第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(編輯修改稿)
2024-08-28 13:28 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 ? 局部血管擴(kuò)張，血流加速，血流量明顯 增加 ，導(dǎo)致 紅、熱 ； ? 血管擴(kuò)張，通透性增大，血液成分局部 滲出導(dǎo)致 水腫 ； ? 炎癥細(xì)胞（如白細(xì)胞）滲出，釋放炎癥 介質(zhì)如 PGs、緩激肽、 LTs、 5HT、組 胺等，引起 疼痛 。 ? 產(chǎn)生“紅、腫、熱、痛”。 ? 致 炎 劑 擴(kuò)張血管 增加白細(xì)胞趨化性外， ? 增敏作用 緩激肽、組胺、 5HT和 LTs等 PGs在炎癥中的作用 炎癥局部產(chǎn)生 PG 用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 苯胺類（如對乙酰氨基酚）無該作用 1. 抑制炎癥部位 COX， 使 PGs合成減少 ， 炎癥減輕； 2. 抑制白細(xì)胞聚集 ， 降低白細(xì)胞的趨化性； 3. 減少緩激肽的形成； 4. 保護(hù)溶酶體膜 ， 抑制水解酶釋放 ， 使致炎致痛介質(zhì)減少 。 NSAIDs抗炎機(jī)制 NSAIDs抗炎作用特點(diǎn)： 只能緩解癥狀，不能根除病因， 對病原菌所致的炎癥無效， 主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 1．吸收、分布 ：口服由胃腸道迅速吸收， 水楊酸鹽迅速分布到全身組織，也能進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。 阿司匹林與血漿蛋白結(jié)合較少，而水楊酸鹽結(jié)合率高，可達(dá) 8090%。 [藥動學(xué) ] 乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid （阿司匹林， aspirin） 2．消除（代謝 +排泄） ： 水楊酸鹽主要經(jīng)肝藥酶代謝，代謝物與甘氨酸和葡萄糖醛酸結(jié)合后自尿排出。 肝臟對水楊酸代謝的能力有限 口服 1g以下 ，一級動力學(xué)，半衰期 35h； ≥1g時， 零級動力學(xué)進(jìn)行，半衰期 1530h； 尿中有水楊酸排出。堿化尿液可解救水楊酸中毒。 [藥理作用與臨床應(yīng)用 ] 作用較強(qiáng)，適用于感冒發(fā)熱、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、經(jīng)痛、神經(jīng)痛等。 降溫作用不同于氯丙嗪 鎮(zhèn)痛作用 與阿片類不同 作用較強(qiáng)，但用量要比解熱鎮(zhèn)痛劑量大 12倍 ,最好用至耐受量（ 34g）。 迅速緩解癥狀 ：用藥后可使風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者 12天內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅、腫、疼痛減退，血沉下降，主觀癥狀好轉(zhuǎn)，療效迅速而可
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