20xx年醫(yī)學專題—第6章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-全文預(yù)覽
【正文】 化道吸收過程中經(jīng)酶作用可轉(zhuǎn)化成S(+)異構(gòu)體。ng)，毒性也有所降低，這類藥分子結(jié)構(gòu)相對數(shù)量較多。,甲氯芬那酸Meclofenamic Acid,雙氯酚酸鈉不僅抑制環(huán)氧化酶導(dǎo)致前列腺素和血小板生成減少，還能抑制花生四烯酸的釋放和刺激花生四烯酸再攝取，結(jié)果導(dǎo)致花生四烯酸的數(shù)量減少。,舒林酸Sulindac,體外無活性,體內(nèi)(tǐ n232。n s249。其抗炎機制仍是抑制Paracetamol生物合成，為一個強力的消炎藥，約為Phenylbutazone的25倍。 suān)反應(yīng)，呈紫色；與亞硝酸鈉和鹽酸反應(yīng)，呈綠色，放置后漸變黃色。,第十七頁，共三十頁。n)風濕患者體內(nèi)色氨酸代謝水平較高，分析認為5羥色胺（Serotonin，5HT）為炎癥的化學致痛物質(zhì)。這種非共面結(jié)構(gòu)可能(kěn233。,二、鄰氨基(ānjī)苯甲酸類,甲芬那酸 mefenamic Acid,此類藥是采用(cǎiy242。)、異口惡唑環(huán)替代吡啶環(huán)有活性，環(huán)戊烷、環(huán)戊烯無活性。,酮式,烯醇式,烯醇鹽,第十四頁，共三十頁。,羥布宗 Oxyphenbutazone,分子結(jié)構(gòu)(fēn zǐ ji233。,一、吡唑酮類,1946年合成具有吡唑烷3,5二酮結(jié)構(gòu)的保泰松，解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，而抗炎作用較強。如風濕、類風濕性、關(guān)節(jié)炎、風濕熱、骨關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡和強直性脊椎炎等疾病。i),N乙酰半胱氨酸,對乙酰氨基酚,引起高鐵血紅蛋白血癥 溶血性貧血,引起高鐵血紅蛋白血癥溶血性貧血，毒害肝細胞,主要反應(yīng),腎排出,腎排出,乙酰苯胺,非那西丁,第十二頁，共三十頁。,第十一頁，共三十頁。)出現(xiàn)高鐵血紅蛋白和黃疸,有腎毒性，導(dǎo)致(dǎozh236。)，一是將相同作用的藥或同一藥物的兩分子拼合，產(chǎn)生更強的作用，或降低副作用，或改善藥代動力學性質(zhì)；二是將不同藥理作用的藥拼合在一起，產(chǎn)生新的或聯(lián)合作用。,第九頁，共三十頁。,羥基的位置移到間位或 對位(du236。,第八頁，共三十頁。口服時對胃有局部刺激作用，由于(y243。,作用(zu242。nd236。經(jīng)大力宣傳推廣，在1899年批準藥用，取名為Aspirin。,在此基礎(chǔ)上引入亞甲基磺酸鈉，提高(t237。,1884年德國化學家Ludury Knorr在研究奎寧類似物的過程中合成出安替比林，后偶然發(fā)現(xiàn)安替比林具有解熱鎮(zhèn)痛作用的藥物。yǒu)良好的解熱鎮(zhèn)痛作用，毒性低于Phenacetin。,1887年合成非那西?。≒henacetin），發(fā)現(xiàn)對氨基酚的羥基被醚化后，藥理作用增強且毒性(d,1875年水楊酸鈉在臨床上使用，但對胃有刺激作用。,1838年拉菲爾?皮里亞從植物(zh237。,第二頁，共三十頁。)緩激肽、5羥色胺等的致痛作用，使疼痛加重，目前認為前列腺素E（PGE1和 PGE2）是引起中樞發(fā)熱的主要介質(zhì)之一。第六章 解熱(jiě r232。r,第一頁，共三十頁。)鎮(zhèn)痛藥 Anipyretic Analgesics,公元前十五世紀希波克拉底描述了咀嚼柳樹皮可以(kěyǐ)減輕疼痛。,Salicylic Acid,1860年Kolbe合成開辟了一條工業(yè)生產(chǎn)的道路。,第四頁，共三十頁。,Phenacetin,1893年P(guān)arac
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