20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章-解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥(文件)
【正文】 環(huán)氧合酶，減少前列腺素的生物合成和血小板的生成(shēnɡ ch233。ng)機(jī)制,第四十八頁(yè)，共七十八頁(yè)。,20世紀(jì)60年代發(fā)現(xiàn)，某些植物生長(zhǎng)激素（如萘乙酸、吲哚(yǐn duǒ)乙酸、苯氧乙酸等）具有一定的消炎作用，均為芳基乙酸類結(jié)構(gòu)。ng)增強(qiáng) 副作用降低,第五十頁(yè)，共七十八頁(yè)。n)間位F， Cl，活性增強(qiáng),對(duì)位可以(kěyǐ)取代 芳基、雜環(huán)、脂環(huán)等,第五十一頁(yè)，共七十八頁(yè)。ng)六類非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)均顯示酸性，因此也稱為酸性非甾體抗炎藥。 胃腸道刺激性較小,對(duì)COX2的抑制作用比COX1的作用強(qiáng)，有一定的選擇性。,吡唑酮類：羥布宗 吲哚乙酸類：吲哚美辛 鄰氨基(ānjī)苯甲酸類：甲芬那酸 1，2苯并噻唑類：吡羅昔康 苯乙酸類：雙氯芬酸鈉 芳基丙酸類：布洛芬，萘普生,第五十五頁(yè)，共七十八頁(yè)。njiū)方向,雙重(shuāngch243。,COX1和COX2的結(jié)構(gòu)(ji233。,八、典型(diǎnx237。ch233。,第六十三頁(yè)，共七十八頁(yè)。ng),第六十五頁(yè)，共七十八頁(yè)。,第六十六頁(yè)，共七十八頁(yè)。ng)：得到的α，β環(huán)氧酸酯在溫和的條件下水解，可生成游離酸，但不穩(wěn)定，受熱即脫去CO2，轉(zhuǎn)化成比原反應(yīng)物多一個(gè)C的醛或酮。,合成(h233。ixi232。ch233。,內(nèi)容(n232。,謝謝(xi232。ng)總結(jié),第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents。水解性↑ ↑。謝謝,第七十八頁(yè)，共七十八頁(yè)。非甾體抗炎藥（NSAIDS）是一類具有抗炎作用和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。是引起引起哮喘(xi224。,內(nèi)容(n232。ng)小結(jié),非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、代表藥 3，5吡唑烷二酮類的簡(jiǎn)單構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,體內(nèi)(tǐ n232。,吡羅昔康 Piroxicam,2甲基4羥基(qiǎngjī)N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物；炎痛喜康 4Hydroxy2methylN2pyridinyl2H1,2benzothiazine3carboxamide1,1 dioxide,第七十三頁(yè)，共七十八頁(yè)。ng),第七十一頁(yè)，共七十八頁(yè)。,（+）布洛芬,第六十九頁(yè)，共七十八頁(yè)。,應(yīng)用(y236。)形成α，β環(huán)氧酸酯的反應(yīng)，稱為達(dá)參斯反應(yīng)。,合成(h233。,Fischer吲哚(yǐn duǒ)合成法,醛或酮的苯腙和ZnCl2共熱時(shí)，則失去一分子(fēnzǐ)氨而得到吲哚。,吲哚(yǐn duǒ)美辛 lndomethacin,2甲基1(4氯苯甲?；?5甲氧基1H吲哚(yǐn duǒ)3乙酸； 1(4Chlorobenzoyl) 5methoxy2methyl1Hindole3acitic acid,第六十一頁(yè)，共七十八頁(yè)。u),第五十八頁(yè)，共七十八頁(yè)。qi225。ng)和進(jìn)展,甾體抗炎藥,非甾體抗炎藥,第五十六頁(yè)，共七十八頁(yè)。,以上(yǐsh224。nɡ)，芳雜環(huán)取代時(shí)酸性(suān x236。,吡羅昔康 (Piroxicam ),舒多昔康 (Sudoxicam),伊索昔康 （Isoxicam）,美洛昔康 （Meloxicam）,噻吩(sāifēn)昔康 （Tenoxicam）,第五十三頁(yè)，共七十八頁(yè)。),S構(gòu)型,引入甲基或乙基,非共平面(p237。,布洛芬,作用(zu242。ng sh236。,三種作用(zu242。o)強(qiáng)，不良反應(yīng)少，劑量小，個(gè)體差異小 是世界上使用最廣泛的非甾抗炎藥之一。)甲氯芬那酸,第四十六頁(yè)，共七十八頁(yè)。)基團(tuán)逐個(gè)進(jìn)行替換得到一系列的新化合物，從中進(jìn)行篩選，可能
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