解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥(文件)
【正文】 CH 3C H 3C H 3 布 洛 芬 是這類藥物中首先應(yīng)用于臨床的，但大劑量服用可使谷草轉(zhuǎn)氨酶增高。 萘普生 (naproxen) 結(jié)構(gòu)與命名 OH C H3C O O H（ αS） 6methoxyαmethyl2naphthaleneacetic acid （＋） α甲基 6甲氧基 2萘乙酸 2 1 3 4 5 6 7 8 臨床應(yīng)用 本品適用于治療 風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎 等。其解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于吲哚美辛和阿司匹林。 吡唑酮類： 安乃近 水楊酸類 : 阿司匹林 苯胺類： 對乙酰氨基酚 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥的分類 解熱鎮(zhèn)痛藥 炎癥的發(fā)生相當(dāng)復(fù)雜，一般認(rèn)為是當(dāng)細(xì)胞膜受到某種炎性刺激時，導(dǎo)致細(xì)胞膜功能紊亂， 磷酸脂酶 A2（ PLA2)被激活，催化水解細(xì)胞內(nèi)膜磷脂上的 花生四烯酸 （ AA）部分轉(zhuǎn)化成為游離狀態(tài)的 AA，釋放出的 AA經(jīng)過 環(huán)氧化酶（ COX） 和 脂氧化酶（ LOX） 兩條途徑進(jìn)行代謝。 目前使用的解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都是通過抑制 COX和 LOX兩種酶，阻斷 PGs和 LTs的合成，從而達(dá)到解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。 痛風(fēng)病因 原發(fā)性 ? 遺傳因素：多基因，方式多樣， 10%25% ? 環(huán)境因素：肥胖、高血壓、血脂異常等。 （ 3）通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，如別嘌醇。 秋水仙堿 （ Colchicine） C H 3 OC H 3 OO C H 3O C H 3ON H C O C H 3? 秋水仙堿為淡黃色結(jié)晶性粉末。 作用機(jī)制：通過與粒細(xì)胞的微管蛋白結(jié)合，妨礙粒細(xì)胞的活動，從而起到消炎和抑制粒細(xì)胞侵潤的作用。 臨床上主要用于慢性痛風(fēng) ， 不適于急性痛風(fēng) 。因該藥對尿酸和氧化鈣性腎結(jié)石病患者具有預(yù)防效果，對腎病患者尤為適用。 ? 熟悉抗痛風(fēng)藥的作用機(jī)制及秋水仙堿、丙磺舒、別嘌醇的臨床應(yīng)用 。 小 結(jié) ? 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥的作用機(jī)理。使黃嘌呤和次黃嘌呤不能利用該酶轉(zhuǎn)化為尿酸，使血中尿酸的濃度降低。 丙磺舒 ( Probenecid ) ? 化學(xué)名： 對 [(二丙氨基 )磺?；?]苯甲酸 CH3 CH3 臨床應(yīng)用 ?本品競爭性抑制腎小管對尿酸的重吸收 ，促進(jìn)尿酸的排泄 ， 降低血中尿酸的濃度 ， 可緩解或防止尿酸鹽結(jié)晶的生成 ， 減少關(guān)節(jié)的損傷 。 典型藥物 臨床應(yīng)用 對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性的消炎作用，用藥后數(shù)小時關(guān)節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退 。這些藥物在治療上都有缺陷。 臨床抗痛風(fēng)藥分類 （ 1）用藥物控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥，如秋水仙堿 。 ◆ 主要表現(xiàn)為血中尿酸過多，反復(fù)發(fā)作性關(guān)節(jié)炎及腎臟損害等。 phospholipids PLA2 Arachidonic Acid LOX COX PGs LTs 炎癥的發(fā)生與抗炎藥的作用機(jī)制 AA（花生四烯酸）經(jīng)兩條途徑代謝 （ 1） AA經(jīng)花生四烯酸環(huán)氧合酶（ COX）氧化 PGs 和 TXs （ 2） AA經(jīng)脂氧化酶（ LOX）氧化 LTs PGs和 LTs是引起發(fā)熱、疼痛和炎癥的主要原因。 吡羅昔康 (piroxicam) 結(jié)構(gòu)與命名 又名炎痛喜康，是長效抗風(fēng)濕藥。 雙氯芬酸鈉 (diclofenac sodium) 結(jié)構(gòu)與命名 O
規(guī)章制度相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1