20xx年醫(yī)學專題—第六章解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體抗炎藥-20xx-資料下載頁
2024-11-16 00:56本頁面
【正文】 苯乙酸類,第七十一頁，共八十四頁。,作用(zu242。y242。ng)機制,抑制環(huán)氧花生四烯酸環(huán)氧酶系統(tǒng)，導致前列腺素和血小板生成(shēnɡ ch233。nɡ)的減少 抑制脂氧酶，從而抑制白三烯的生成 抑制花生四烯酸的釋放和刺激花生四烯酸的再攝入,第七十二頁，共八十四頁。,抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用很強。 具有不良反應少、劑量小、個體差異性小等優(yōu)點。 臨床主要用于類風濕性關節(jié)炎、神經炎、癌癥和術后疼痛及各種原因引起(yǐnqǐ)的發(fā)熱。,作用(zu242。y242。ng),第七十三頁，共八十四頁。,吡羅昔康 piroxicam,1，2苯并噻嗪類（昔康類）,名稱(m237。ngchēng)：2甲基4羥基N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物,1,2,3,4,5,8,第七十四頁，共八十四頁。,性質(x236。ngzh236。),顯酸性(suān x236。nɡ),第七十五頁，共八十四頁。,消炎活性與吲哚美辛相當，鎮(zhèn)痛作用(zu242。y242。ng)比吲哚美辛弱，用于治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎，半衰期長，一天服藥一次即可。,代謝(d224。ixi232。),體內代謝(d224。ixi232。)主要生成吡啶環(huán)羥基化產物，所有代謝產物失活。,作用,第七十六頁，共八十四頁。,舒多昔康,伊索昔康,替諾昔康,美洛昔康,,,本類藥物,第七十七頁，共八十四頁。,R1為甲基時活性最強，R可以是芳環(huán)或芳雜環(huán)。 此類藥物一般顯酸性(suān x236。nɡ)，芳雜環(huán)取代時的酸性(suān x236。nɡ)更強。,構效關系(guān x236。),第七十八頁，共八十四頁。,COX的兩種亞型 原生型的COX1：存在于正常組織，在保護(bǎoh249。)胃腸粘膜細胞、維持血小板及腎正常功能方面具有重要作用。 誘生型的COX2：主要存在于炎癥組織，其表達可被白介素內毒素、腫瘤壞死因子等誘導。,COX2選擇性抑制劑,抗炎活性與抑制(y236。zh236。)COX2有關 胃腸副作用與抑制COX1有關,1991年 解維(jiě w233。i)林博士,第七十九頁，共八十四頁。,第八十頁，共八十四頁。,賽來西布 Celebrex,,名稱：4[5(4甲基苯基(běn jī))3三氟甲基1H吡咯1基]苯磺酰胺,第八十一頁，共八十四頁。,1999年上市，對COX2和COX1的IC50值分別為0.04181。M和15.0181。M，口服給藥有很強的抗炎活性，臨床(l237。n chu225。nɡ)用于治療急性或慢性期骨關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎。,副作用： 影響(yǐngxiǎng)心血管功能,羅非昔布（vioxx，萬絡）,第八十二頁，共八十四頁。,本 章 小 結,掌握本類藥物的作用機制； 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的分類； 掌握阿司匹林(ā sī pǐ l237。n)、撲熱息痛的結構、性質、雜質檢查、代謝、合成等； 掌握布洛芬、吲哚美辛、吡羅昔康的結構、性質、合成、代謝、構效關系等； 熟悉保泰松、羥步宗、甲芬那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉、塞來昔布等藥物； 了解本類藥物的發(fā)展。,第八十三頁，共八十四頁。,內容(n232。ir243。ng)總結,第六章 解 熱 鎮(zhèn) 痛 藥 及非甾體抗炎藥。解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較。1875年水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛藥在臨床上使用，1886年水楊酸苯酯應用于臨床。乙酰水楊酸于1853年被合成，在1899年開始藥用。主要與硫酸成酯或與葡萄糖醛酸結合排出。甲芬那酸 ??mefenamic acid。本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應，呈紫色。具有誘導慢粒白血?。–ML)細胞凋亡并抑制其增殖的作用，有望成為治療(zh236。li225。o)白血病的新藥,第八十四頁，共八十四頁
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