20xx年醫(yī)學專題—第6章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:29本頁面
【正文】 汀副作用大而被撤消,1886年發(fā)現(xiàn)乙酰苯胺具很有強的解熱鎮(zhèn)痛作用，稱退熱冰并在臨床上使用，但其毒性太大。,第五頁，共三十頁。oguǒ)良好，得到氨基比林。 gāo)水溶性，可注射。,1853年乙酰水楊酸被合成，1897年拜爾公司的費利克斯?霍夫曼從新合成出純品，發(fā)現(xiàn)對胃腸道刺激較小。,第六頁，共三十頁。,鑒定(ji224。ng)方法,Aspirin的水溶液加熱放冷后，與三氯化鐵溶液反應(yīng)(fǎny236。,阿斯匹林 Aspirin,分子結(jié)構(gòu)特點,一、水楊酸類藥物,第七頁，共三十頁。y242。還能特異性地抑制或減少TAX2的合成，有抗血小板凝集及血栓形成的作用。uy,吸收(xīshōu)與代謝途徑,Aspirin為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，在胃及小腸上部易于吸收，粘膜Aspirin代謝主產(chǎn)物為與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合物，以此種形式排出體外。,Glycin,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。ngdī)，鎮(zhèn)痛作用保持，抗炎活性減少。 w232。,羧基置換成酚羥基可影響療效和毒性。,Aspirin衍生物,阿司匹林鋁鹽 Aluminium Acetyl salicylate,賴氨匹林 AspirinLysine,卡巴比林鈣 AspirinLysine,阿司匹林精氨酸鹽 AspirinArginine,貝諾酯（撲炎痛） Benorilate,氟苯柳 Flufenisal,攣藥是指將兩個(liǎnɡ ɡ232。攣藥的設(shè)計目的主要有兩個(liǎnɡ ɡ232。,雙水楊酸酯 Salsalate,第十頁，共三十頁。n)類藥物,乙酰苯胺 acetanilide,對乙酰氨基酚 paracetamol,非那西丁 phenacetin,導(dǎo)致(dǎozh236。)胃癌及視網(wǎng)膜毒性。該藥只能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的前列腺素合成。,腎排出(p225。nb225。,第二節(jié) 非甾體抗炎藥 Nonsteroidal Antiinflammatory Agents,非甾體抗炎藥主要針對治療(zh236。o)膠原組織疾病。,除苯胺(běn 224。,與腎上腺皮質(zhì)激素類甾體抗炎藥相比，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥具有安全性較好、副反應(yīng)較小等優(yōu)點(yōudiǎn)，故將該類藥統(tǒng)稱為非甾體抗炎藥。但對腎毒副作用大。,第十三頁，共三十頁。 ɡ242。)性質(zhì),吡唑酮類幾乎(jīhū)不溶于水，易溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液。,吡唑酮類的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。xū)為H才有活性， CH3活性消失,吡咯(bǐlu242。,丙基、烯炳基也有抗炎作用，?羥基正丁基無活性， ?酮基正丁基活性增加。,?酮保泰松 Ketophenylbutazone,吡唑酮類的代謝,第十五頁，共三十頁。ng)生物電子等排體原理設(shè)計，以氮原子取代Salicylic Acid中的氧原子的衍生物。,甲氯芬那酸meclofenamic Acid,活性最強，由于分子結(jié)構(gòu)中位阻的關(guān)系，使苯環(huán)與鄰氨基苯甲酸不能共平面。ng)更適合抗炎藥物受體要求,三、芳基烷酸類藥物,這類藥物的結(jié)構(gòu)特點為芳基乙酸和芳基?甲基乙酸即芳基丙酸，芳基也可以是芳雜環(huán)。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。,對吲哚乙酸(yǐ suān)類衍生物進行了大量研究，得到吲
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