藥理學(xué)重點(diǎn)總結(jié)(表格版)(編輯修改稿)
2024-11-25 21:57 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 短效類：三唑侖（ 23h）、奧沙西泮（ 1020h） 苯二氮卓類藥動(dòng)學(xué)作用： 肌肉注射吸收緩慢而不 規(guī)則，口服吸收快，應(yīng)急時(shí)可靜脈注射吸收更快 脂溶性高可通過血腦屏障和胎盤屏障 地西泮在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物隨尿排出 機(jī)制 作用 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 苯二氮卓類 （地西泮） 苯二氮卓類藥物與 GABAA受體復(fù)合物上的 BZ受體結(jié)合，誘導(dǎo)受體發(fā)生構(gòu)像變化，促進(jìn) γ – 氨基丁酸（ GABA）與 GABAA 受體結(jié)合，使 Cl通道開放頻率增加， Cl內(nèi)流增多，引起神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生抑制效應(yīng) 抗焦慮 焦慮癥 最常見的不良反應(yīng)是嗜睡、頭昏、乏力和記憶力下降；大劑量時(shí)偶見共濟(jì)失調(diào) 鎮(zhèn)靜催眠（延長非快速動(dòng)眼期） 抗驚厥和抗癲癇 輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥 地西泮靜脈滴注是癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥 中樞性肌松作用 緩解去大腦僵直和大腦損傷所致的肌肉痙攣 大劑量可致暫時(shí)性失憶缺失 麻醉前用藥（內(nèi)窺將檢查、心臟電擊復(fù)律） 巴比妥類 巴比妥類藥物結(jié)合 GABAA 受體復(fù)合物上的巴比妥受體，通過增加 γ – 氨基丁酸（ GABA）與 GABAA 受體的親和力，使 Cl通道開放時(shí)間延長，增強(qiáng)抑制作用 鎮(zhèn)靜催眠（延長快速動(dòng)眼期） 鎮(zhèn)靜、催眠、增加劑量產(chǎn)生昏睡。 停藥反跳現(xiàn)象 中劑量易產(chǎn)生呼吸抑制 其肝藥酶可加速其他藥物代謝 成癮性、依賴性 抗驚厥和抗癲癇 用于癲癇大發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療，小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥 麻醉（硫噴妥鈉可用于靜脈麻醉） 抗癲癇藥和抗驚厥藥 抗癲癇藥 作用機(jī)制 臨床應(yīng)用 用藥原則 苯妥英鈉 （ 1）增強(qiáng)中樞 GABA 功能 （ 2）干擾 Na+、 K+、 Ca2+通道 ★ 大發(fā)作和局限性發(fā)作首選藥；對(duì)小發(fā)作無效 依類型選藥 自小量開始逐漸增加劑量，劑量個(gè)體差異大 半年內(nèi)不可停藥，停藥要緩慢，采用過度用藥方法換藥 長期用藥應(yīng)定期查血象、肝功 地西泮中毒可用氟馬西尼解救 治療三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛綜合征 抗心律失常 卡馬西平 阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電 ★ 單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作首選藥之一 ★ 精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥 苯巴比妥 癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)、單純性局限性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作 ★ 對(duì)小發(fā)作無效 乙琥胺 ★ 小發(fā)作時(shí)首選，對(duì)其他驚厥無效 丙戊酸鈉 廣譜抗癲癇、有肝毒性 ★ 大發(fā)作合并小發(fā)作時(shí)首選 地西泮 ★ 癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，靜脈注射顯效快 硝西泮、氯 硝西泮 癲癇小發(fā)作 抗驚厥藥 硫酸鎂 Mg2＋拮抗 Ca2＋的作用，減少運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢 Ach 的釋放，使骨骼肌松弛 用于緩解小兒高熱、子癇、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作和中樞興奮中毒等驚厥；也常用于高血壓危象 硫酸鎂安全范圍小，注射時(shí)隨時(shí)檢查腱反射（消失，呼吸抑制的先兆），一旦過量立即進(jìn)行人工呼吸并緩慢靜脈注射氯化鈣或葡萄糖酸鈣解救 口服 利膽、導(dǎo)瀉 抗帕金森（ PD）藥 溴隱亭 激活 DA 受體 苯海索 阻斷中樞膽堿受體 藥動(dòng)學(xué) 作用機(jī)制 多巴胺前體 左旋多巴（ LDOPA） DA無法通過血腦屏障 在氨基酸脫羧酶作用下脫羧成為多巴胺 僅 1%左右能進(jìn)入中樞 通過血腦屏障后，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺不足而發(fā)揮作用 左旋多巴增效藥 卡比多巴 無法通過血腦屏障 抑制外周氨基酸脫羧酶，使左旋多巴有效劑量減少 75% 抗精神失常藥 精神失常：精神分裂癥、躁狂癥、憂郁癥、焦慮癥 精神分裂癥：以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動(dòng)與現(xiàn)實(shí)脫離為特征的常見精神病。 多巴胺在人體存在的 4 條 DA通路： 黑質(zhì) 紋狀體通路 減弱導(dǎo)致帕金森，亢進(jìn)導(dǎo)致多動(dòng)癥 中腦 邊緣通路 中腦 皮層通路 這兩種亢進(jìn)表現(xiàn)為 I 型精神分裂癥 結(jié)節(jié) 漏斗通路 調(diào)控垂體激素分泌 ★ 藥理作用 作用機(jī)制 ★ 臨床應(yīng)用 ★ 不良反應(yīng) 抗精神病藥 氯丙嗪 （冬眠靈） 抗精神病作用 阻斷中腦 邊緣系統(tǒng)和中腦 皮層系統(tǒng)的 D2 樣受體 I型精神分裂癥 1一般不良反應(yīng) 中樞抑制癥狀：嗜睡、淡漠、無力 藥源性精神異常 植物神經(jīng)系統(tǒng)： M受體阻斷：口干、便秘、眼壓升高 受體阻斷：體位性低血壓 2錐體外系反應(yīng) 急性肌張力障礙、帕金森綜合征、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 鎮(zhèn)吐作用（不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐，如暈動(dòng)癥） 小劑 量阻斷延腦催吐化學(xué)感受區(qū) D2 受體；大劑量則直接抑制嘔吐中樞 嘔吐、頑固性呃逆 調(diào)節(jié)體溫（在低溫環(huán)境中體溫降低，而在高溫環(huán)境則體溫升高） 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈，機(jī)體隨環(huán)境溫度變化而升降 低溫麻醉、人工冬眠（嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥輔助治療） 對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用 阻斷 α 受體 → 血壓下降，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)；阻斷 M受體 → 口干 /便秘/視力模糊 對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用（使多種激素分泌減少，增加催乳素分泌（引起乳房發(fā)育和乳汁分泌增多）） 阻斷結(jié)節(jié)－漏斗通路的 D2 受體 氟哌啶醇 強(qiáng)抗精神病作用 錐體外系副作用高 抗狂躁癥藥 碳酸鋰 抗狂躁 作用機(jī)制尚不清楚，可能是：抑制腦內(nèi) NA 和 DA 的釋放，促進(jìn) 5HT 釋放 抗抑郁癥藥 丙米嗪 前列腺肥大、青光眼禁用 氟西汀（百憂解） 副作用小，臨床常用 鎮(zhèn)痛藥 阿片受體不同腦區(qū)存在阿片受體不同亞型 μ 、 κ 、 δ 。 嗎啡主要藥理作用由 μ受體介導(dǎo) 阿片受體的分布： 1. 第三腦室、中腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)、脊髓背角區(qū)與鎮(zhèn)痛有關(guān)。 2. 邊緣系統(tǒng)與藍(lán)斑核與情緒和欣快感有關(guān)。 3. 延髓孤束核與抑制呼吸、鎮(zhèn)咳和交感神經(jīng)中樞活動(dòng)有關(guān)。 4. 中腦蓋前核與縮瞳有關(guān)。 5. 腦干極后區(qū)、孤束核和迷走神
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