【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)?1請(qǐng)舉例說(shuō)明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過(guò)血腦屏障?1組織分布的定義及與藥效關(guān)系1影響藥物組織分布的因素有哪些？1藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消除有何影響？第五章 藥物的代謝第II相反應(yīng)消除二、填空題藥物體內(nèi)代謝分為兩相，第一相的反應(yīng)類(lèi)型包括（ ）、（ ）和（ ）。消除是（ ）與（ ）過(guò)程的綜合效果。藥物在體內(nèi)的（ ）與（ ）過(guò)程一般總稱(chēng)為處置。藥物體內(nèi)代謝分為兩相，第一相的反應(yīng)類(lèi)型包括（ ）、（ ）和（ ）。1．混合功能氧化酶系統(tǒng)的催化作用主要需要 分子氧參與。 2．對(duì)于肝提取率高的藥物，首過(guò)效應(yīng)顯著， 肝血流量 是主要影響因素，；而肝提取率低的藥物，受蛋白結(jié)合 的影響較大，首過(guò)效應(yīng)不明顯。 3. 通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象，稱(chēng)為 酶抑制 作用，能使代謝減慢的物質(zhì)叫做 酶抑制劑 。4. 藥物代謝被促進(jìn)的現(xiàn)象，稱(chēng)為 酶誘導(dǎo) 作用，能使代謝加快的物質(zhì)叫做酶誘導(dǎo)劑 。 5. 新生兒黃疸是由于膽紅素和葡萄糖醛酸 結(jié)合不充分引起的疾病。而在新生兒體內(nèi)恰恰是高度缺乏該結(jié)合反應(yīng)所必須的 葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 。 6. 異煙肼在人體內(nèi)的主要代謝途徑是 乙酰 ，并存在快乙酰化 和 慢乙?；?現(xiàn)象。 7. 遺傳學(xué)因素主要影響藥酶的性質(zhì)和活性強(qiáng)度。 8. 藥物代謝酶通常又可分為 微粒體酶系和 非微粒體酶系 二大類(lèi)。前者主要存在于 肝臟 。 9．維生素B6能促進(jìn)多巴脫羧酶的活性，加速腦外的左旋多巴脫羧轉(zhuǎn)變成多巴胺，難于進(jìn)入腦內(nèi)，使藥物在腦內(nèi)達(dá)不到治療濃度，作用下降。 10．消化道粘膜中的代謝酶較易被飽和，可通過(guò)增大給藥量或利用某種制劑技術(shù)，造成代謝部位局部高濃度，使藥酶飽和來(lái)降低代謝的速度，增加藥物的吸收量。 三、判斷題藥物代謝產(chǎn)物的極性都比原型藥物大，并失去藥理活性。（ ）1．肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)又稱(chēng)單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)特異性不強(qiáng)，是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑?！?2．藥物代謝的主要部位是在胃腸道和血漿中，此外代謝反應(yīng)也可肝臟、肺、皮膚、腎、鼻粘膜、腦和其它組織進(jìn)行。 3．藥物通過(guò)肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)的過(guò)程中，部分藥物被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱(chēng)為“首過(guò)效應(yīng)”。 4. 對(duì)于肝提取率高的藥物，肝血流量是主要影響因素，首過(guò)效應(yīng)不明顯。 5．肝提取率低的藥物，基本不受血漿蛋白結(jié)合的影響，首過(guò)效應(yīng)明顯。 6. 肝提取率中等的藥物，肝血流量和血漿蛋白結(jié)合率對(duì)其均有影響?！?7. 第一相反應(yīng)包括氧化、還原和結(jié)合三種，通常是脂溶性藥物通過(guò)反應(yīng)生成極性基團(tuán)。 8. 結(jié)合反應(yīng)一般被認(rèn)為是藥物在體內(nèi)的滅活過(guò)程，故又稱(chēng)之為“解毒反應(yīng)”?！?9. 有的藥物是自身的酶誘導(dǎo)劑，對(duì)肝微粒體中酶產(chǎn)生誘導(dǎo)作用，從而使其它藥物代謝加快，藥理活性及毒副作用降低。 10．左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用，可增加血漿中左旋多巴濃度，同時(shí)增加腦內(nèi)的左旋多巴濃度，并降低多巴胺濃度，使作用加強(qiáng)。四、單選影響代謝過(guò)程中不太可能發(fā)生的藥物相互作用（ ）。　　A、酶促作用　　B、酶飽和作用　　C、酶抑作用　　D、酶促與酶抑二相作用1．某些藥物直腸給藥優(yōu)于口服給藥，其理由主要是 A 避免了溶出過(guò)程 B. 口服藥物不吸收 C. 在進(jìn)入體循環(huán)前已被直腸吸收的藥物有一部分不通過(guò)門(mén)肝系統(tǒng) D. 惰性粘合劑、稀釋劑等輔料干擾吸收 E 直腸給藥劑型中基質(zhì)有利于藥物的釋放 2．藥物代謝一般產(chǎn)生 A 酸性增強(qiáng)的化合物 B. 油/水分配系數(shù)較高的化合物 D. 水溶性減弱的化合物 E 堿性增強(qiáng)的化合物 3. 藥物的滅活和消除速度主要決定 4. 在新生兒時(shí)期，許多藥物的半衰期延長(zhǎng),這是因?yàn)? 5．如果處方中選用口服硝酸甘油，就應(yīng)選用較大劑量，因?yàn)? 6. 可減少或避免肝臟首過(guò)效應(yīng)的給藥途徑或劑型是 7. 某前體藥物和酶誘導(dǎo)劑同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致： A. 藥理作用加快、加強(qiáng)或毒性降低B. 藥理作用加快、加強(qiáng)或毒性增強(qiáng) C. 藥理作用延緩、減弱或毒性降低 C. 藥理作用延緩、減弱或毒性增強(qiáng) E. 藥理作用加快、減弱或毒性降低 8．藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)主要有： 、還原、分解、結(jié)合 、還原、水解、脫羧 、還原、水解、結(jié)合 、乙?；⒎纸狻⒔Y(jié)合 、水解、結(jié)合、甲基化 9. 結(jié)合反應(yīng)可以有以下形式 A. 葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合 、磺酸結(jié)合、甲基結(jié)合 C. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙?；?D. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、色氨酸結(jié)合 E. 葡萄糖醛酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙?；?10．口服不同劑型的水楊酰胺1g后，其尿中硫酸結(jié)合物排泄量為 A. 溶液劑混懸劑顆粒劑B. 顆粒劑混懸劑溶液劑 C. 溶液劑顆粒劑混懸劑 D. 混懸劑溶液劑顆粒劑 E. 顆粒劑溶液劑混懸劑 五、簡(jiǎn)答何謂藥物代謝？藥物代謝速度與藥效的關(guān)系。何謂藥物代謝兩相作用？舉例說(shuō)明之。藥物代謝對(duì)指導(dǎo)臨床用藥意義？藥物代謝與藥物療效有什么關(guān)系?藥物代謝中的第I相與第II相反應(yīng)包括哪些類(lèi)型?請(qǐng)舉例說(shuō)明。藥物代謝可以在哪些器官或部位進(jìn)行?主要的代謝特性有哪些?什么是首過(guò)效應(yīng)?給藥途徑對(duì)藥物代謝有什么影響?影響代謝的主要因素有哪些?何謂酶促作用和酶抑作用?1但靜洼給藥后起效時(shí)間是45h。起效時(shí)間不同的原因可能是什么?1某藥有較大的首過(guò)效應(yīng)，以水溶液、混懸液、膠囊、片劑、緩釋片給藥，哪個(gè)劑型生物利用度最大， 為什么?1測(cè)定相對(duì)生物利用度時(shí)，要比較三個(gè)參數(shù)，AUC、CP、tP它們各代表什么？它們與生物利用度的關(guān)系。1簡(jiǎn)述影響藥物代謝的生理因素。1藥物的代謝途徑與給藥途徑無(wú)關(guān)，而只與藥物和動(dòng)物種類(lèi)有關(guān)。1如何應(yīng)用藥物代謝的特點(diǎn)提高藥物制劑的生物利用度或療效?藥物代謝酶系主要有哪些？簡(jiǎn)述他們的作用。 簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。 試從干預(yù)藥物代謝過(guò)程的角度出發(fā)，舉例說(shuō)明高效藥物制劑設(shè)計(jì)的原理。 第六章 藥物的排泄消除腸肝循環(huán)藥物排泄 腎小球?yàn)V過(guò)率 雙峰現(xiàn)象 腎小管分泌二、填空題生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的（ ）和（ ）。它是衡量制劑（ ）的重要指標(biāo)。腎排泄的機(jī)理包括（ ）、（ ）、（ ）。排泄是指（ ）的過(guò)程。消除是（ ）與（ ）過(guò)程的綜合效果。藥物在體內(nèi)的（ ）與（ ）過(guò)程一般總稱(chēng)為處置。機(jī)體最重要的排泄器官是（腎臟）腎單位由（腎小球）和（腎小管）兩部分組成。測(cè)定其菊粉清除率，其值可以代表（人和動(dòng)物的腎小球?yàn)V過(guò)率），其重吸收的程度取決于藥物的（脂溶性）（pKa）（尿量）（尿的pH值）分子量在（500）左右的藥物有較大的膽汁排泄率吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類(lèi)物質(zhì)的共同特點(diǎn)是（分子量較?。ǚ悬c(diǎn)較低）三、判斷題藥物及其代謝物可以通過(guò)腎、膽汁、消化道、汗液、唾液等途徑排泄。（ ）腎小管分泌是將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)至尿中排泄，是促進(jìn)擴(kuò)散過(guò)程。（ ）四、單選肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因?yàn)椋? ）。 A、肝硬化病人由于肝功能障礙，抑制了肝糖元的合成B、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得身體排泄能力下降C、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得食物消化遇到障礙D、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得藥物代謝能力出現(xiàn)下降藥物（和其代謝物）最主要的排泄途徑為（ ）?！　、汗腺　　B、呼吸系統(tǒng)　　C、消化道　　D、腎腎小管的主動(dòng)分泌的兩種機(jī)制─陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)和陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制不同特點(diǎn)是（ ）?！　、均需能量　　B、逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)　　C、存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象　　D、適合轉(zhuǎn)運(yùn)有機(jī)酸和有機(jī)堿關(guān)于腸肝循下列哪一個(gè)敘述是正確的（ ）?！　、藥物或其代謝物在小腸蠕動(dòng)時(shí)被吸收進(jìn)入肝門(mén)靜脈　　B、血液中的藥物或代謝物隨著膽汁被分泌到小腸又被小腸吸收　　C、指藥物在小腸吸收后進(jìn)入門(mén)靜脈再入肝臟的過(guò)程　　D、血液循環(huán)中藥物在肝臟內(nèi)被代謝藥物在體內(nèi)的消除過(guò)程包括（ ）。 A、吸收B、分布C、代謝D、排泄藥物在體內(nèi)的處置過(guò)程包括（ ）。 A、吸收B、分布C、代謝D、排泄藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過(guò)程，該過(guò)程是A吸收 B分布 C代謝 D排泄 E轉(zhuǎn)運(yùn)藥物排泄的主要器官是A肝 B肺 C脾 D肺 E腎藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁 B汗腺 C唾液腺 D淚腺 E呼吸系統(tǒng)可以用來(lái)測(cè)定腎小球?yàn)V過(guò)速度的藥物是A青霉素 B鏈霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球?yàn)V過(guò)率 B腎小管分泌 C腎小管重吸收 D尿量 E尿液酸堿性酸化尿液可能對(duì)下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸 B葡萄糖 C四環(huán)素 D慶大霉素 E麻黃堿一定時(shí)間內(nèi)腎能使多少溶劑的血漿中該藥物清除的能力被稱(chēng)為A腎排泄速度 B腎清除率C腎清除力 D腎小管分泌 E腎小球過(guò)濾速度分子量增加可能會(huì)促進(jìn)下列過(guò)程中的那一項(xiàng)A腎小球過(guò)濾 B膽汁排泄C重吸收 D腎小管分泌 E尿排泄過(guò)度下列過(guò)程中哪一種過(guò)程一般不存在競(jìng)爭(zhēng)抑制A腎小球過(guò)濾 B膽汁排泄C腎小管分泌 D腎小管重吸收 E藥物從血液透析四、 問(wèn)答題：影響腎小球?yàn)V過(guò)的因素有哪些？靜脈快速輸入大量生理鹽水和大量飲用清水，尿量會(huì)發(fā)生什么變化？原因是什么？大量出汗或大量失血，尿量會(huì)發(fā)生什么變化？原因是什么？七、簡(jiǎn)答藥物的腎排泄機(jī)制有哪些?哪些途徑有載體參與?腎小球?yàn)V過(guò)有哪些特點(diǎn)?影響藥物腎小管重吸收的主要因素是什么?什么是腎清除率?什么是腸肝循環(huán)?對(duì)藥物的血濃度和療效有什么影響?頭孢拉定主要以原形藥在尿中排泄，研究表明同時(shí)給予丙磺舒可提高血清頭孢拉定