antipyretic-analgesic解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(編輯修改稿)
2025-06-21 22:31 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 40mg～ 100mg阿司匹林可降低妊娠高血壓發(fā)生率和減少先兆子癇的危險 。 24 不良反應(yīng) ? 胃腸道反應(yīng) 最常見 。 胃腸粘膜存在 COX1， 催化 PGs形成 ， 后者對胃腸粘膜有保護(hù)作用 。 阿司匹林抑制 COX1， 干擾 PGs（ 主要為 PGE2） 合成 ， PGE2對胃粘膜有保護(hù)作用 。 口服可直接刺激胃粘膜 ， 引起上腹不適惡心和嘔吐；大劑量阿司匹林可刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū)興奮而引起惡心和嘔吐；抗風(fēng)濕劑量可損傷胃粘膜 ， 誘發(fā)或加重潰瘍和無痛性出血 （ 每天失血 3～ 8ml） 。 將本飯后服用 ， 藥片壓碎 ， 同服抗酸藥碳酸鈣或服用腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng) ， 也可同服 PGE2 。 25 不良反應(yīng) ? 凝血障礙 本藥一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能 ，使血液不能凝固 ,使出血時間延長 。 大劑量 (5g/d)可抑制肝臟合成凝血酶原 。 故出血傾向多見 。 維生素 K可以預(yù)防 。 嚴(yán)重肝損害 、 低凝血酶原血癥 、 維生素 K缺乏和血友病患者禁用 。 術(shù)前一周的患者亦應(yīng)停用 ， 以防出血 。 產(chǎn)婦臨產(chǎn)前不宜應(yīng)用 ， 以免延長產(chǎn)程和增加產(chǎn)后出血 。 26 不良反應(yīng) ? 過敏反應(yīng) 主要為蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反應(yīng) 。 “ 阿司匹林哮喘：與本藥抑制了 COX， 而脂氧酶活性相對升高 ， 白三烯合成增加有關(guān) ， 內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)居于優(yōu)勢 ， 導(dǎo)致支氣管強(qiáng)烈痙攣 ， 誘發(fā)哮喘 ，腎上腺素治療 “ 阿司匹林哮喘 ” 無效 。 哮喘 、 鼻息肉及慢性前麻疹患者禁用 。 27 不良反應(yīng) ? 水楊酸反應(yīng) 為本藥過量 (5g/d)出現(xiàn)的中毒反應(yīng) ， 表現(xiàn)為頭痛 、頭暈 、 惡心 、 嘔吐 、 耳鳴 、 以及視力和聽力減退等 ，總稱為水楊酸反應(yīng) ， 嚴(yán)重者可致過度換氣 、 酸堿平衡障礙 、 高熱 、 精神錯亂 、 等 ， 甚至出現(xiàn)驚厥和昏迷 。應(yīng)立即停藥 ， 靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液可加快本藥從尿中排出 。 28 不良反應(yīng) ? 瑞夷綜合征 （ Rey’s syndrome） 本藥血藥濃度超過 150181。g/ml時可產(chǎn)生劑量依賴性肝臟毒性 ， 主要表現(xiàn)為血轉(zhuǎn)氨酶活性升高 ， 個別病人有肝腫大 、 厭食 、 惡心和黃疸 。 患病毒性感染發(fā)熱的兒童和青少年服用阿司匹林罕有致瑞夷綜合征 （ Rey’s syndrome） ， 表現(xiàn)為嚴(yán)重肝損害和腦病 。 與其他 NSAIDs相比 ， 本藥致腎功能損傷的發(fā)生率較低 。 29 藥物相互作用 ? 阿司匹林與雙香豆素合用，可提高雙香豆素血藥濃度，增強(qiáng)其抗凝作用，易致出血。 ? 阿司匹林與甲磺丁脲合用，可提高甲磺丁脲血藥濃度，增強(qiáng)其降血糖作用，易致低血糖。 ? 阿司匹林與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可提高腎上腺皮質(zhì)激素血藥濃度，增強(qiáng)其抗炎作用，易誘發(fā)潰瘍。 ? 阿司匹林妨礙甲氨蝶呤從腎小管分泌而增強(qiáng)其毒性。 ? 阿司匹林與呋塞米合用，因在腎小管中的競爭作用，使水楊酸排泄減少，造成蓄積中毒。 30 第 3節(jié) 苯胺類 苯胺衍生物中 ， 以非那西丁 （ phenacetin） 最早使用 ， 但因腎毒性大 ， 已不單獨(dú)使用 ， 目前除復(fù)方制劑還應(yīng)用外 ， 均為其活性代謝產(chǎn)物 對 乙 酰 氨 基 酚（ paracetamol） ， 又名撲熱息痛 （ paracetamol） 取代 。 N H C O C H3O C2H5N H C O C H3O H非那西丁 乙酰氨基苯酚 （撲熱息痛） 31 體內(nèi)過程 ? 口服吸收快而完全 ， 血漿蛋白結(jié)合率取決于血藥濃度 ， 急性中毒時達(dá) 20%～ 50%。 ? 主要經(jīng)肝臟代謝 ， 形成葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物形式從尿排出 。 ? 非那西丁在肝內(nèi)去乙基 ， 產(chǎn)生對乙酰氨基酚；或去乙?；?， 生成對氨基苯乙醚 ， 該物質(zhì)可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為羥基化的毒性代謝產(chǎn)物 ， 引起高鐵血紅蛋白血癥和溶血性貧血 。 32 CH3C O
公司管理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1