藥理學(xué)(編輯修改稿)
2025-01-16 19:35 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 團(tuán)結(jié)合，生成具有高度極性的化合物后經(jīng)尿排泄。l I相反應(yīng)結(jié)果： ； ； 。l II相反應(yīng)結(jié)果： 水溶性增強(qiáng)，易于排出。（四）藥物代謝轉(zhuǎn)化的意義216。 促進(jìn)藥物排泄216。 促進(jìn)藥物滅活216。 產(chǎn)生活性代謝物216。 產(chǎn)生毒性代謝物（五）影響生物轉(zhuǎn)化的因素216。 年齡因素的影響216。 性別因素的影響216。 藥物或毒物對(duì)生物轉(zhuǎn)化的誘導(dǎo)作用216。 肝臟病變對(duì)生物轉(zhuǎn)化的影響 泄l 腎小球?yàn)V過l 腎小管分泌l 腎小管重吸收 :腎臟216。 膽汁排泄：膽汁是由肝臟產(chǎn)生的，肝細(xì)胞不斷地分泌膽汁。平時(shí)膽汁就貯存在膽囊內(nèi)，當(dāng)人體吃了食物后，膽汁才直接從肝臟和膽囊內(nèi)大量排出至十二指腸，并幫助食物的消化和吸收。據(jù)研究，高蛋白和高脂肪的食物能引起膽汁的大量分泌和排出，而碳水化合物類食物的作用較小。人體通過神經(jīng)和體液兩種途徑來控制膽汁的分泌和排泄。216。 肝腸循環(huán) :膽汁酸是脂類食物消化必不可少的物質(zhì)，是機(jī)體內(nèi)膽固醇代謝的最終產(chǎn)物。 初級(jí)膽汁酸隨膽汁流入腸道，在促進(jìn)脂類消化吸收的同時(shí)，受到腸道 (小腸下端及大腸 )內(nèi)細(xì)菌作用而變?yōu)榇渭?jí)膽汁酸，腸內(nèi)的膽汁酸約有 95%被腸壁重吸收 (包括主動(dòng)重吸收和被動(dòng)重吸收 )，重吸收的膽汁酸經(jīng)門靜脈重回肝臟，經(jīng)肝細(xì)胞處理后，與新合成的結(jié)合膽汁酸一道再經(jīng)膽道排入腸道，此過程稱為膽汁酸的 肝腸循環(huán)。： 某些揮發(fā)性藥物： 乳汁、胃液、唾液及汗液。影響排泄的因素：1. 腎功能 （腎衰竭病人需要做透析）2. 尿液 pH值（ 磺胺嘧啶 SD和 碳酸氫鈉SB）3. 競(jìng)爭(zhēng)分泌機(jī)制（弱酸和弱堿系統(tǒng)）腎小管分泌過程中競(jìng)爭(zhēng)抑制的藥物藥 物 競(jìng)爭(zhēng)抑制的藥物丙磺舒 青霉素 萘普生水楊酸類 丙磺舒 保泰松 吲哚美辛雙香豆素 氯磺丙脲保泰松 乙酰苯磺酰環(huán)己脲羥基保泰松 青霉素（二）藥物代謝動(dòng)力學(xué)程劑量血藥濃度作用部位的濃度效應(yīng)的強(qiáng)度 房室概念是將機(jī)體視為一個(gè)系統(tǒng)，系統(tǒng)內(nèi)部按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分為若干房室，這是一個(gè)假設(shè)空間，它的劃分與解剖學(xué)部位或生理學(xué)功能無關(guān)，只要機(jī)體內(nèi)某些部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率相同，均視為同一室。因在大多數(shù)情況下，藥物可進(jìn)、出房室，故稱為開放性房室系統(tǒng)。通常有兩種開放性模型：即開放性一室模型和開放性二室模型。 l 一室模型：藥物進(jìn)入血循環(huán)，立即均勻分布到全身體液和各組織器官中，迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，稱為一室模型。大多數(shù)藥物都要經(jīng)過分布才能達(dá)到平衡。l 二室模型：藥物首先進(jìn)入分布容積較小的中央室，包括全血和血液充盈的組織如腎、心、肝；然后緩慢進(jìn)入分布容積較大的周邊室，如脂肪、肌肉、皮膚等。（分布相和消除相）藥物經(jīng)靜脈注射和口服給藥的二室模型（ bioavailability）l經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量 的藥物后達(dá)到全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率 生物利用度是描述藥物吸收過程的總結(jié)果，與吸收并不是同義生物利用度是描述藥物吸收過程的總結(jié)果，與吸收并不是同義詞。有時(shí)藥物吸收盡管藥物吸收很完全，但由于首過消除的影響詞。有時(shí)藥物吸收盡管藥物吸收很完全，但由于首過消除的影響，生物利用度也可以很低。，生
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