解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(編輯修改稿)
2025-06-24 02:01 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 水解成對氨基酚，并進(jìn)一步氧化成醌型化合物（黃色 → 紅棕色 → 暗棕色）。保存：密封、避光。 ? 遇酸、堿加速水解。其水溶液在 pH6時最為穩(wěn)定 ，t1/2為 （ 25℃ ）。 ? 鑒別 本品 水解 H2 N O H重氮化 偶合反應(yīng) 本品含酚羥基 Fe3+ 藍(lán)紫色 代謝途徑： ? 主要與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合成酯，排出體外。 ? 少部分經(jīng)肝臟氧化代謝成 N羥基衍生物，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為有毒性的乙酰亞胺醌，其可被肝中的谷胱甘肽結(jié)合而失去活性。 ? 超量服用對乙酰氨基酚，會對肝腎造成嚴(yán)重?fù)p害，應(yīng)立即洗胃，并口服 5%的乙酰半胱氨酸等含巰基的化合物解救。 中毒如何解救？ 拼合原理 (bination principles)： 是指將兩種化合物的結(jié)構(gòu)拼合在一個分子內(nèi)，或者將兩個藥物的基本結(jié)構(gòu)兼容在同一分子內(nèi)，以期減小兩種藥物的毒副作用，求得二者作用的聯(lián)合效應(yīng)。 O C O C H 3C O ON H C O C H 3前體藥物 ，體內(nèi)分解成乙酰水楊酸和對乙酰氨基酚，具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用，對胃腸道刺激性下降，適合老人和兒童。 貝諾酯（撲炎痛） ? 非甾體抗炎藥 （ NSAIDS） 是一類具有 抗炎作用和 解熱、鎮(zhèn)痛 作用藥物。臨床上用于治療膠原組織疾病，例如風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎等。 ? 此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與皮質(zhì)激素類抗炎藥物不同，因此被稱為非甾體抗炎藥。 ? 作用機制與其在體內(nèi)抑制前列腺素和白三烯的生物合成有關(guān)。 第二節(jié) 非甾類抗炎藥 （ Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） ? 3,5吡唑烷二酮類：羥布宗 ? 鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸 ? 芳基乙酸類：吲哚美辛、雙氯芬酸鈉 ? 芳基丙酸類：布洛芬，萘普生 ? 1， 2苯并噻嗪類：吡羅昔康、美洛昔康 分為五個結(jié)構(gòu)類型： 一、 3,5吡唑烷二酮類 ? 早期是 5吡唑酮的結(jié)構(gòu)，如安替比林，氨基比林，安乃近等，因可引起白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥等，均退出了臨床。 ? 3， 5吡唑烷二酮類首先在臨床上使用的藥物是保泰松 （ Phenylbutazone， 1949年 ）， 它具有良好的消炎，鎮(zhèn)痛作用，在當(dāng)時是治療關(guān)節(jié)炎的一大突破，但是毒副作用較大。 ? 其體內(nèi)代謝產(chǎn)物 羥布宗 ，又叫羥基保泰松 ，（ Oxyphenbutazone） 也具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒性較低，副作用較小。 ? 能烯醇化的二酮是必要結(jié)構(gòu)，即 4位上必須有一個 H存在，否則喪失抗炎作用。 吡唑酮類化合物的活性與酸性密切相關(guān) NNHROONNRO HO4位上的 H帶來了藥物的酸性 4 ? 酸度 ↑ ，抗炎活性 ↓ ，排尿酸作用 ↑ ，如： γ酮基保泰松 磺吡酮 尿酸排泄劑，抗痛風(fēng) 3,5吡唑烷二酮類藥物發(fā)揮抗炎抗風(fēng)濕作用，必須有適宜的酸性。 二、鄰氨基苯甲酸類 ? 又稱為滅酸類藥物。 ? 具有較強的消炎鎮(zhèn)痛作用，臨床上用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 ? 該類藥物的副作用較多，主要是胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等，亦能引起粒性白細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、倦睡等。 藥物名稱 R1 R2 R3 甲芬那酸 Mefenamic Acid CH3 CH3 H 氟芬那酸 Flufenamic Acid H CF3 H 甲氯芬那酸 Meclofenamic Acid Cl CH3 Cl C O O HN HR 1R 3R 2概念： ? 電子等排性 ? 電子等排體 ? 生物電子等排體 ? 生物電子等排原理 電子等排性：
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