3解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥-在線瀏覽
2024-10-04 03:42本頁面
【正文】 O HC O O HO C O C H 3C H 3 C O O HO醌類〔有色〕 淡黃色 → 紅棕色 → 黑色 濕、酸、堿、受熱微量金屬離子催化 第十五頁，共五十九頁。臨床上用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等，是風濕熱及活動型風濕性關節(jié)炎的首選藥物。而 TXA2具有血小板聚集作用，并可引起血管收縮形成血栓，因此，本品還可用于心血管系統(tǒng)疾病的預防和治療。 缺點： 刺激胃腸道，引發(fā)出血 ?游離 COOH，酸性 ?PG〔抑制胃酸分泌，保護胃粘膜〕合成受阻 ?血栓素合成受阻 → 出血 第十七頁，共五十九頁。 二、乙酰苯胺類 ? 乙酰苯胺〔 Acetanilide〕曾以“退熱冰〞〔 Antifebrin〕的商品名作為解熱鎮(zhèn)痛藥在 1886年引入臨床。 ? 苯胺在體內(nèi)代謝得對氨基酚，具有解熱鎮(zhèn)痛作用，但毒性仍較大。 ? 合成了對氨基酚的衍生物，其中最滿意的是非那西丁〔 Phenacetin〕。在上一個世紀中期，發(fā)現(xiàn)長期服用，對腎臟及膀胱有致癌作用，對血紅蛋白與視網(wǎng)膜有毒性，各國先后廢除使用。 H 3 C OC H 3NHO第二十頁，共五十九頁。現(xiàn)是在苯胺類藥物中使用最多的一個，也是解熱鎮(zhèn)痛藥物的主要品種。 C H 3NHOH O第二十一頁，共五十九頁。 性質(zhì) ? 為白色結(jié)晶，微帶酸性，在水中略溶。保存：密封、避光。其水溶液在 pH6時最為穩(wěn)定，t1/2為 〔 25℃ 〕。 代謝途徑： ? 主要與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合成酯，排出體外。 ? 超量服用對乙酰氨基酚，會對肝腎造成嚴重損害，應立即洗胃，并口服 5%的乙酰半胱氨酸等含巰基的化合物解救。 拼合原理 (bination principles)： 是指將兩種化合物的結(jié)構(gòu)拼合在一個分子內(nèi)，或者將兩個藥物的根本結(jié)構(gòu)兼容在同一分子內(nèi)，以期減小兩種藥物的毒副作用，求得二者作用的聯(lián)合效應。 貝諾酯〔撲炎痛〕 第二十五頁，共五十九頁。臨床上用于治療膠原組織疾病，例如風濕、類風濕性關節(jié)炎，骨關節(jié)炎等。 ? 作用機制與其在體內(nèi)抑制前列腺素和白三烯的生物合成有關。 ? 3,5吡唑烷二酮類：羥布宗 ? 鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸 ? 芳基乙酸類：吲哚美辛、雙氯芬酸鈉 ? 芳基丙酸類：布洛芬，萘普生 ? 1， 2苯并噻嗪類：吡羅昔康、美洛昔康 分為五個結(jié)構(gòu)類型： 第二十七頁，共五十九頁。 第二十八頁，共五十九頁。 ? 其體內(nèi)代謝產(chǎn)物羥布宗，又叫羥基保泰松，〔 Oxyphenbutazone〕也具有消炎抗風濕作用，且毒性較低，副作用較小。 ? 能烯醇化的二酮是必要結(jié)構(gòu)，即 4位上必須有一個H存在，否那么喪失抗炎作用。 ? 酸度 ↑ ，抗炎活性 ↓ ，排尿酸作用 ↑ ，如： γ酮基保泰松 磺吡酮 尿酸排泄劑，抗痛風 3,5吡唑烷二酮類藥物發(fā)揮抗炎抗風濕作用，必須有適宜的酸性。 二、鄰氨基苯甲酸類 ? 又稱為滅酸類藥物。 ? 該類藥物的副作用較多，主要是胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等，亦能引起粒性白細胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、神經(jīng)系統(tǒng)病癥如頭痛、倦睡等。 藥物名稱 R1 R2 R3 甲芬那酸 Mefenamic Acid CH3 CH3 H 氟芬那酸 Flufenamic Acid H CF3 H 甲氯芬那酸 Meclofenamic Acid Cl CH3 Cl C O O HN HR 1R 3R 2第三十三頁，共五十九頁。 電子等排性： 元素周期表中同一主族的元素最外層的電子數(shù)目相等，且都有相似的物理化學性質(zhì)。 第三十五頁，共五十九頁。 生物電子等排體： 但凡具有相似的分子體積、形狀和電子分布等物理或化學性質(zhì)，而生物活性又相似的分子或基團都可以稱為生物電子等排體。 生物電子等排原理： 利用生物電子等排體對先導化合物中的某一個基團逐個進行替換得到一系列的新化合物，從中進行篩選，可能得到比先導化合物更優(yōu)的化合物或藥物，是設計研究藥物的經(jīng)典方法。 C O O HO HC O O HN HR電子等排體 互換， HO→ NH
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