解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥zhanghu(編輯修改稿)
2025-06-22 18:27 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 三、 NSAIDs的分類 NSAIDs 對 COX同工酶抑制作用的強(qiáng)度和選擇性不同，分類如下： (1) 非特異性 COX抑制劑 ：指對 COX1和 COX2具有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的 NSAIDs (2) 選擇性 COX2抑制劑 ：主要抑制 COX2的制劑，如塞來昔布、尼美舒利等。 乙酰水楊酸 ASPIRIN 阿司匹林 第一節(jié) 水楊酸類 一、體內(nèi)過程 ： 小腸上部吸收 水解 水楊酸 肝代謝 ＜ 1g – 一級動力學(xué) ＞ 1g 零級動力學(xué) 腎排泄： pH值影響 二、藥理作用及應(yīng)用： 鎮(zhèn)痛 抗炎 抗風(fēng)濕 快而強(qiáng) 首選 .鑒別診斷 血小板 聚集 小量 :()血小板 COX→TXA 2↓ → 抗血小板聚集 大量 :()血管壁 COX→ PGI2↓ → 促血小板聚集 作用 機(jī)制 和作用 特點(diǎn) ： 前列環(huán)素（ PGI2） ，強(qiáng)大的血管擴(kuò)張劑，也是最強(qiáng)的血小板聚集抑制劑，血管壁可生成 PGI2 PGI2和 TXA2是生理性拮抗物， TXA2/ PGI2平衡失調(diào)，可導(dǎo)致血栓的形成。 阿司匹林 小劑量 （人： 3050mg/天）抑制 血小板 中的環(huán)氧酶，使 TXA2的合成減少 ，但對 PGI2的生成無影響。 大劑量阿司匹林 (100200mg/kg)則抑制 血管壁上的環(huán)氧酶， 使 PGI2的生成減少 ，這樣反而又可促進(jìn)血栓的形成。 阿司匹林用于抗血栓時，用量不宜過大。 臨床應(yīng)用 ?各種慢性鈍痛和發(fā)熱 ?急性風(fēng)濕熱 首選 (亦可作為鑒別診斷 ) ?防止血栓形成 缺血性心臟病 （ 冠心病 、 心梗 ） 其他：一過性腦 缺血發(fā)作；血管成型術(shù)及旁路移植術(shù)等 不良反應(yīng) 胃腸道反應(yīng)： 最常見 凝血障礙： 過敏反應(yīng) 水楊酸反應(yīng) 瑞夷（ Reye）綜合征 不良反應(yīng) ： 上腹部不適、惡心、 上腹部痛等，長期大量應(yīng)用可誘發(fā)或加重潰瘍病及胃出血， 3～ 5g/日 26天 ,胃腸出血 3～ 10ml/ 日 正常胃粘膜 胃粘膜潰瘍 胃腸道反應(yīng) 原因 ： ?較大劑量直接刺激胃粘膜 ?抑制 PGs合成，消除其對胃粘膜的保護(hù)作用 PGs：抑制胃酸分泌，促進(jìn)胃粘液分泌， ↑ 胃粘膜血流 預(yù)防： 1．飯后服 2．同服抗酸藥及 PGE衍生物米索前列醇 3．改用腸溶片 ： 引起出血 原因： 抑制血小板聚集 注意： 嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥、VitK缺乏癥忌用。術(shù)前 1～ 2周停用。 ： 皮疹，血管
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