解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(12)(編輯修改稿)
2025-06-24 02:01 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 的發(fā)生： （ 1）尋找安全有效的 NSAHID； （ 2）研制 NSAHID新型制劑，如 NOaspirin具有良好的抗炎、抗血栓作用， 將成為治療 風(fēng)濕性、 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的理想藥物 第二節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 一、水楊酸類 二、苯胺類 三、吡唑酮類 四、有機(jī)酸類 （一）吲哚類 （二）芳基乙酸類 （三）芳基丙酸類 （四）烯醇酸類 （五）烷酮類 （六）異丁芬酸類 阿斯匹林 (乙酰水揚(yáng)酸 ,Aspirin) （一）水楊酸類 【 體內(nèi)過程 】 1. PO易吸收，其吸收率和溶解度及胃腸 pH有關(guān)。 很快被胃腸粘膜、血漿、 RBC及組織中的酯酶水解成水楊酸， asipirin的血漿濃度低。吸收后以水楊酸鹽形式分布于全身各組織中，與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%～ 90%。 2. 主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸結(jié)合，由腎排泄； ； pH變化對其排泄影響大。 （ 1）在 堿性 尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。 （ 2）在尿酸性中藥物排出減少。 小劑量 (1g )—— 恒比消除（按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）， 大劑量 (1g)—— 恒量消除（按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）， 大劑量水楊酸 t1/2延長為 15~30h，血漿中游離水楊酸增高，可出現(xiàn)中毒癥狀。 【 藥理作用及臨床應(yīng)用 】 解熱、鎮(zhèn)痛作用： 解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠 ,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、痛經(jīng)等。 抗風(fēng)濕作用： aspirin抗風(fēng)濕作用強(qiáng) , 較大劑量（ 3~4g/d） 治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 ,療效迅速確實(shí) ,亦可作為鑒別診斷。 用藥后病人在 1~2天內(nèi)關(guān)節(jié)腫脹緩解，發(fā)熱減輕 ,脈搏減慢，血沉降低 ,病人感覺全身好轉(zhuǎn)。 是治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選藥。 阿斯匹林（ Aspirin) 抑制血小板聚集、防止血栓形成。 小劑量（ 25～ 75mg/d或 50～ 100mg/d ） 可用于預(yù)防腦血栓及心肌梗死。 【 機(jī)制 】 抑制環(huán)氧化酶 （ COX） ， 使血栓素 A2（ TXA2）形成減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脈血栓、腦血栓的形成及急性心肌梗死等。 圖：阿斯匹林抑制血小板聚集作用機(jī)制示意圖 注意： 阿斯匹林高濃度時(shí)能抑制血管壁中 COX（ PG合成酶），使 PGI2合成減少，促進(jìn)血栓形成。這是因?yàn)?PGI2 是 TXA2的拮抗劑，它的合成減少可促進(jìn)血栓形成。所以防止血栓形成宜采用小劑量（ 25～ 75mg/d）。 5．治療膽道蛔蟲 阿司匹林少量自膽道排出，蛔蟲有 “ 喜堿厭酸 ” 的習(xí)性，用藥后改變膽道內(nèi)環(huán)境的 pH值，可使蟲體退出膽道，從而治療膽道蛔蟲。 用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征。 【 不良反應(yīng) 】 可引起惡心、嘔吐、上腹不適 ,大劑量可誘發(fā)和加重潰瘍及無痛性出血。 引起胃腸道反應(yīng)的機(jī)制 : （ 1）口服直接刺激胃粘膜，可致上腹不適、惡心、嘔吐。 （ 2）血藥濃度高時(shí)刺激 CTZ引起惡心、嘔吐。 （ 3）較大劑量抑制 PG在胃粘膜合成，致胃潰瘍與胃出血。 阿斯匹林 Aspirin 防治： (1)采用飯后服； (2)同服抗酸藥或選用腸溶片； (3)合用米索前列醇，可減少潰瘍的發(fā)生率 。 (4)胃潰瘍者禁用。 延長出血時(shí)間 , 對嚴(yán)重肝損害 , 凝血酶原過低 , 維生素 K缺乏及血友病人可引起出血 , 故這些病人應(yīng)避免使用。 3. 過敏反應(yīng) 以蕁麻疹和哮喘最常見。哮喘的發(fā)生與抑制 PG合成有關(guān)，故有哮喘史者禁用。腎上腺素對 “ 阿斯匹林哮喘 ” 無效，可
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