20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:36本頁面
【正文】 發(fā)現(xiàn)(fāxi224。ng) 1875年水楊酸鈉作為在臨床上使用 1886年水楊酸苯酯應(yīng)用于臨床,19,*,第十九頁，共一百零六頁。n),乙酰水楊酸于1853年被合成(h233。ng) 在1899年開始藥用。,作用(zu242。ng),百年來的臨床應(yīng)用(y236。ng)，證明為有效的解熱鎮(zhèn)痛藥 現(xiàn)仍廣泛用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、急性和慢性風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等,21,*,第二十一頁，共一百零六頁。y242。,老藥新用途(y242。),用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療 最近研究還表明：對結(jié)腸癌有預(yù)防作用 其應(yīng)用范圍(f224。i)不斷被拓展,23,*,第二十三頁，共一百零六頁。ul237。,Aspirin衍生物,貝諾酯（撲炎痛） 風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和其他發(fā)熱(fā r232。n t242。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,代謝(d224。),代謝(d224。)主產(chǎn)物為葡萄糖醛酸或甘氨酸的結(jié)合物， –并以此從腎臟排出體外,27,*,第二十七頁，共一百零六頁。)性質(zhì),1, 水解及產(chǎn)物(chǎnw249。,水解(shuǐjiě)及產(chǎn)物的變化,水解(shuǐjiě)生成水楊酸， 水楊酸較易氧化 –酚羥基被氧化成醌型有色物質(zhì) –空氣中可漸變?yōu)榈S，紅棕甚至深棕色 –水溶液變化更快 堿、光線、升高溫度及微量銅、鐵等離子可促進(jìn)反應(yīng)進(jìn)行,29,*,第二十九頁，共一百零六頁。nbi233。ng)，呈紫堇色,30,*,第三十頁，共一百零六頁。nbi233。)放冷后 與稀硫酸反應(yīng) –析出白色沉淀，并發(fā)出醋酸臭氣,31,*,第三十一頁，共一百零六頁。nbi233。 (2) 取本品約0.5g，加碳酸鈉試液10ml，煮沸2 分鐘后，放冷，加過量的稀硫酸， 即析出白色沉淀(ch233。n)，并發(fā)生醋酸的臭氣。,合成(h233。ng),33,*,第三十三頁，共一百零六頁。zh236。)游離水楊酸的存在,34,*,第三十四頁，共一百零六頁。)】游離水楊酸限量檢查,1. 取本品0.10g ，加乙醇1ml 溶解后，加冷水適量使成50ml，立即加新制的 稀硫酸鐵銨溶液〔取鹽酸溶液(9→100)1ml ，加硫酸鐵銨指示液2ml 后，再加水適量使 成 100ml〕1ml ，搖勻；30秒鐘內(nèi)如顯色，與對照液比較，不得更深(0.1％) 。)稱取水楊酸0.1g，加水溶解 后，加冰醋酸1ml ，搖勻，再加水使成1000ml，搖勻，精密量取1ml ，加乙醇1ml 、水 48ml與上述新制的稀硫酸鐵銨溶液1ml ，搖勻,35,*,第三十五頁，共一百零六頁。zh236。ch233。,其它(q237。odiǎn)規(guī)定應(yīng)檢查碳酸鈉中不溶物,37,*,第三十七頁，共一百零六頁。ch233。ng)有乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物生成 其它雜質(zhì) 藥典規(guī)定應(yīng)檢查碳酸鈉中不溶物,38,*,第三十八頁，共一百零六頁。,對乙酰氨基酚,Paracetamol 撲熱息痛,40,*,第四十頁，共一百零六頁。g242。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。n t242。 –其毒性太大 可導(dǎo)致出現(xiàn)高鐵血紅蛋白和黃疸 –在臨床上已不用,42,*,第四十二頁，共一百零六頁。n)非那西汀,隨后發(fā)現(xiàn)對氨基酚的羥基(qiǎngjī)被醚化后，藥理作用增強(qiáng)而毒性降低， 在1887年合成非那西汀（Phenacetin）， –對頭痛、發(fā)熱、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等效果顯著， –曾廣泛用于臨床,43,*,第四十三頁，共一百零六頁。xiāo),70年代發(fā)現(xiàn)Phenacetin非那西汀對腎有持續(xù)性的毒性并可導(dǎo)致胃癌及對視網(wǎng)膜產(chǎn)生(chǎnshēng)毒性 被各國陸續(xù)廢棄使用,44,*,第四十四頁，共一百零六頁。n)Paracetamol,1893年上市(sh224。)的解熱鎮(zhèn)痛藥 良好的解熱鎮(zhèn)痛作用 –臨床上用于發(fā)熱、頭痛、風(fēng)濕痛神經(jīng)痛及痛經(jīng)等 毒性低于非那西汀Phenacetin。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。ng sh236。,與Aspirin比較(bǐji224。mǐn)的患者，對Paracetamol有很好的耐受性。哮喘、鼻息肉、慢性蕁麻疹禁用。,導(dǎo)致肝中毒(zh242。) 體內(nèi)供結(jié)合用的葡萄糖醛酸和硫酸鹽被耗盡，使得代謝物與谷胱甘肽(GSH)的結(jié)合成為主要的代謝途徑 但當(dāng)肝臟內(nèi)谷胱甘肽的消耗得不到及時(shí)補(bǔ)充時(shí)，會(huì)使代謝物N乙酰對苯醌亞胺在體內(nèi)蓄積。li224。,對乙酰氨基酚是最為常見(ch225。n)的解熱鎮(zhèn)痛藥,常見的鎮(zhèn)痛藥、感冒藥里多有添加。)，也可用于緩解輕中度疼痛，如頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛以及神經(jīng)痛、痛經(jīng)、牙痛等。,49,*,第四十九頁，共一百零六頁。n suān)偽麻黃堿 30mg 30mg 氫溴酸右美沙芬 15mg 15mg 鹽酸苯海拉明 0.25mg 【包裝】 鋁塑，每盒1板，每板含日用片10片，夜用片5片 【生產(chǎn)企業(yè)】東盛科技蓋天力制藥股份有限公司 白加黑組方獨(dú)特，黑
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