20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體抗炎藥-20xx(文件)
【正文】 224。,體內(nèi)(tǐ n232。,合成(h233。ngy242。,第五十七頁，共八十四頁。,副作用,不是對抗5羥色胺 而是抑制(y236。ng)機(jī)理,第五十八頁，共八十四頁。,抗炎活性比吲哚(yǐn duǒ)美辛強(qiáng)，毒性較低。 4異丁基苯乙酸,芳基丙酸類,α,第六十頁，共八十四頁。),ω－1,ω－2,第六十二頁，共八十四頁。,應(yīng)用：本品的消炎鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿斯匹林，廣泛用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、脊椎炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)、炎紅斑狼瘡、咽喉炎及上呼吸道感染等癥。在體內(nèi)，R()異構(gòu)體可以部分轉(zhuǎn)化為S(+)異構(gòu)體。,構(gòu)效關(guān)系(guān x236。,名稱(m237。),葡萄糖醛酸結(jié)合(ji233。,臨床用其S（+）異構(gòu)體 本品適用(sh236。ngy242。),前藥 非酸性(suān x236。y242。 具有不良反應(yīng)少、劑量小、個(gè)體差異性小等優(yōu)點(diǎn)。ng),第七十三頁，共八十四頁。ngzh236。y242。),體內(nèi)代謝(d224。,舒多昔康,伊索昔康,替諾昔康,美洛昔康,本類藥物,第七十七頁，共八十四頁。nɡ)更強(qiáng)。)胃腸粘膜細(xì)胞、維持血小板及腎正常功能方面具有重要作用。)COX2有關(guān) 胃腸副作用與抑制COX1有關(guān),1991年 解維(jiě w233。,1999年上市，對COX2和COX1的IC50值分別為0.04181。nɡ)用于治療急性或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。,第八十三頁，共八十四頁。解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較。甲芬那酸 ??mefenamic acid。o)白血病的新藥,第八十四頁，共八十四頁。具有誘導(dǎo)慢粒白血?。–ML)細(xì)胞凋亡并抑制其增殖的作用，有望成為治療(zh236。乙酰水楊酸于1853年被合成，在1899年開始藥用。ir243。,本 章 小 結(jié),掌握本類藥物的作用機(jī)制； 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的分類； 掌握阿司匹林(ā sī pǐ l237。M，口服給藥有很強(qiáng)的抗炎活性，臨床(l237。,第八十頁，共八十四頁。,COX2選擇性抑制劑,抗炎活性與抑制(y236。),第七十八頁，共八十四頁。 此類藥物一般顯酸性(suān x236。)主要生成吡啶環(huán)羥基化產(chǎn)物，所有代謝產(chǎn)物失活。,代謝(d224。nɡ),第七十五頁，共八十四頁。ngchēng)：2甲基4羥基N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物,1,2,3,4,5,8,第七十四頁，共八十四頁。,作用(zu242。nɡ)的減少 抑制脂氧酶，從而抑制白三烯的生成 抑制花生四烯酸的釋放和刺激花生四烯酸的再攝入,第七十二頁，共八十四頁。,雙氯芬酸鈉 diclofenac sodium,名稱：2－（2，6－二氯苯基(běn jī)氨基）－苯乙酸鈉,苯乙酸類,第七十一頁，共八十四頁。,奈丁美酮,代謝(d224。ng)于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎及急性痛風(fēng)等疾病。) 甘氨酸結(jié)合,去甲基產(chǎn)物(chǎnw249。,代謝(d224。ngmi224。,酮洛芬,氟比洛芬,吡洛芬,吲哚(yǐn duǒ)洛芬,其他(q237。 y236。ch233。,代謝(d224。,發(fā)現(xiàn)：在研究某些植物生長刺激素時(shí)，發(fā)現(xiàn)吲哚乙酸和萘乙酸等芳基乙酸類化合物具有(j249。n chu225。)Prostaglandins的生物合成,作用(zu242。o xu232。o xi224。ng),第五十六頁，共八十四頁。h233。)：,本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應(yīng)，呈紫色 與亞硝酸鈉和鹽酸(y225。 guāng)敏感 水解性,強(qiáng)酸(qi225。,化學(xué)名：2甲基1（4氯苯甲酰基）5甲氧基1H吲哚(yǐn duǒ)3乙酸 又名：消炎痛,吲哚(yǐn duǒ)美辛 Indometacin,3,1,2,5,第五
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