解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥-文庫吧
2025-05-11 18:26 本頁面
【正文】 PGI2是 TXA2 的生理性對(duì)抗物， PGI2↓可促進(jìn)凝血和血栓形成。 小劑量 （ 40～ 80mg） 阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集。 抑制環(huán)氧酶 → PG合成 ↓， TXA2 ↓ TXA2 （血栓素 A2）是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)劑 → 抗血小板聚集。 ——惡心、嘔吐、加重誘發(fā)潰瘍 1)酸性較強(qiáng)直接刺激胃粘膜引起； 2)長(zhǎng)期使用引起胃粘膜損傷 → 誘發(fā)和 加重潰瘍 → 潰瘍者禁用。 有出血傾向、肝功能障礙、血友病、低凝血酶原血癥、 VK缺乏者禁用。 偶見皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克 〔 不良反應(yīng) 〕 “阿斯匹林哮喘 ” 某些哮喘患者服 用后可產(chǎn)生。原因與抑制 PG合成有關(guān)。 花生四烯酸有二條代謝途徑：一是通過 環(huán)氧酶合成 PG，另一是通過脂氧化酶生 成白三烯，具有收縮支氣管平滑肌的作 用，當(dāng) PG↓ 時(shí)，內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì) 占優(yōu)勢(shì) → 哮喘。 劑量過大（ 5g/日）出現(xiàn)，有頭痛、旋暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力障礙，是中毒的表現(xiàn)，嚴(yán)重者有過度換氣、酸堿平衡障礙、高熱、精神錯(cuò)亂，應(yīng)立即停藥。 （ Reye）綜合征 在有病毒感 染發(fā)熱的小兒或青年服用易發(fā)生，表現(xiàn) 為 驚厥、嘔吐、譫妄及昏迷等 ，少見但可致 死。 水痘或流行性感冒等病毒性感染者應(yīng)慎用阿司匹林，可用撲熱息痛代替。 乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 N H 2苯胺 N H C O C H 3乙酰苯胺 （ 1886） 俗稱“退熱冰”。但后來發(fā)現(xiàn)其毒性太大，特別是高劑量，可導(dǎo)致出現(xiàn)高鐵血紅蛋白和黃疸，故在臨床上已不用。 解熱鎮(zhèn)痛藥 N H C O C H 3C 2 H 5 O非那西丁 （ 1887） 它對(duì)頭痛、發(fā)熱、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等效果顯著，曾廣泛用于臨床。但后來發(fā)現(xiàn)對(duì)腎有持續(xù)性的毒性并可導(dǎo)致胃癌及對(duì)視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性，而被各國(guó)陸續(xù)廢棄使用。 N H C O C H 3OH對(duì)乙酰氨基酚 （ 1948） 是 非那西丁 的體內(nèi)代謝產(chǎn)物。它的解熱鎮(zhèn)痛作用優(yōu)良，其毒性小。 解熱鎮(zhèn)痛藥 代表藥物 解熱鎮(zhèn)痛藥 結(jié)構(gòu)和命名 N（ 4羥基苯基）乙酰胺 N(4hydroxyphenyl)acetamide H OHN C H 3O解熱鎮(zhèn)痛藥 理化性質(zhì) 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦；易溶于熱水或乙醇，略溶于水。 室溫下在干燥空氣中很穩(wěn)定，暴露在潮濕環(huán)境中會(huì)發(fā)生水解，生成對(duì)氨基酚，毒性較大，進(jìn)一步氧化成醌亞胺類化合物，顏色由黃色、紅棕色變成暗棕色，故應(yīng)避光保存。 本品遇酸、堿會(huì)加速水解，水解產(chǎn)物為對(duì)氨基酚。 鑒別反應(yīng) paracetamol水溶液 +三氯化鐵 藍(lán)紫色 臨床應(yīng)用 是臨床常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，口服吸收迅速，可用于發(fā)熱、疼痛，其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相同，但無抗炎抗風(fēng)濕作用，正常使用劑量下對(duì)肝腎無損害，毒副作用下，尤其適用于胃潰瘍及兒童。 是目前臨床多種抗感冒復(fù)方制劑的活性成分。 吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 NNO氨替比林 （ 1884） N氨基比林 S O 3 N a + 安乃近 在安替比林分子中引入次甲磺酸鈉基得到。其解熱鎮(zhèn)痛作用顯著而迅速，可制成水溶性制劑如注射劑、滴鼻劑等，后因發(fā)現(xiàn)使用
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