20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章-解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:56本頁面
【正文】 將水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛和抗風濕藥物用于臨床。,水楊酸的酸性比較強（pKa3.0），即使將其制成鈉鹽后，對胃腸道的刺激仍比較大，因此，對水楊酸的結(jié)構(gòu)改造(gǎiz224。 1886年，水楊酸苯酯被合成并用于臨床。,第八頁，共七十八頁。n) Aspirin,2(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水楊酸 2(Acetyloxy)benzoic acid,第九頁，共七十八頁。ch233。,水楊酸、酚,主要(zhǔy224。ul237。,酯類,不溶,第十二頁，共七十八頁。,第十三頁，共七十八頁。ngzh236。,“鄰助效應(yīng)”：酯、酰胺鍵鄰近部位有親核性基團 存在時，由于分子內(nèi)催化作用使水解速度異常加 快的現(xiàn)象稱為鄰基促進或鄰助效應(yīng),第十四頁，共七十八頁。w233。)）,顆粒、溫度、濕度(shīd249。,是花生四烯酸環(huán)氧合酶的不可逆抑制劑，結(jié)構(gòu)中的乙酰基能使環(huán)氧合酶活動中心的絲氨酸乙?；?，從而阻斷了酶的催化作用，乙?；y以脫落，酶活性不能恢復(fù)(huīf249。,作用(zu242。ng)機制,第十六頁，共七十八頁。n chu225。臨床上用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等，是風濕熱及活動型風濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。而TXA2具有血小板聚集作用，并可引起血管收縮形成血栓(xu232。,第十七頁，共七十八頁。i suān)分泌） 血栓素合成受阻,第十八頁，共七十八頁。g242。)COOH,方法：,成鹽 成酰胺 成酯 5位加氟代苯,第十九頁，共七十八頁。zhě)將兩個藥物的基本結(jié)構(gòu)兼容在同一 分子內(nèi),以期減小兩種藥物的毒副作用,求得 二者作用的聯(lián)合效應(yīng)。,二、苯胺(běn 224。雖然退熱效果良好，但不久就發(fā)現(xiàn)其毒性較大，后退出(tu236。,苯胺在體內(nèi)代謝得對氨基酚，具有解熱鎮(zhèn)痛作用(zu242。ng)，但毒性仍較大。,合成了對氨基(ānjī)酚的衍生物，其中最滿意的是非那西丁（Phenacetin）。在上一個世紀中期，發(fā)現(xiàn)長期服用，對腎臟及膀胱有致癌作用，對血紅蛋白與視網(wǎng)膜有毒性，各國先后廢除使用。,第二十二頁，共七十八頁?，F(xiàn)是在苯胺類藥物中使用最多的一個，也是解熱鎮(zhèn)痛藥物的主要品種(pǐnzhǒng)。,第二十三頁，共七十八頁。,性質(zhì)(x236。),為白色(b225。)結(jié)晶，微帶酸性，在水中略溶。pH6時最為穩(wěn)定，其t1/2為21.8年（25℃）。,合成(h233。ng),雜質(zhì)(z225。)，對氨基酚 如何檢查？,第二十六頁，共七十八頁。ixi232。ng d,內(nèi)容(n232。ng)小結(jié),解熱鎮(zhèn)痛藥的作用(zu242。ng)機制，臨床用途，分類，代表藥 阿司匹林，結(jié)構(gòu)，命名，性質(zhì)，合成，結(jié)構(gòu)改造 撲熱息痛，結(jié)構(gòu)，命名，性質(zhì)，合成，中毒解救 鄰助效應(yīng)、拼合原理,第二十八頁，共七十八頁。)鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents,第二十九頁，共七十八頁。臨床上用于治療膠原組織疾病，例如風濕、類風濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎等。i)非甾體抗炎藥。,第三十頁，共七十八頁。i)六個結(jié)構(gòu)類型：,第三十一頁，共七十八頁。g242。,第三十二頁，共七十八頁。n chu225。但是毒副作用較大。,第三十三頁，共七十八頁。xū)有一個H存在，否則喪失抗炎作用。nɡ)密切相關(guān),4位上的H帶來了藥物(y224。)的酸性,第三十四頁，共七十八頁。i ni224。ixi232。ow249。,第三十五頁，共七十八頁。,第三十六頁，共七十八頁。 吲哚美辛抗炎活性比可的松強5倍，比保泰松強2.5倍 吲哚美辛的抗炎作用(zu242。ng)并不是以往所設(shè)想的對抗5HT，而是和其它大多數(shù)抗炎藥物一樣，作用于環(huán)氧合酶，抑制前列腺素的生物合成。,結(jié)構(gòu)(ji233。u)改造,
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