解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥(編輯修改稿)
2025-06-22 18:26 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 中仍可引起粒細(xì)胞減少，且對(duì)造血系統(tǒng)毒性較大，目前在不少國家已停用。 新合成 5吡唑酮類化合物，如異丙基安替比林、煙酰胺基安替比林，解熱鎮(zhèn)痛作用較好，且毒性小，常在解熱鎮(zhèn)痛藥復(fù)方制劑中配伍使用。 第二節(jié) 非甾體抗炎藥 nonsteroidal antiinflammatory agents 非甾體抗炎藥的分類 芳基丙酸類：布洛芬、萘普生 5 吡唑酮類：羥布宗 1 2 鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸 3 苯乙酸類：雙氯芬酸鈉 4 6 1， 2苯并噻嗪類：吡羅昔康 吲哚乙酸類：吲哚美辛 NNOO 保泰松 （ 1946） OH 羥布宗 （ 1961） 在 5吡唑酮的吡唑烷環(huán)上引入一個(gè)酮基可形成 3， 5吡唑烷二酮，抗炎作用明顯增高。 1949年瑞士科學(xué)家合成了具有 吡唑烷二酮結(jié)構(gòu)的藥物保泰松，其抗炎作用強(qiáng)，但解熱鎮(zhèn)痛作用弱，被視為治療關(guān)節(jié)炎的一大突破，但長期用藥會(huì)對(duì)肝、腎及造血系統(tǒng)有不良反應(yīng)，應(yīng)用日益減少。 1961年其代謝產(chǎn)物羥布宗和 Y酮保泰松問世。 ?? 吡唑酮類非甾體抗炎藥 代表藥物 NNOOO H 結(jié)構(gòu)和命名 4butyl1(4hydroxyphenyl)2phenyl3,5pyrazolidinedione 4丁基 1（ 4羥基苯基） 2苯基 3,5吡唑烷二酮 1 2 3 4 5 臨床應(yīng)用 本品具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒副作用小，臨床用于治療痛風(fēng)、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及強(qiáng)直性脊椎炎。 鄰氨基苯甲酸類非甾體抗炎藥 NHC O O HO HC O O H生物電子等排原理 水楊酸 甲芬那酸 代表藥物 臨床應(yīng)用 用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，這類藥物抗炎鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，但毒副作用較大。 吲哚乙酸類非甾體抗炎藥 結(jié)構(gòu)和命名 1（ 4氯苯甲酰基） 5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 1(4chlorobenzoyl)5methoxy2methyl1Hindole3acetic acid NC O O HOC lO 理化性質(zhì) 酸性 水解反應(yīng) NC O O HOC lONC O O HHOOC lO H5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 對(duì)氯苯甲酸 5甲氧基 2， 3二甲基 1H吲哚 所得到水解產(chǎn)物均可以被氧化成有色物質(zhì)。 CH3 鑒別反應(yīng) A、 indomethacin的 NaOH溶液 +重鉻酸鉀 +硫酸 紫色 B、 indomethacin + 亞硝酸鈉 + HCl 綠色 黃色 臨床應(yīng)用 indomethacin是一個(gè)強(qiáng)力的鎮(zhèn)痛消炎藥 ，臨床上用于治療 風(fēng)濕性 和 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。 也可用于治療急性痛風(fēng)和炎癥發(fā)熱。 芳基丙酸類非甾體抗炎藥 C O O H4異丁基苯乙酸 C O O HCH 3C H 3C H 3 布 洛 芬 是這類藥物中首先應(yīng)用于臨床的，但大劑量服用可使谷草轉(zhuǎn)氨酶增高。 抗炎作用 ↑，毒性 ↓ 代表藥物 C O O HCH3C H3C H3又名異丁苯丙酸 αmethyl4(2methylpropyl)benzeneacetic acid 結(jié)構(gòu)與命名
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