【正文】 收的特殊部位C 小腸吸收面積大D 藥物在小腸吸收可能達(dá)到飽和E 多數(shù)藥物在小腸中濃度越大，吸收越多第三章 非口服藥物的吸收l、試比較各種非血管內(nèi)注射藥物吸收的快慢，及影響藥物吸收的因素。影響藥物經(jīng)皮吸收的因素有哪些?如何促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸收?影響藥物直腸給藥的因素有哪些?試述鼻粘膜給藥的特點(diǎn)，哪些藥物適合于鼻粘膜給藥?口腔粘膜結(jié)構(gòu)的主要特點(diǎn)是什么，如何根據(jù)這一特點(diǎn)設(shè)計(jì)口腔粘膜給藥劑型。黃體孕酮在家兔體內(nèi)經(jīng)不同途徑給藥后的生物利用度為:鼻腔給藥:88直腸給藥58陰道給藥:46口服給藥:9試解釋出現(xiàn)這一結(jié)果的原因。影響組織分布的因素有（ 、（ ）。藥物對(duì)某組織有特殊的親和性時(shí)，該組織就可能成為藥物貯庫(kù)，該組織的藥物濃度會(huì)增高，這種現(xiàn)象稱（ ）。人的體液由（ ）、（ ）、（ ）組成1. 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由 循環(huán)系統(tǒng) 運(yùn)送至 各臟器組織 的過程。 3．人血漿中主要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān), 白蛋白 、 α1酸性糖蛋白 和 脂蛋白 。分子量在 5000 以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。 6．粒徑小于 7 μm的微粒，大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被 肝和脾中的單核巨噬細(xì)胞 攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。 8．藥物的組織結(jié)合起著藥物的 貯庫(kù) 作用，可能延長(zhǎng) 作用時(shí)間 。三、判斷題藥物與血漿蛋白結(jié)合率高對(duì)藥物的分布和轉(zhuǎn)運(yùn)有影響。（ ）藥物的脂溶性越高，在脂肪組織中的分布和蓄積越多。分布速度往往比消除慢。3. 藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。 ，游離藥物濃度越小。 ，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)?！?8. 蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。藥物脂溶性越大，越難透過。四、單選化學(xué)結(jié)構(gòu)決定療效的觀點(diǎn)（ ）?！　、此種結(jié)合是可逆　　B、能增加藥物消除速度　　C、是藥物在血漿中的一種貯存形式　　D、減少藥物的毒副作用下列劑型，哪一種向淋巴液轉(zhuǎn)運(yùn)少（ ）?！　、弱酸性藥物　　B、弱堿性藥物　　C、極性藥物　　D、水溶性藥物為避免藥物的首過效應(yīng)常不采用的給藥途徑（ ）。D. 體內(nèi)藥量與血濃之比 E. 體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積 3. 下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是 A. 表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小 B. 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積 C. 表觀分布容積不可能超過體液量 D. 表觀分布容積的單位是升/小時(shí) E. 表觀分布容積具有生理學(xué)意義 4．藥物與蛋白結(jié)合后 A. 不能透過血管壁 C. 不能經(jīng)肝代謝 D不能透過胎盤屏障 5. 以下錯(cuò)誤的是： A. 淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用。 D. 都不對(duì) 6. 5氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入淋巴的量依次為： A. W/O/W型＞W(wǎng)/O型＞O/W型 B. W/O型＞W(wǎng)/O/W型＞O/W型 C. O/W型＞W(wǎng)/O/W型＞W(wǎng)/O型 D. W/O型＞O/W型＞W(wǎng)/O/W型 7. 體內(nèi)細(xì)胞對(duì)微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式： A. 胞飲、吸附、膜間作用、內(nèi)吞 、吸附、融合、內(nèi)吞 C. 膜間作用、胞飲、內(nèi)吞 、吸附、融合、內(nèi)吞 8. 具有在各組織內(nèi)均勻分布特征的藥物 。 9. 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是： ，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)。 ，可促進(jìn)透過血腦屏障。 10．藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于 ，藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢。 ，結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。240．靜脈注射某藥物500mg，立即測(cè)出血藥濃度為1mg／mL，按單室模型計(jì)算，其表觀分布容積為 A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L 241 ．藥物的消除速度主要決定 A． 最大效應(yīng) B． 不良反應(yīng)的大小 C． 作用持續(xù)時(shí)間 D 起效的快慢 E．劑量大小 五、簡(jiǎn)答決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么?哪些組織攝取藥物最快?為什么應(yīng)用表觀分布容積這一名詞，表觀分布容積有何意義?藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消除有何影響?討論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義。假如一種新藥口服首過作用很強(qiáng)，下面哪一種劑型的生物利用度較好，為什么?A、水溶液劑 B、混懸劑 C、片劑 D、緩釋片劑藥物蛋白結(jié)合率的輕微改變(如變化率為1)，是否會(huì)顯著影響藥理作用強(qiáng)度?當(dāng)患者患有易導(dǎo)致低蛋白血癥的疾病時(shí)，弱酸性藥物還是弱堿性藥物的蛋白結(jié)合率更易發(fā)生變化，為什么?如何通過藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)?1請(qǐng)舉例說明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過血腦屏障?1組織分布的定義及與藥效關(guān)系1影響藥物組織分布的因素有哪些？1藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消除有何影響？第五章 藥物的代謝第II相反應(yīng)消除二、填空題藥物體內(nèi)代謝分為兩相，第一相的反應(yīng)類型包括（ ）、（ ）和（ ）。藥物在體內(nèi)的（ ）與（ ）過程一般總稱為處置。1．混合功能氧化酶系統(tǒng)的催化作用主要需要 分子氧參與。 3. 通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象，稱為 酶抑制 作用，能使代謝減慢的物質(zhì)叫做 酶抑制劑 。 5. 新生兒黃疸是由于膽紅素和葡萄糖醛酸 結(jié)合不充分引起的疾病。 6. 異煙肼在人體內(nèi)的主要代謝途徑是 乙酰 ，并存在快乙酰化 和 慢乙?；?現(xiàn)象。 8. 藥物代謝酶通常又可分為 微粒體酶系和 非微粒體酶系 二大類。 9．維生素B6能促進(jìn)多巴脫羧酶的活性，加速腦外的左旋多巴脫羧轉(zhuǎn)變成多巴胺，難于進(jìn)入腦內(nèi)，使藥物在腦內(nèi)達(dá)不到治療濃度，作用下降。 三、判斷題藥物代謝產(chǎn)物的極性都比原型藥物大，并失去藥理活性。該酶系催化的氧化反應(yīng)特異性不強(qiáng)，是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。 3．藥物通過肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)的過程中，部分藥物被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱為“首過效應(yīng)”。 5．肝提取率低的藥物，基本不受血漿蛋白結(jié)合的影響，首過效應(yīng)明顯?！?7. 第一相反應(yīng)包括氧化、還原和結(jié)合三種，通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團(tuán)?！?9. 有的藥物是自身的酶誘導(dǎo)劑，對(duì)肝微粒體中酶產(chǎn)生誘導(dǎo)作用，從而使其它藥物代謝加快，藥理活性及毒副作用降低。四、單選影響代謝過程中不太可能發(fā)生的藥物相互作用（ ）。何謂藥物代謝兩相作用？舉例說明之。藥物代謝可以在哪些器官或部位進(jìn)行?主要的代謝特性有哪些?什么是首過效應(yīng)?給藥途徑對(duì)藥物代謝有什么影響?影響代謝的主要因素有哪些?何謂酶促作用和酶抑作用?1，但靜洼給藥后起效時(shí)間是45h。1簡(jiǎn)述影響藥物代謝的生理因素。1如何應(yīng)用藥物代謝的特點(diǎn)提高藥物制劑的生物利用度或療效?藥物代謝酶系主要有哪些？簡(jiǎn)述他們的作用。 試從干預(yù)藥物代謝過程的角度出發(fā)，舉例說明高效藥物制劑設(shè)計(jì)的原理。它是衡量制劑（ ）的重要指標(biāo)。排泄是指（ ）的過程。藥物在體內(nèi)的（ ）與（ ）過程一般總稱為處置。測(cè)定其菊粉清除率，其值可以代表（人和動(dòng)物的腎小球?yàn)V過率），其重吸收的程度取決于藥物的（脂溶性）（pKa）（尿量）（尿的pH值）分子量在（500）左右的藥物有較大的膽汁排泄率吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是（分子量較?。ǚ悬c(diǎn)較低）三、判斷題藥物及其代謝物可以通過腎、膽汁、消化道、汗液、唾液等途徑排泄。（ ）四、單選肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因?yàn)椋? ）。　　A、汗腺　　B、呼吸系統(tǒng)　　C、消化道　　D、腎腎小管的主動(dòng)分泌的兩種機(jī)制─陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)和陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制不同特點(diǎn)是（ ）?！　、藥物或其代謝物在小腸蠕動(dòng)時(shí)被吸收進(jìn)入肝門靜脈　　B、血液中的藥物或代謝物隨著膽汁被分泌到小腸又被小腸吸收　　C、指藥物在小腸吸收后進(jìn)入門靜脈再入肝臟的過程　　D、血液循環(huán)中藥物在肝臟內(nèi)被代謝藥物在體內(nèi)的消除過程包括（ ）。 A、吸收B、分布C、代謝D、排泄藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程，該過程是A吸收 B分布 C代謝 D排泄 E轉(zhuǎn)運(yùn)藥物排泄的主要器官是A肝 B肺 C脾 D肺 E腎藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A膽汁 B汗腺 C唾液腺 D淚腺 E呼吸系統(tǒng)可以用來測(cè)定腎小球?yàn)V過速度的藥物是A青霉素 B鏈霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A腎小球?yàn)V過率 B腎小管分泌 C腎小管重吸收 D尿量 E尿液酸堿性酸化尿液可能對(duì)下列藥物中的哪一種腎排泄不利A水楊酸 B葡萄糖 C四環(huán)素 D慶大霉素 E麻黃堿一定時(shí)間內(nèi)腎能使多少溶劑的血漿中該藥物清除的能力被稱為A腎排泄速度 B腎清除率C腎清除力 D腎小管分泌 E腎小球過濾速度分子量增加可能會(huì)促進(jìn)下列過程中的那一項(xiàng)A腎小球過濾 B膽汁排泄C重吸收 D腎小管分泌 E尿排泄過度下列過程中哪一種過程一般不存在競(jìng)爭(zhēng)抑制A腎小球過濾 B膽汁排泄C腎小管分泌 D腎小管重吸收 E藥物從血液透析四、 問答題：影響腎小球?yàn)V過的因素有哪些？靜脈快速輸入大量生理鹽水和大量飲用清水，尿量會(huì)發(fā)生什么變化？原因是什么？大量出汗或大量失血，尿量會(huì)發(fā)生什么變化？原因是什么？七、簡(jiǎn)答藥物的腎排泄機(jī)制有哪些?哪些途徑有載體參與?腎小球?yàn)V過有哪些特點(diǎn)?影響藥物腎小管重吸收的主要因素是什么?什么是腎清除率?什么是腸肝循環(huán)?對(duì)藥物的血濃度和療效有什么影響?頭孢拉定主要以原形藥在尿中排泄，研究表明同時(shí)給予丙磺舒可提高血清頭孢拉定濃度，丙磺舒和頭抱拉定相互作用的可能機(jī)制是什么?試述合并用藥與排泄關(guān)系？影響藥物排泄的相互作用機(jī)制有哪些？藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制有哪幾種？主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有哪些特點(diǎn)？何謂藥物排泄？藥物在體內(nèi)排泄的