8第八章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥詳解-在線瀏覽
2024-10-06 22:28本頁面
【正文】 O HOOC H 3第十一頁，共四十二頁。 C O O HO HC O O HO C O C H 3( C H 3 C O ) 2 O ， H 2 S O 45 0 ~ 6 0 ℃第十二頁，共四十二頁。 拓展鏈接 阿司匹林結(jié)構(gòu)中的酯鍵，非常容易水解成水楊酸和醋酸。 第十三頁，共四十二頁。它在體內(nèi)因酯鍵可水解，而 “復(fù)原〞為阿司匹林和對乙酰氨基酚并發(fā)揮各自的療效，同時(shí)還具有協(xié)同作用。 解熱鎮(zhèn)痛藥 OOH 3 COOHN C H 3O第十四頁，共四十二頁。酸、堿性條件下水解更快。 ? 含有酚羥基，其水溶液加三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。 對乙酰氨基酚的水解及重氮化偶合反響 紅色 N H C O C H 3 H O H O N H 2 H O N H 2 H + , O H H 2 O + C H 3 C O O H N a N O 2 , H Cl H O N + N . C l O H N a O H H O N N H O 解熱鎮(zhèn)痛藥 第十六頁，共四十二頁。 N O 2O N aN H 2O HN H C O C H 3O HF e ， H C lH 2 OC H 3 C O O H1 3 0 ~ 1 3 5 ℃解熱鎮(zhèn)痛藥 第十七頁，共四十二頁。 ?分析 ? 維 C銀翹片是由維生素 C 、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏為主要成分，其中對乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡糖醛酸或硫酸成酯被排出體外，一小局部被氧化產(chǎn)生 N羥基衍生物，此物可以進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成毒性大的代謝物乙酰亞胺醌，再與 N酰半胱氨酸、谷胱甘肽等物質(zhì)結(jié)合，最后隨尿排出。所以長期大量用藥會導(dǎo)致肝功能異常。 安乃近 Metamizole Sodium ? 本品于稀鹽酸中，加次氯酸鈉，產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色，加熱煮沸后變?yōu)辄S色。 ? 本品與稀鹽酸共熱后，產(chǎn)生二氧化硫和甲醛的特臭。 第二十頁，共四十二頁。 ，在酸性或堿性條件下易水解，生成的產(chǎn)物中對氨基苯酚可發(fā)生重氮化 偶合反響。 。 局部組織的紅、腫、熱、痛與炎癥介質(zhì)前列腺素有密切的關(guān)系。 非甾體抗炎藥 1， 2苯并噻嗪類 1 4 2 3 化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 3， 5吡唑烷二酮類 鄰氨基苯甲酸類 芳基烷酸類 第二十二頁，共四十二頁。這種酶分為 COX1和COX2，這兩種酶的生理性質(zhì)有很大區(qū)別。而 COX2是誘導(dǎo)酶，在正常組織細(xì)胞內(nèi)的活性極低，只有受到誘導(dǎo)才能大量產(chǎn)生，它通過對 PG合成的促進(jìn)作用，介導(dǎo)疼痛、炎癥和發(fā)熱等反響。比方塞利西布為一典型的選擇性 COX2抑制劑，根據(jù) COX酶的特征運(yùn)用現(xiàn)代藥物設(shè)計(jì)的方法所設(shè)計(jì)的新藥。 3， 5吡唑烷二酮類 羥布宗 Oxyphenbutazone 本品與冰醋酸及鹽酸共熱，水解生成 4羥基氫化偶氮苯，可與亞硝酸鈉試液作用，生成重氮鹽，再與堿性 β 萘酚偶合生
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