【正文】 酰水楊酸（Acetylsalicylic Acid）阿司匹林(ā sī pǐ l237。,雜質(z225。r)抑制血小板凝聚，防治動脈血栓和心肌梗死； C、最近研究還表明：對結腸癌有預防作用。)中的穩(wěn)定性與溶液(r243。)反應,第二十三頁，共八十四頁。,應用: 解熱鎮(zhèn)痛，無抗炎作用；常作復方感冒藥的成分之一。,治療如風濕、類風濕性、關節(jié)炎、風濕熱、骨關節(jié)炎、紅斑狼瘡和強直性脊椎炎等疾病(j237。,體內(nèi)(tǐ n232。ng)：消炎，抗風濕。g242。,風濕痛患者(hu224。)、水解、脫甲基,第五十五頁，共八十四頁。y242。ng),縮水(suō shuǐ)甘油酯反應，Darzens反應,第六十三頁，共八十四頁。ixi232。,作用(zu242。,消炎活性與吲哚美辛相當，鎮(zhèn)痛作用(zu242。,COX的兩種亞型 原生型的COX1：存在于正常組織，在保護(bǎoh249。n)、撲熱息痛的結構、性質、雜質檢查、代謝、合成等； 掌握布洛芬、吲哚美辛、吡羅昔康的結構、性質、合成、代謝、構效關系等； 熟悉保泰松、羥步宗、甲芬那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉、塞來昔布等藥物； 了解本類藥物的發(fā)展。li225。n chu225。nɡ)，芳雜環(huán)取代時的酸性(suān x236。,性質(x236。ixi232。n)間位的F、Cl取代活性較好,對位可以是烷基、芳基、脂環(huán)等,第六十六頁，共八十四頁。ixi232。)系統(tǒng)影響顯著，精神病患者、老年人慎用，孕婦、哺乳期婦女、兒童及消化道潰瘍和阿斯匹林過敏者慎用。n suān)反應，呈綠色，放置后漸變黃色,第五十四頁，共八十四頁。n chu225。,第四十四頁，共八十四頁。,體內(nèi)(tǐ n232。ng)有不良的影響,１９４６年由瑞士科學家合成(h233。,性質： 白色或微黃色結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦，易溶于水，略溶于乙醇，易氧化，需避光(b236。ng)N羥基衍生物，為毒性代謝產(chǎn)物。nbi233。 x236。ns232。,B、加三氯化鐵后加熱(jiā r232。)了一條工業(yè)生產(chǎn)的道路。nɡ ji224。n zhī),AA,PG,LT,COX,脂氧酶,甾體抗炎藥,解熱(jiě r232。ng)部位：,作用靶點：,外周,中樞,環(huán)氧酶,阿片受體,第五頁，共八十四頁。ngzh236。,B、檢查(jiǎnch225。,二、苯胺(běn 224。xu233。zh236。,三、吡唑酮類,奎寧(ku237。,甾體抗炎藥,第三十四頁，共八十四頁。)的抗炎作用與化合物的酸性有密切關系,易溶于氫氧化鈉(qīnɡ yǎnɡ hu224。lǐ)和化學性質，能夠產(chǎn)生相似的生物活性的相同價鍵的基團。i)代謝,第四十八頁，共八十四頁。ngzh236。ngy242。,抗炎活性比吲哚(yǐn duǒ)美辛強，毒性較低。在體內(nèi)，R()異構體可以部分轉化為S(+)異構體。,臨床用其S（+）異構體 本品適用(sh236。 具有不良反應少、劑量小、個體差異性小等優(yōu)點。),體內(nèi)代謝(d224。)COX2有關 胃腸副作用與抑制COX1有關,1991年 解維(jiě w233。解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較。乙酰水楊酸于1853年被合成，在1899年開始藥用。,第八十頁，共八十四頁。)主要生成吡啶環(huán)羥基化產(chǎn)物，所有代謝產(chǎn)物失活。,作用(zu242。ng)于風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊椎炎及急性痛風等疾病。,酮洛芬,氟比洛芬,吡洛芬,吲哚(yǐn duǒ)洛芬,其他(q237。,發(fā)現(xiàn)：在研究某些植物生長刺激素時，發(fā)現(xiàn)吲哚乙酸和萘乙酸等芳基乙酸類化合物具有(j249。o xi224。 guāng)敏感 水解性,強酸(qi225。nzǐ)用O，S，CH2，SO2，NCH3或COCH3置換則活性降低,將氨基移到羧基(suō jī)的對位或間