20xx年醫(yī)學專題—第22章-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-預覽頁
【正文】 胞生成和釋放一些化學物質(zhì) 致痛物質(zhì) PGs （緩激肽、組胺、5ＨＴ） （PGEPGEPGF2α） 致痛 痛覺增敏 感覺神經(jīng)末梢 致痛 局部疼痛,解熱(jiě r232。,【抗炎抗風濕作用】： 1.作用特點：除苯胺類藥物外，大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎、抗風濕作用，對控制風濕性關(guān)節(jié)炎和類風濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定療效，是抗炎抗風濕的首選藥物(y224。,第十八頁，共五十四頁。ng)作用,（—）,組織胺、緩激肽、5HT等釋放(sh236。)炎癥反應的重要生物活性物質(zhì)，它們不僅能使血管擴張，通透性增加，引起局部充血，水腫和疼痛，還能增強緩激肽等的致炎作用。,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床(l237。ng)發(fā)展；立即停藥后可能迅速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)等；不是病因性治療藥 NSAIDs引發(fā)的藥物不良反應占所有藥物不良反應的1/3,第二十二頁，共五十四頁。,水楊酸刺激性大，僅作外用(w224。,阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水楊酸。nɡ)、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等；對于急性銳痛、嚴重劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。,2. 抗炎抗風濕： 大劑量（最好用至最大耐受量即口服34g/日）有較強的抗炎、抗風濕作用，能明顯減輕風濕性關(guān)節(jié)炎和類風濕性關(guān)節(jié)炎的炎癥和疼痛，是臨床上治療該病的首選藥。,長期大量用藥治療風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎時，為保證用藥的有效性與安全性，劑量應漸增，并應根據(jù)(gēnj249。o)是通過抑制血小板內(nèi)的環(huán)氧酶而抑制TXA2(血栓素)的生成。故可用于預防血栓形成，治療冠狀動脈硬化性疾病、心肌梗死術(shù)后有血栓形成傾向者。n zhī),環(huán)氧酶（COX1）,花生(huā shēnɡ)四烯酸,環(huán)內(nèi)過氧化物(ɡu242。,血管(xu232。)（PGG2 PGH2）,前列環(huán)素合成酶,前列環(huán)素 PGI2,抑制血小板聚集,抑制血栓形成,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 (大劑量),（—）,環(huán)氧酶（COX1）,前列環(huán)素 PGI2合成↓,易發(fā)生血小板聚集,血栓易形成,第三十頁，共五十四頁。 原因：血小板內(nèi)的環(huán)氧酶對小劑量NSAIDS更為敏感。)與阿爾茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)有關(guān)，可試用100mg/日治療； 血中TXA2/PGI2比值增高與妊娠高血壓和先兆子癇有關(guān)，亦可試用40－100mg/日防治。o)經(jīng)過肝藥酶代謝，小劑量水楊酸(1g 以下)按一級動力學進行，半衰期23小時，大于1g以上按零級動力學進行，半衰期1530小時； 排泄:主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排泄，排泄量與尿液的PH值有關(guān)，酸性尿促進重吸收，堿性尿液增加排泄。zh236。,第三十四頁，共五十四頁。ng)長期使用可抑制血小板聚集；大劑量(j236。 出血傾向者（肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥）禁用；手術(shù)前1周停藥。 哮喘、鼻息肉、慢性蕁麻疹禁用。n)。,藥物(y224。hu224。fāng)。ngd249。,【不良反應】 對乙酰氨基酚短期應用不良反應少見，但大劑量(j236。,（三） 吡唑酮類 本類藥物包括保泰松（phenylbutazone）及代謝(d224。,【藥理作用及臨床應用】 保泰松抗炎抗風濕作用(zu242。 不良反應多，已少用。ngxiǎn)。,不良反應多且嚴重： 胃腸道：厭食、惡心、腹痛、誘發(fā)潰瘍 中樞：眩暈、額痛、精神失常 血液：中性粒細胞和血小板↓,再障。 因此，一般不用作常規(guī)解熱鎮(zhèn)痛藥。 布洛芬緩解膠囊——芬必得,常用于鎮(zhèn)痛,第四十六頁，共五十四頁。,甲芬那酸、氯芬那酸、雙氯酚酸： 主要治療(zh236。,吡羅昔康（piroxicam）,吡羅昔康（炎痛喜康）對風濕性、類風濕性關(guān)節(jié)炎療效與阿司匹林(ā sī pǐ l237。y242。y242。)鎮(zhèn)痛藥的復方制劑 常用復方解熱鎮(zhèn)痛藥成分,第五十二頁，共五十四頁。n t242。,內(nèi)容(n232。用于解熱用量不宜超過3天,鎮(zhèn)痛不宜超過5天。),也可用于治療痛
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