20xx年醫(yī)學(xué)專題—第6章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-預(yù)覽頁
【正文】 etamol上市，具有(j249。后因非那西汀副作用大而被撤消,1886年發(fā)現(xiàn)乙酰苯胺具很有強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，稱退熱冰并在臨床上使用，但其毒性太大。oguǒ)良好，得到氨基比林。,1853年乙酰水楊酸被合成，1897年拜爾公司的費(fèi)利克斯?霍夫曼從新合成出純品，發(fā)現(xiàn)對胃腸道刺激較小。,鑒定(ji224。,阿斯匹林 Aspirin,分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn),一、水楊酸類藥物,第七頁，共三十頁。還能特異性地抑制或減少TAX2的合成，有抗血小板凝集及血栓形成的作用。,吸收(xīshōu)與代謝途徑,Aspirin為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，在胃及小腸上部易于吸收，粘膜Aspirin代謝主產(chǎn)物為與葡萄糖醛酸或甘氨酸結(jié)合物，以此種形式排出體外。ngdī)，鎮(zhèn)痛作用保持，抗炎活性減少。,羧基置換成酚羥基可影響療效和毒性。攣藥的設(shè)計(jì)目的主要有兩個(gè)(liǎnɡ ɡ232。n)類藥物,乙酰苯胺 acetanilide,對乙酰氨基酚 paracetamol,非那西丁 phenacetin,導(dǎo)致(dǎozh236。該藥只能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的前列腺素合成。nb225。o)膠原組織疾病。,與腎上腺皮質(zhì)激素類甾體抗炎藥相比，解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥具有安全性較好、副反應(yīng)較小等優(yōu)點(diǎn)(yōudiǎn)，故將該類藥統(tǒng)稱為非甾體抗炎藥。,第十三頁，共三十頁。)性質(zhì),吡唑酮類幾乎(jīhū)不溶于水，易溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液。xū)為H才有活性， CH3活性消失,吡咯(bǐlu242。,?酮保泰松 Ketophenylbutazone,吡唑酮類的代謝,第十五頁，共三十頁。,甲氯芬那酸meclofenamic Acid,活性最強(qiáng)，由于分子結(jié)構(gòu)中位阻的關(guān)系，使苯環(huán)與鄰氨基苯甲酸不能共平面。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。遇強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解。ng)方法,本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸(ling)機(jī)制,Indometacin不能拮抗5HT，也不能糾正色氨酸的異常代謝。,吸收(xīshōu)與代謝途徑,Indometacin口服吸收迅速(x249。,第十九頁，共三十頁。這種非共平面結(jié)構(gòu)可能適合于抗炎藥物受體的要求。,在研究一些芳基乙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系時(shí)，發(fā)現(xiàn)在乙酸基的?位引入甲基后，抗炎鎮(zhèn)痛活性增強(qiáng)(zēngqi225。xi224。n t242。疾病。 ɡ242。nd236。nzh232。ng)機(jī)制,吸收與代謝(d224。,第二十五頁，共三十頁。ng)機(jī)制主要是抑制COX，減少了前列腺素的合成，從而起到抗炎作用(zu242。而一般的非甾體抗炎藥的抗炎作用(zu242。,細(xì)胞因子有絲分裂(yǒu sī fēn li232。y242。,選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑。COX2介導(dǎo)疼痛、炎癥和發(fā)熱，因此非甾體抗炎藥的抗炎作用是抑制了COX2，不良反應(yīng)則是抑制了COX1。 ɡ242。,塞來昔布和羅非昔布都是1999年上巿的COX2選擇性抑制劑，用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，胃腸道耐受性較好。,羅非昔布,展望(zhǎnw224。ng)總結(jié),第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Anipyretic Analgesics and Antiinflammatory Agents。有腎毒性，導(dǎo)致胃癌及視
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