解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥(已修改)
2025-06-07 18:26 本頁面
【正文】 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥是全球用量最大的藥物之一， 解熱鎮(zhèn)痛藥 以解熱、鎮(zhèn)痛作用為主，多數(shù)兼有抗炎和抗風(fēng)濕的作用。 非甾體抗炎藥以 抗炎作用為主。多數(shù)具有解熱、鎮(zhèn)痛作用。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都是通過抑制環(huán) 氧合酶（ COX）或脂氧化酶（ LOX）以阻斷前列腺素類（ PGs）或白三烯類（ LTs）化合物的合成與釋放，從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 作用機(jī)制 兩類藥物并無本質(zhì)區(qū)別，在化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制上都與腎上腺皮質(zhì)激素類抗炎藥不同，現(xiàn)也統(tǒng)稱為非甾體抗炎藥（ NSAIDs ） 解熱作用 作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，同時還可抑制前列腺素的合成與釋放 , 使升高的體溫調(diào)節(jié)降至正常。 使發(fā)熱病人的體溫恢復(fù)正常 對正常人體溫?zé)o明顯影響 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 共同作用 鎮(zhèn)痛作用 該類藥物的鎮(zhèn)痛作用與中樞鎮(zhèn)痛藥嗎啡類不同，其作用部位在外周，它僅對頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛和神經(jīng)痛等 慢性鈍痛 有較好作用，而對創(chuàng)傷性劇痛 和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的 絞痛 無效，這類藥物一般也不易出現(xiàn)嗎啡類藥物的所引起的 耐受性 和 成癮性 。 抗炎作用 大多數(shù)有抗炎作用，除乙酰苯胺類藥物外。 對風(fēng)濕病、通風(fēng)能減輕其疼痛癥狀。 不能根治 ,不能阻止疾病發(fā)展。 吡唑酮類： 安乃近 水楊酸類 : 阿司匹林 乙酰苯胺類： 對乙酰氨基酚 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥的分類 水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 植物來源的水楊酸是人類最早使用的藥物之一。 早在 15世紀(jì) 就有記載咀嚼柳樹皮可以減輕疼痛。 1838年， 人們從植物中提取得到水楊酸， 1860年 Kolbe首次用苯酚鈉和二氧化碳成功地合成得到水楊酸，從而開辟了一條大量且廉價合成水楊酸的途徑。 C O O HO H水楊 酸解熱鎮(zhèn)痛藥 1875年 Buss首次將水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕藥物用于臨床，但對胃腸道刺激性大。 O HC O O N a水楊酸鈉 1899年水楊酸的衍生物 —— 阿司匹林正式在臨床使用，至今已有 100多年的歷史。 O C O C H 3C O O H 阿司匹林 水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的代表藥物 結(jié)構(gòu)和命名 O OC H3OOH2－（乙酰氧基）苯甲酸 2(acetyloxy)benzoic acid 1 2 理化性質(zhì) 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或微帶醋酸臭，味微酸；易溶于乙醇，可溶于氯仿和乙醚，微溶于水。 本品遇濕、酸、堿、受熱及微量金屬離子催化易水解成水楊酸和乙酸；前者在空氣中見光或遇氧氣可自動氧化生成醌型化合物，由淡黃色、紅棕色最后變成黑色，故本品應(yīng)密封、防潮、避光保存。 aspirin的水溶液加熱放冷后，與三氯化鐵溶液反應(yīng)，呈紫堇色。 此法可區(qū)別阿司匹林和水楊酸。（水楊酸與三氯化鐵溶液反應(yīng)，即呈紫堇色） 臨床應(yīng)用 具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛和消炎抗風(fēng)濕作用。 臨床上用于：感冒發(fā)燒； 頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等； 是風(fēng)濕熱及活動型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。 有抑制血小板聚集作用 ，可預(yù)防和治療血栓形成和心肌梗死； 有促進(jìn)尿酸排泄作用，可用于治療痛風(fēng)。 大劑量 （ ） 時，抑制血管壁內(nèi) 環(huán)氧酶的活性 → PGI2↓，
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