蟲(chóng)的傳播。吡喹酮：用于驅(qū)絳蟲(chóng)病為首選藥。三、驅(qū)腸蟲(chóng)藥的合理選用：蛔蟲(chóng)：首選甲苯達(dá)唑和阿苯達(dá)唑，可選哌嗪、噻嘧啶和左旋咪唑?；紫x(chóng)、鉤蟲(chóng)混合感染：噻嘧啶和甲苯達(dá)唑最好。鉤蟲(chóng)：噻嘧啶和甲苯達(dá)唑?yàn)槭走x。蟯蟲(chóng)：甲苯達(dá)唑、噻嘧啶為首選藥。絳蟲(chóng)：氯硝柳胺、吡喹酮為首選。第四十七章 抗血吸蟲(chóng)和抗絲蟲(chóng)病藥一、抗血吸蟲(chóng)病藥吡喹酮：有高度選擇性。為目前治療日本、埃及和曼氏血吸蟲(chóng)病的首選藥。 硝柳氰胺：適應(yīng)于慢性、急性血吸蟲(chóng)病。目前少用。二、抗絲蟲(chóng)病藥： 乙胺嗪：需口服，臨床主要用于抗絲蟲(chóng)病藥。 呋喃嘧酮、卡巴胂。第四十八章 抗惡性腫瘤藥一、腫瘤細(xì)胸增殖周期和化療藥物的關(guān)系腫瘤細(xì)胞增殖周期：增殖細(xì)胞群 非增殖細(xì)胞群 無(wú)增殖細(xì)胞群(GS、GM)周期非特異性藥物：主要能抑制或殺滅增殖周期各期的細(xì)胞，甚至包括G0期。烷化劑、抗生素。周期特異性藥物：僅對(duì)周期中的某一期作用較強(qiáng)。二、抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制與分類： 抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的藥物：抗代謝藥(1) 胸苷酸合成酶抑制劑，阻止嘧啶類核苷酸形成：5氟尿嘧啶 (2) DNA多聚酶抑制劑：阿糖胸苷(3) 核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲(4) 二氫葉酸還原酶抑制劑：甲胺蝶啶 直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物：烷化劑、某些抗癌抗生素和順氯氨鉑。 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程阻止RNA合成的藥物：更生霉素、柔紅霉素、阿霉素。 影響蛋白質(zhì)合成的藥物：長(zhǎng)春堿類、紫杉醇。 影響激素平衡發(fā)揮抗癌作用的藥物：腎上腺皮質(zhì)激素、雄激素、雌激素。三、常用的抗惡性腫瘤藥物： 影響核酸生物合成的藥物：又稱抗代謝藥。 5氟尿嘧啶：口服吸收不規(guī)則，一般靜滴和靜注。竟?fàn)幰种菩剀账岷铣擅浮Ｖ饕饔糜赟期細(xì)胞。治療消化道腫瘤和乳腺癌的基本藥物。刺激大，有肝損害，黃疸。甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氫葉酸還原酶的藥?？诜蘸茫x擇性作用于DNA合成期。用于兒童急性白血病和絨毛膜上皮癌。 阿糖胸苷：口服破壞。靜注。治療成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞性白血病。 羥基脲：口服吸收好，用于慢性粒細(xì)胞性白血病。 直接破壞DNA、阻止其復(fù)制的藥物：烷化劑 鹽酸氮芥：選擇性低，局部刺激強(qiáng)，只能靜注。 環(huán)磷酰胺：口服吸收好，屬周期非特異性藥物。對(duì)惡性淋巴瘤療效顯著。常作免疫抑制治療自身免疫性疾病。用藥期間補(bǔ)充足量液體或乙基磺酸鈉減輕毒性。絲裂霉素 博來(lái)霉素：用于鱗狀上皮癌。 與順鉑及長(zhǎng)春堿合用治療睪丸癌。肺纖維化，發(fā)熱、脫發(fā)。 順鉑(DDP)：口服無(wú)效，抗瘤譜廣。 嵌入DNA中，干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程的藥物：放線菌素(更生霉素) 柔紅霉素：靜滴給藥，用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病或急性粒細(xì)胞性白血病。心臟毒性。阿霉素：靜注給藥，不良反應(yīng)骨髓抑制、口腔炎。 干擾有絲分裂、影響蛋白質(zhì)合成的藥物長(zhǎng)春新堿：可使細(xì)胞有絲分裂于中期。是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。療效好，起效快，與強(qiáng)的松合用作誘導(dǎo)緩解藥。 不良反應(yīng)：主要是神經(jīng)癥狀，指、趾麻木、外周神經(jīng)炎。２３