20xx年醫(yī)學專題—第六章解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體抗炎藥-20xx(編輯修改稿)
2024-11-16 00:56 本頁面
【文章內容簡介】 臨床用于類風濕性關節(jié)炎、痛風。,第三十六頁，共八十四頁。,體內(tǐ n232。i)代謝,羥基(qiǎngjī)保泰松 羥步宗,保泰松,γ酮基保泰松,非普拉宗,第三十七頁，共八十四頁。,酸性(suān x236。nɡ),3，5吡唑烷二酮類藥物(y224。ow249。)的抗炎作用與化合物的酸性有密切關系,易溶于氫氧化鈉(qīnɡ yǎnɡ hu224。 n224。)和碳酸鈉溶液,第三十八頁，共八十四頁。,鑒別(ji224。nbi233。),芳伯胺反應(fǎny236。ng),第三十九頁，共八十四頁。,體內(tǐ n232。i)代謝,第四十頁，共八十四頁。,羥步宗 oxyphenbutazone,1,2,化學名：4丁基1（4羥基(qiǎngjī)苯基）2苯基3，5吡唑烷二酮,3,4,5,作用(zu242。y242。ng)：消炎，抗風濕。,第四十一頁，共八十四頁。,鄰氨基(ānjī)苯甲酸類(芬那酸類）,Ar =,甲芬那酸,甲氯芬那酸,氯芬那酸,氟芬那酸,第四十二頁，共八十四頁。,生物電子等排原理 生物電子等排體（isostere） 經(jīng)典的電子等排體：具有相同總數(shù)外層電子（同價）的原子或原子團。 非經(jīng)典的電子等排體：具有相似的物理(w249。lǐ)和化學性質，能夠產(chǎn)生相似的生物活性的相同價鍵的基團。,第四十三頁，共八十四頁。,經(jīng)典的電子等排體置換： 經(jīng)典的電子等排體包括(bāoku242。) （1）一價電子等排體：如鹵素和XHn基團，X＝C、N、O、S。 （2）二價電子等排體：如ROR’、RNHR’、RCH2R’、RSiR’。 （3）三價電子等排體：如N=、CH=。 （4）四價電子等排體：=C=、=N=、=P=。,第四十四頁，共八十四頁。,非經(jīng)典的電子等排體置換： （1）基團的倒轉 （2）極性相似基團的置換 （3）范德華半徑相似原子的置換 （4）開鏈成環(huán) （5）分子(fēnzǐ)形狀相似,第四十五頁，共八十四頁。,甲芬那酸 ??mefenamic acid,化學名：2[（2，3二甲基苯基(běn jī)）氨基]苯甲酸,第四十六頁，共八十四頁。,苯環(huán)與鄰氨基(ānjī)苯甲酸不共平面,結構(ji233。g242。u)特點,–由于位阻 –可能更適合(sh236。h233。)于抗炎藥物受體的要求,第四十七頁，共八十四頁。,體內(tǐ n232。i)代謝,第四十八頁，共八十四頁。,將N原子(yu225。nzǐ)用O，S，CH2，SO2，NCH3或COCH3置換則活性降低,將氨基移到羧基(suō jī)的對位或間位，則活性消失,構效關系(guān x236。),第四十九頁，共八十四頁。,這類藥物都具有較好的消炎鎮(zhèn)痛作用，用于風濕性和類風濕性關節(jié)炎，但副作用多，主要是胃腸道反應(fǎny236。ng)、皮疹、貧血，偶有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。,臨床(l237。n chu225。nɡ)應用,第五十頁，共八十四頁。,5羥色胺,色 氨 酸,可能(kěn233。ng)是炎癥的化學致痛物質，體內的生物來源與色氨酸有關。,風濕痛患者(hu224。nzhě)體內的色氨酸水平較高。,吲哚(yǐn duǒ)乙酸類,發(fā)現(xiàn),沈宗瀛,第五十一頁，共八十四頁。,化學名：2甲基1（4氯苯甲?；?甲氧基1H吲哚(yǐn duǒ)3乙酸 又名：消炎痛,吲哚(yǐn duǒ)美辛 Indometacin,3,1,2,5,第五十二頁，共八十四頁。,性質(x236。ngzh236。),酸性 pKa= 4.5 空氣中穩(wěn)定，對光(du236。 guāng)敏感 水解性,強酸(qi225。nɡ suān)或強堿, CO2,第五十三頁，共八十四頁。,鑒別(ji224。nbi233。)：,本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應，呈
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