【文章內(nèi)容簡介】 。利水滲濕藥的主要藥理作用如下。利尿　作用機理①抑制腎小管對水和鈉的重吸收，如豬苓、澤瀉。②拮抗醛固酮作用，如茯苓素。③ 增加心鈉素（ANF）的含量，如澤瀉。影響因素　采收季節(jié)、實驗動物種屬、給藥途徑、炮制方法等?！?抗菌、抗真菌、抗病毒作用。 、增強免疫功能 茯苓【藥理作用】（1）利尿 茯苓素是利尿作用的有效成分，具有和醛固酮及其括抗劑相似的結(jié)構(gòu)，可與大鼠腎小管細(xì)胞漿膜的醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na＋/K＋比值，產(chǎn)生利尿作用。推測茯苓素可能是一種醛固酮受體拮抗劑。（２）免疫調(diào)節(jié)作用 茯苓多糖具有顯著增強機體免疫功能的作用。其作用機理可能與其誘導(dǎo)產(chǎn)生IL2有關(guān)。 茯苓素對免疫功能具有調(diào)節(jié)作用。茯苓素對IL2的產(chǎn)生呈劑量依賴性的抑制作用，這種作用可能是其免疫抑制作用的機理之一。（3）抗肝硬化 （4）對胃腸功能的影響 松弛腸管，預(yù)防潰瘍，降低胃酸含量。（l）抗腫瘤 有效成分是茯苓多糖與茯苓素，茯苓多糖抗腫瘤作用機制包括提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細(xì)胞毒作用（如改變腫瘤細(xì)胞膜磷脂生化特性）兩個方面。茯苓素抗腫瘤作用機制可能是通過抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運而抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成，并提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子（TNF）的能力，增強殺傷腫瘤細(xì)胞作用。（２）抗菌、促進造血功能、鎮(zhèn)靜等作用。澤瀉【藥理作用】 （１）利尿 利尿作用顯著。利尿作用的強弱因采集季節(jié)，藥用部位及炮制方法的不同而異。冬季采集者作用強，春季采集者作用稍差；澤瀉須（冬季產(chǎn)的）稍有利尿作用，澤瀉草根則無利尿作用；生澤瀉以及酒制、麩制澤瀉均有一定的利尿作用，而鹽澤瀉則無利尿作用。 澤瀉的利尿作用機理可能包括：①直接作用于腎小管的集合管，抑制K＋的分泌，同時抑制Na＋的重吸收；②增加血漿心鈉素（ANF，從心房組織釋放的一種低分子多肽，具有排鈉利尿作用）的含量；③抑制腎臟Na＋，K＋ATP，酶的活性，減少Na＋重吸收等。（2）抗炎 澤瀉水煎劑有明顯抗炎作用，作用機制可能是直接作用，不是通過興奮垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)間接發(fā)揮作用。（3）抗實驗性腎結(jié)石 作用機制通過明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶形成來實現(xiàn)的。（1）降血脂 澤瀉的多種粗制劑(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低血脂的作用。澤瀉提取物降低膽固醇的作用機制可能為降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。（2）抗動脈粥樣硬化 抗動脈粥樣硬化的機理與其降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL），調(diào)節(jié)PGI2/TXA2的動態(tài)平衡，抗氧化，抑制動脈壁內(nèi)鈣異常升高，以及改善血液流變性等多種作用有關(guān)。（3）抗脂肪肝 澤瀉所含膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。（4）抗血小板聚集和抗血栓（5）降壓 茵陳【藥理作用】 （1）利膽 茵陳利膽作用的有效成分達(dá)10多種種主要有茵陳香豆酸（A、B有、6，7二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、咖啡酸及對羥基苯乙酮等。上述化學(xué)成分均能使膽汁流量增加，膽汁排泄加速，同時能擴張膽管、收縮膽囊，只是作用強度上有所不同。對羥基苯乙酮等還能增加大鼠膽汁中的膽酸、膽固醇等成分的分泌量。(2)保肝 茵陳色原酮、6，7二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等成分均有保肝作用。茵陳具有誘導(dǎo)肝藥酶的作用，還能抑制β葡萄糖醛酸酶活性，減少葡萄糖醛酸的分解，增強肝臟的解毒功能。茵陳的保肝作用機理可能為：誘導(dǎo)肝藥酶、增強肝臟的解毒功能、保護肝細(xì)胞膜的完整和促進肝細(xì)胞的再生。（3）抗病原微生物 茵陳抗菌活性成分主要是茵陳炔酮、對羥基苯乙酮和其他揮發(fā)油成分。茵陳蒿乙醇提取物對流感病毒有抑制作用，水煎劑對ECHO病毒也有抑制作用。(4)降血脂與抗動脈粥樣硬化 (5)解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 （1） 抗腫瘤 有效成分主要是茵陳色原酮和薊黃素。 豬苓【藥理作用】（１）利尿 利尿作用機制主要是與抑制了腎小管對水及電解質(zhì)，特別是鈉、鉀、氯的重吸收有關(guān)。 （2）增強免疫功能豬苓多糖是豬苓增強免疫功能作用的主要有效成分，能提高巨噬細(xì)胞吞噬能力；直接促進免疫細(xì)胞（B細(xì)胞）的有絲分裂，明顯促進T細(xì)胞對ConA和B細(xì)胞對細(xì)菌脂多糖（LPS）的增殖反應(yīng)，增強異型脾細(xì)胞誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng)，明顯增強異型脾細(xì)胞激活的細(xì)胞毒T細(xì)胞（CTL）對靶細(xì)胞的殺傷活性。（１）抗腫瘤 豬苓多糖為豬苓抗腫瘤作用有效成分。豬苓多糖抑制腫瘤的作用機制可能與抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成及增強機體免疫功能等作用有關(guān)。（2）保肝 豬苓多糖能減輕CCl４所致的肝臟損傷，使血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力下降，促進肝臟再生。溫里藥凡以溫里祛寒為主要作用，治療里寒證的藥物，稱為溫里藥，又稱祛寒藥。 （1）強心 溫里藥對心臟的作用主要表現(xiàn)為正性肌力、正性頻率和正性傳導(dǎo)作用。例如，附子、干姜、肉桂、吳茉莫及其制劑均有強心作用，可使心肌收縮力增強，心率加快，心輸出量增加。從附子中提取的消旋去甲烏藥堿是附子強心的主要成分，是β受體部分激動劑。肉桂的強心作用與其促進交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺有關(guān)，而干姜的醇提液有直接興奮心肌作用。（2）抗心肌缺血 附子、肉桂、吳茱萸等能擴張冠脈，增加冠脈流量，對垂體后葉素及急性心肌缺血有改善作用。另外，附子和干姜等還能提高機體耐缺氧能力，延長動物在缺氧條件下的存活時間。 (3)改善循環(huán) 附子、肉桂、干姜等溫里藥可擴張心腦血管，增加心腦血流量。部分溫里藥如胡椒、干姜、肉桂等所含的揮發(fā)油或辛辣成分可使體表血管、內(nèi)臟血管擴張，改善循環(huán)，使全身產(chǎn)生溫?zé)岣?。溫里藥能“助陽”、“散寒”，治療四肢厥逆（冷）主要與其改善循環(huán)作用有關(guān)。(4)抗休克 附子、肉桂、干姜等及其復(fù)方對失血性、內(nèi)毒素性、心原性及腸系膜上動脈夾閉性等休克均能提高動脈壓，延長實驗動物存活時間和提高存活百分率。此外，對單純?nèi)毖跣?、血管栓塞性休克等亦有明顯的防治作用。溫里藥抗休克的作用機理主要與其強心。擴張血管、改善微循環(huán)有關(guān)。 （1）對胃腸運動的影響 溫里藥大多具有增強胃腸功能，健胃驅(qū)風(fēng)的作用。干姜、肉桂、吳茱萸、丁香、胡椒等性味辛熱，含有揮發(fā)油，對胃腸道有溫和的刺激作用，能使腸管興奮，增強胃腸張力，促進蠕動，排出胃腸積氣。另一方面，附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空，吳茱萸、干姜、肉桂能緩解胃腸痙攣性收縮。 （2）促消化 干姜的芳香和辛辣成分能直接刺激口腔和胃黏膜引起局部血液循環(huán)改善，胃液分泌增加，胃蛋白酶活性和唾液淀粉酶活性增加，有助于提高食欲和促進消化吸收。丁香、高良姜、草豆蔻可增加胃酸排出量，提高胃蛋白酶活力。 （3）利膽、止吐、抗?jié)?干姜、肉桂、高良姜等還能促進膽汁分泌。干姜浸膏可抑制由硫酸銅所致的大的嘔吐，吳茱萸、丁香亦有止吐作用。干姜、吳茱萸等還有抗胃潰瘍的作用。 附子、肉桂、干姜對垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有興奮作用，可使腎上腺中維生素乙膽固醇含量降低，促進腎上腺皮質(zhì)激素的合成。附子可興奮下丘腦，使促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素（CRH）的釋放增加。 附子、肉桂、吳茱萸等有鎮(zhèn)靜作用。附子、烏頭、花椒有局部麻醉作用。溫里藥能通過影響植物神經(jīng)系統(tǒng)及內(nèi)分泌功能，改善物質(zhì)代謝，產(chǎn)生熱量。加附子、肉桂、干姜能興奮交感神經(jīng)，使產(chǎn)熱增加。、鎮(zhèn)痛 利用熱板法、扭體法及電刺激測定法均證明，附子、烏頭、肉桂、干姜、吳茱萸等有不同程度的鎮(zhèn)痛作用。附子、烏頭、干姜、丁香、高良姜等均具有抗炎作用。綜上所述，溫里藥的強心、升高血壓、擴張血管、增加血流量和增強交感一腎上腺系統(tǒng)的功能等作用是其補火助陽、溫里祛寒的藥理學(xué)基礎(chǔ)。而抗?jié)儭⒃鰪娢改c功能、調(diào)節(jié)胃腸運動、抗腹瀉和抗炎、鎮(zhèn)痛等又是其溫中止痛的藥理學(xué)基礎(chǔ)；抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等又是其溫通血脈的藥理學(xué)依據(jù)。同時還有解熱、鎮(zhèn)靜、抗菌、抗氧化等作用，與其功效也有一定聯(lián)系。附 子 【藥理作用】 附子具有回陽救逆，補火助陽，逐風(fēng)寒濕邪之功效。 （l）強心 附子能增強心肌收縮力，加快心率，增加心輸出量，增加心肌耗氧量。附子用藥過量可引起心律不齊。去甲烏藥堿（DMC）是附子強心的主要成分，氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿也有強心作用。目前研究認(rèn)為，去甲烏藥堿是β受體部分激動劑，其強心作用與興奮β受體有關(guān)。 （2）對血管和血壓的影響　附子有擴張血管，增加血流，改善血液循環(huán)作用。附子注射液或去甲烏藥堿靜脈注射有明顯擴張血管作用，此作用可被心得安所阻滯。研究證明，去甲烏藥堿是降壓有效成分，具有興奮β受體及阻斷al受體的雙重作用，氯化甲基多巴胺為ａ受體激動劑，去甲豬毛菜堿對β受體和a受體均有興奮作用，二者是升壓作用有效成分。 （3）抗休克 心腎陽衰證所見的四肢厥冷，脈微欲絕，與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的休克相似。所以附子回陽救這之功效主要是以強心抗休克作用為基礎(chǔ)?？剐菘说挠行С煞殖c其強心的有效成分去甲烏藥堿相關(guān)外，去甲豬毛菜堿對β受體和a受體均有興奮作用，能興奮心臟，加快心率，收縮血管，升高血壓；氯化甲基多巴胺為a受體激動劑，亦有強心升壓作用。由此可見，附子的抗休克作用，與其強心，收縮血管，升高血壓，以及擴張血管，改善循環(huán)等作用有關(guān)。（4）抗心律失常　附子有顯著的抗緩慢型心律失常作用。去甲烏藥堿對緩慢型心律失常有明顯防治作用，能改善房室傳導(dǎo)，加快心率，恢復(fù)竇性心律。對竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用，使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常，ST段及T波恢復(fù)正常。附子劑量過大，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)引起注意。 (5)心肌保護作用 去甲烏藥堿具有擴張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)性血流量的作用，附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應(yīng)有關(guān)。附子水煎劑能對抗此種應(yīng)激性損傷，對心肌有保護作用。(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力 此作用與附子強心、擴張血管、增加血流量等作用有關(guān)。提示其對心、腦有保護作用。（7）抗炎、鎮(zhèn)痛 附子煎劑對急性炎癥模型有明顯抑制作用。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通過多途徑實現(xiàn)的。附子可使動物腎上腺中維生素C和膽固醇含量減少，尿中17羥類固醇增加，血中嗜酸性白細(xì)胞降低，堿性磷酸酶和肝糖原增加。另有實驗發(fā)現(xiàn)，動物切除雙側(cè)腎上腺后，附子仍有抗炎作用，說明附子除興奮垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)外，本身可能還具有皮質(zhì)激素樣作用。生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應(yīng)。烏頭堿是附子所含雙酯型二萜生物堿，既是毒性的成分，又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。 （8）對陰虛、陽虛證動物模型的影響附子可使陰虛證進一步惡化，使陽虛證得到改善。另外，虛寒證時內(nèi)分泌和交感神經(jīng)系統(tǒng)的功能均處于低下的狀態(tài)，其腦中去甲腎上腺素（NA）和多巴胺（DA）的含量降低，5HT的含量升高。而附子可使腦中的NA、DA和5HT的含量呈反向變化，（9）對消化系統(tǒng)的影響 附子煎劑可抑制胃排空，但卻能興奮離體空腸自發(fā)性收縮活動，而具有膽堿樣、組胺樣的作用。 （1）鎮(zhèn)靜 生附子能抑制小鼠自發(fā)活動，延長環(huán)己巴比妥所致的小鼠睡眠時間。 （２）局麻 附子能刺激局部皮膚，使皮膚黏膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象，產(chǎn)生瘙癢與灼熱感。繼之麻醉，喪失知覺。 除上述作用外，附子還有增強免疫、抗血栓形成、抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)、延緩衰老等作用。綜上所述，附子回陽救逆，補陽助火功效主要與其強心、抗心律失常、抗休克、擴張血管、增加血流量、增強腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的功能、抗寒冷等作用相關(guān)；逐風(fēng)寒濕邪又與抗炎,鎮(zhèn)痛、抗寒冷、提高對缺氧的耐受能力等作用相關(guān)。附子的有效成分是生物堿。至于附子增強免疫功能，對陰虛、陽虛動物模型的影響等其他作用，既與附子溫補腎陽功效有一定的關(guān)系，又是現(xiàn)代研究的進展?！静涣挤磻?yīng)】附子為毒性較大的中藥，其毒性主要由烏頭堿類生物堿引起。，烏頭堿的致死量為34mg。常見的中毒癥狀主要以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主，常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭昏眼花，口舌、四肢及全身發(fā)麻，畏寒。嚴(yán)重者出現(xiàn)瞳孔散大，視覺模糊，呼吸困難，手足抽搐，躁動，大小便失禁，體溫及血壓下降等。烏頭堿對心臟毒性較大，心電圖表現(xiàn)為一過性心率減慢，房性、室性期外收縮和心動過速，以及非陣發(fā)性室性心動過速和心室顫動等。附子經(jīng)過炮制，烏頭堿類生物堿含量大大降低，毒性也明顯降低。附子通過合理的配伍，可明顯降低其毒性和不良反應(yīng)，如四逆湯。干 姜 【藥理作用】 （1）對消化系統(tǒng)的影響 干姜含芳香性揮發(fā)油，對消化道有輕度刺激作用，可使腸張力、節(jié)律及蠕動增強，從而促進胃腸的消化機能。干姜還能增強唾液分泌，加強對淀粉的消化力。 (2)對心血管系統(tǒng)的影響其強心成分為姜酚和姜烯酮。姜酚及姜烯酚能使血管擴張，促進血液循環(huán)。姜烯酚能抑制去甲腎上腺素（NA）對腸系膜靜脈的收縮作用。（3）抗炎 干姜的水、醚提取物都有明顯的抗炎作用。給大鼠灌服干姜水提物、干姜揮發(fā)油或干姜酚酸性部位，也能顯著降低腎上腺中維生素C的含量，說明干姜的抗炎作用可能是通過促進腎上腺皮質(zhì)的功能產(chǎn)生的。(4)鎮(zhèn)痛 干姜醚提物、水提物都有鎮(zhèn)痛作用，且呈量效關(guān)系。(5)抗血栓 干姜水提物對ADP、膠原酶誘導(dǎo)的血小板聚集有明顯的抑制作用，使實驗性血栓形成延遲。干姜揮發(fā)油亦具有抗血栓形成的作用，并能明顯延長白陶土凝血活酶時間。肉 桂【藥理作用】 （１）對心血管系統(tǒng)的影響 ①強心：桂皮醛能增強心臟的收縮力，增加心率。肉桂的強心作用主要與其促進交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺（CA）有關(guān)。②對血管和血壓的影響：肉桂、桂皮醛等對動物外周血管有擴張作用，可使冠脈和腦血流量明顯增加，血管阻力下降，血壓降低。③改善心肌血液供應(yīng)：肉桂水提物和肉桂油能明顯提高大鼠左室舒張壓和冠脈壓，促進心肌側(cè)支循環(huán)開放，改善心肌血液供應(yīng)。 （２）對消化系統(tǒng)的影響 ①抗?jié)儯喝夤鹚嵛?、醚提物和肉桂苷對大鼠?yīng)激性，以及消炎痛、乙酸、5HT等所致的胃潰瘍均有抑制作用，并能明顯抑制小鼠水浸應(yīng)激性、大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍。②健胃、驅(qū)風(fēng)：桂皮油對胃黏膜有直接的緩和的刺激作用，能使消化道分泌增加，消化機能增強，消