【文章內(nèi)容簡介】 物的淋巴轉(zhuǎn)運?1請舉例說明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過血腦屏障?1組織分布的定義及與藥效關(guān)系1影響藥物組織分布的因素有哪些？1藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對表觀分布容積和藥物消除有何影響？第五章 藥物的代謝第II相反應(yīng)消除二、填空題藥物體內(nèi)代謝分為兩相，第一相的反應(yīng)類型包括（ ）、（ ）和（ ）。消除是（ ）與（ ）過程的綜合效果。藥物在體內(nèi)的（ ）與（ ）過程一般總稱為處置。藥物體內(nèi)代謝分為兩相，第一相的反應(yīng)類型包括（ ）、（ ）和（ ）。1．混合功能氧化酶系統(tǒng)的催化作用主要需要 分子氧參與。 2．對于肝提取率高的藥物，首過效應(yīng)顯著， 肝血流量 是主要影響因素，；而肝提取率低的藥物，受蛋白結(jié)合 的影響較大，首過效應(yīng)不明顯。 3. 通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象，稱為 酶抑制 作用，能使代謝減慢的物質(zhì)叫做 酶抑制劑 。4. 藥物代謝被促進的現(xiàn)象，稱為 酶誘導(dǎo) 作用，能使代謝加快的物質(zhì)叫做酶誘導(dǎo)劑 。 5. 新生兒黃疸是由于膽紅素和葡萄糖醛酸 結(jié)合不充分引起的疾病。而在新生兒體內(nèi)恰恰是高度缺乏該結(jié)合反應(yīng)所必須的 葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 。 6. 異煙肼在人體內(nèi)的主要代謝途徑是 乙酰 ，并存在快乙?；?和 慢乙酰化 現(xiàn)象。 7. 遺傳學(xué)因素主要影響藥酶的性質(zhì)和活性強度。 8. 藥物代謝酶通常又可分為 微粒體酶系和 非微粒體酶系 二大類。前者主要存在于 肝臟 。 9．維生素B6能促進多巴脫羧酶的活性，加速腦外的左旋多巴脫羧轉(zhuǎn)變成多巴胺，難于進入腦內(nèi)，使藥物在腦內(nèi)達不到治療濃度，作用下降。 10．消化道粘膜中的代謝酶較易被飽和，可通過增大給藥量或利用某種制劑技術(shù)，造成代謝部位局部高濃度，使藥酶飽和來降低代謝的速度，增加藥物的吸收量。 三、判斷題藥物代謝產(chǎn)物的極性都比原型藥物大，并失去藥理活性。（ ）1．肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)又稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)特異性不強，是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。√ 2．藥物代謝的主要部位是在胃腸道和血漿中，此外代謝反應(yīng)也可肝臟、肺、皮膚、腎、鼻粘膜、腦和其它組織進行。 3．藥物通過肝轉(zhuǎn)運至體循環(huán)的過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱為“首過效應(yīng)”。 4. 對于肝提取率高的藥物，肝血流量是主要影響因素，首過效應(yīng)不明顯。 5．肝提取率低的藥物，基本不受血漿蛋白結(jié)合的影響，首過效應(yīng)明顯。 6. 肝提取率中等的藥物，肝血流量和血漿蛋白結(jié)合率對其均有影響?！?7. 第一相反應(yīng)包括氧化、還原和結(jié)合三種，通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團。 8. 結(jié)合反應(yīng)一般被認為是藥物在體內(nèi)的滅活過程，故又稱之為“解毒反應(yīng)”?！?9. 有的藥物是自身的酶誘導(dǎo)劑，對肝微粒體中酶產(chǎn)生誘導(dǎo)作用，從而使其它藥物代謝加快，藥理活性及毒副作用降低。 10．左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用，可增加血漿中左旋多巴濃度，同時增加腦內(nèi)的左旋多巴濃度，并降低多巴胺濃度，使作用加強。四、單選影響代謝過程中不太可能發(fā)生的藥物相互作用（ ）?！　、酶促作用　　B、酶飽和作用　　C、酶抑作用　　D、酶促與酶抑二相作用1．某些藥物直腸給藥優(yōu)于口服給藥，其理由主要是 A 避免了溶出過程 B. 口服藥物不吸收 C. 在進入體循環(huán)前已被直腸吸收的藥物有一部分不通過門肝系統(tǒng) D. 惰性粘合劑、稀釋劑等輔料干擾吸收 E 直腸給藥劑型中基質(zhì)有利于藥物的釋放 2．藥物代謝一般產(chǎn)生 A 酸性增強的化合物 B. 油/水分配系數(shù)較高的化合物 D. 水溶性減弱的化合物 E 堿性增強的化合物 3. 藥物的滅活和消除速度主要決定 4. 在新生兒時期，許多藥物的半衰期延長,這是因為 5．如果處方中選用口服硝酸甘油，就應(yīng)選用較大劑量，因為 6. 可減少或避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑或劑型是 7. 某前體藥物和酶誘導(dǎo)劑同時使用時，可導(dǎo)致： A. 藥理作用加快、加強或毒性降低B. 藥理作用加快、加強或毒性增強 C. 藥理作用延緩、減弱或毒性降低 C. 藥理作用延緩、減弱或毒性增強 E. 藥理作用加快、減弱或毒性降低 8．藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)主要有： 、還原、分解、結(jié)合 、還原、水解、脫羧 、還原、水解、結(jié)合 、乙?；?、分解、結(jié)合 、水解、結(jié)合、甲基化 9. 結(jié)合反應(yīng)可以有以下形式 A. 葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合 、磺酸結(jié)合、甲基結(jié)合 C. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙?；?D. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、色氨酸結(jié)合 E. 葡萄糖醛酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙?；?10．口服不同劑型的水楊酰胺1g后，其尿中硫酸結(jié)合物排泄量為 A. 溶液劑混懸劑顆粒劑B. 顆粒劑混懸劑溶液劑 C. 溶液劑顆粒劑混懸劑 D. 混懸劑溶液劑顆粒劑 E. 顆粒劑溶液劑混懸劑 五、簡答何謂藥物代謝？藥物代謝速度與藥效的關(guān)系。何謂藥物代謝兩相作用？舉例說明之。藥物代謝對指導(dǎo)臨床用藥意義？藥物代謝與藥物療效有什么關(guān)系?藥物代謝中的第I相與第II相反應(yīng)包括哪些類型?請舉例說明。藥物代謝可以在哪些器官或部位進行?主要的代謝特性有哪些?什么是首過效應(yīng)?給藥途徑對藥物代謝有什么影響?影響代謝的主要因素有哪些?何謂酶促作用和酶抑作用?1但靜洼給藥后起效時間是45h。起效時間不同的原因可能是什么?1某藥有較大的首過效應(yīng)，以水溶液、混懸液、膠囊、片劑、緩釋片給藥，哪個劑型生物利用度最大， 為什么?1測定相對生物利用度時，要比較三個參數(shù)，AUC、CP、tP它們各代表什么？它們與生物利用度的關(guān)系。1簡述影響藥物代謝的生理因素。1藥物的代謝途徑與給藥途徑無關(guān)，而只與藥物和動物種類有關(guān)。1如何應(yīng)用藥物代謝的特點提高藥物制劑的生物利用度或療效?藥物代謝酶系主要有哪些？簡述他們的作用。 簡述影響藥物代謝的因素。 試從干預(yù)藥物代謝過程的角度出發(fā)，舉例說明高效藥物制劑設(shè)計的原理。 第六章 藥物的排泄消除腸肝循環(huán)藥物排泄 腎小球濾過率 雙峰現(xiàn)象 腎小管分泌二、填空題生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環(huán)的（ ）和（ ）。它是衡量制劑（ ）的重要指標(biāo)。腎排泄的機理包括（ ）、（ ）、（ ）。排泄是指（ ）的過程。消除是（ ）與（ ）過程的綜合效果。藥物在體內(nèi)的（ ）與（ ）過程一般總稱為處置。機體最重要的排泄器官是（腎臟）腎單位由（腎小球）和（腎小管）兩部分組成。測定其菊粉清除率，其值可以代表（人和動物的腎小球濾過率），其重吸收的程度取決于藥物的（脂溶性）（pKa）（尿量）（尿的pH值）分子量在（500）左右的藥物有較大的膽汁排泄率吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質(zhì)的共同特點是（分子量較小）（沸點較低）三、判斷題藥物及其代謝物可以通過腎、膽汁、消化道、汗液、唾液等途徑排泄。（ ）腎小管分泌是將藥物轉(zhuǎn)運至尿中排泄，是促進擴散過程。（ ）四、單選肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因為（ ）。 A、肝硬化病人由于肝功能障礙，抑制了肝糖元的合成B、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得身體排泄能力下降C、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得食物消化遇到障礙D、肝硬化病人由于肝功能障礙，使得藥物代謝能力出現(xiàn)下降藥物（和其代謝物）最主要的排泄途徑為（ ）?！　、汗腺　　B、呼吸系統(tǒng)　　C、消化道　　D、腎腎小管的主動分泌的兩種機制─陰離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)和陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，其轉(zhuǎn)運機制不同特點是（ ）?！　、均需能量　　B、逆濃度轉(zhuǎn)運　　C、存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象　　D、適合轉(zhuǎn)運有機酸和有機堿關(guān)于腸肝循下列哪一個敘述是正確的（ ）。　　A、藥物或其代謝物在小腸蠕動時被吸收進入肝門靜脈　　B、血液中的藥物或代謝物隨著膽汁被分泌到小腸又被小腸吸收　　C、指藥物在小腸吸收后進入門靜脈再入肝臟的過程　　D、血液循環(huán)中藥物在肝臟內(nèi)被代謝藥物在體內(nèi)的消除過程包括（ ）。 A、吸收B、分布C、代謝D、排泄藥物在體內(nèi)的處置過程包括（ ）。 A、吸收B、分布C、代謝D、排泄藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程，該過程是A吸收 B分布 C代謝 D排泄 E轉(zhuǎn)運藥物排泄的主要器官是A肝 B肺 C脾 D肺 E腎藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁 B汗腺 C唾液腺 D淚腺 E呼吸系統(tǒng)可以用來測定腎小球濾過速度的藥物是A青霉素 B鏈霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球濾過率 B腎小管分泌 C腎小管重吸收 D尿量 E尿液酸堿性酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸 B葡萄糖 C四環(huán)素 D慶大霉素 E麻黃堿一定時間內(nèi)腎能使多少溶劑的血漿中該藥物清除的能力被稱為A腎排泄速度 B腎清除率C腎清除力 D腎小管分泌 E腎小球過濾速度分子量增加可能會促進下列過程中的那一項A腎小球過濾 B膽汁排泄C重吸收 D腎小管分泌 E尿排泄過度下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制A腎小球過濾 B膽汁排泄C腎小管分泌 D腎小管重吸收 E藥物從血液透析四、 問答題：影響腎小球濾過的因素有哪些？靜脈快速輸入大量生理鹽水和大量飲用清水，尿量會發(fā)生什么變化？原因是什么？大量出汗或大量失血，尿量會發(fā)生什么變化？原因是什么？七、簡答藥物的腎排泄機制有哪些?哪些途徑有載體參與?腎小球濾過有哪些特點?影響藥物腎小管重吸收的主要因素是什么?什么是腎清除率?什么是腸肝循環(huán)?對藥物的血濃度和療效有什么影響?頭孢拉定主要以原形藥在尿中排泄，研究表明同時給予丙磺舒可提高血清頭孢拉定