20xx年醫(yī)學專題—第6章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-閱讀頁
2024-11-16 00:29本頁面
【正文】 哚美辛。遇強酸強堿水解。,鑒定(ji224。ng)方法,本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸(li,作用(zu242。ng)機制,Indometacin不能拮抗5HT，也不能糾正色氨酸的異常代謝。鎮(zhèn)痛作用為Aspirin的10倍。,吸收(xīshōu)與代謝途徑,Indometacin口服吸收迅速(x249。)，2~3h血藥濃度達峰值。,第十九頁，共三十頁。i)有抗炎活性,托美丁,（2）其他(q237。這種非共平面結(jié)構(gòu)可能適合于抗炎藥物受體的要求。因此，它的解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎活性很強，多年來一直是世界上銷售最大的非甾體抗炎藥之一。,在研究一些芳基乙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系時，發(fā)現(xiàn)在乙酸基的?位引入甲基后，抗炎鎮(zhèn)痛活性增強(zēngqi225。,2. 芳基丙酸類,布洛芬是第一個芳基丙酸類抗炎藥，1969年上巿。xi224。,氟比洛芬 fluprofen,萘普生 niproxen,酮洛芬 ketoprofen,布洛芬 ibuprofen,第二十一頁，共三十頁。n t242。)甲基（乙基）以限制羧酸基自由旋轉(zhuǎn)，使其適合與受體或有關(guān)酶結(jié)合,S構(gòu)型,間位的F、Cl等吸電子基，抗炎作用較好。疾病。,四、1,2苯并噻嗪類,1,2苯并噻嗪類藥物通稱(tōngchēng)昔康類藥物（Oxicams），通式如下：,舒多昔康Sudoxicam,噻吩昔康Tenoxicam,芳環(huán)或雜芳環(huán),為甲基時活性最強,芳環(huán)或雜芳環(huán),依索昔康 isoxicam,吡羅昔康 Piroxicam,H+ +,pKa 4～6,第二十三頁，共三十頁。 ɡ242。昔康類藥物多顯酸性，pKa在4～6之間。nd236。,第二十四頁，共三十頁。nzh232。,作用(zu242。ng)機制,吸收與代謝(d224。)途徑,Piroxicam 服吸收迅速而完全，2~4h血藥濃度達峰值。,第二十五頁，共三十頁。前列腺素是由體內(nèi)的花生四烯經(jīng)環(huán)氧化酶催化轉(zhuǎn)化合成，非甾體抗炎藥的作用(zu242。ng)機制主要是抑制COX，減少了前列腺素的合成，從而起到抗炎作用(zu242。ng)。而一般的非甾體抗炎藥的抗炎作用(zu242。ng)是抑制了COX2，不良反應(yīng)則是抑制了COX1。,細胞因子有絲分裂(yǒu sī fēn li232。n shēnɡ)型),非甾體抗炎藥,NSAIDs：, ,治療作用,第二十六頁，共三十頁。y242。j236。,選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑。nz224。COX2介導疼痛、炎癥和發(fā)熱，因此非甾體抗炎藥的抗炎作用是抑制了COX2，不良反應(yīng)則是抑制了COX1。y242。 ɡ242。 主要通過肝代謝，代謝過程主要在苯環(huán)甲基上氧化，少于1％劑量的藥物以原形從尿中排出。,塞來昔布和羅非昔布都是1999年上巿的COX2選擇性抑制劑，用于治療類風濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，胃腸道耐受性較好。li224。,羅非昔布,展望(zhǎnw224。,內(nèi)容(n232。ng)總結(jié),第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Anipyretic Analgesics and Antiinflammatory Agents。攣藥是指將兩個(liǎnɡ ɡ232。有腎毒性，導致胃癌及視網(wǎng)膜毒性。展望,第三十頁，
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