20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十三章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-閱讀頁
2024-11-13 18:59本頁面
【正文】 類型,第四十五頁，共六十頁。i)環(huán)類,塞來昔布 Celecoxib,羅非昔布 Rofecoxib,第四十六頁，共六十頁。ngx236。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。i)活性最強(qiáng)； 另一苯環(huán)的對位應(yīng)有取代基（甲基、甲氧基、氟、氯、溴） 五元環(huán)易變（噻吩、吡咯、惡唑、咪唑等），存在與其共平面的取代基時(shí)活性較強(qiáng),塞來昔布 Celecoxib,第四十八頁，共六十頁。,典型(diǎnx237。i)代謝,第五十頁，共六十頁。ch233。,2. 甲磺酰苯胺(běn 224。,3. 二叔丁基取代(qǔd224。,當(dāng)今(dāngjīn)現(xiàn)狀,結(jié)合疾病的基礎(chǔ)知識(shí)和酶的分子結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì) 增大心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)——羅非昔布主動(dòng)召回、伐地考昔自愿退市、塞來昔布修改說明書 COX2存在腦、腎部位，影響電解質(zhì)和血壓(xu232。,本章(běn zhānɡ)重點(diǎn),解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型 代表藥物：對乙酰氨基酚、阿司匹林及應(yīng)用拼合(pīn h233。,Blood brain barrier,gastric acid,intestine metabolism,Transport protein excretion,Liver Metabolism I,II,Blood cycle metabolism,blood plasma binding protein,Body Defense: Challenge for Drugability,第五十六頁，共六十頁。2 Hbond donors and acceptors12 Rotary Bonds 10,Veber DF et al. J Med Chem. 2002, 45:26152623,Clardy J, Walsh C: Lessons from natural molecules. Nature, 2004, 432:829837.,Exception of Natural Products,Taxol,第五十七頁，共六十頁。,Activity,Drugablity,Successful Drug Discovery,from 郭宗儒 老師(lǎoshī),第五十九頁，共六十頁。ir243。1963年發(fā)現(xiàn)/ 1992年上市。n。N苯環(huán)(běn hu225。1. 二芳基取代環(huán)類。n)
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