20xx年醫(yī)學(xué)專題—第三章-解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁
2024-11-16 00:36本頁面
【正文】 robenzoyl）5methoxy2methyl1Hindol3acetic acid）,84,*,第八十四頁，共一百零六頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),1，酸性 2，水解(shuǐjiě)性 3，鑒別反應(yīng),85,*,第八十五頁，共一百零六頁。,酸性(suān x236。nɡ),pKa = 4.5 幾乎(jīhū)不溶于水，可溶于氫氧化鈉溶液,86,*,第八十六頁，共一百零六頁。,水解(shuǐjiě)性,可被強(qiáng)酸或強(qiáng)堿水解 水溶液在pH 2~8時(shí)較穩(wěn)定 室溫空氣(kōngq236。)中穩(wěn)定，但對光敏感,87,*,第八十七頁，共一百零六頁。,水解(shuǐjiě)產(chǎn)物的變化,脫羧生成5甲氧基2，3二甲基吲哚(yǐn duǒ) 可以被氧化成有色物質(zhì),88,*,第八十八頁，共一百零六頁。,鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng),本品的氫氧化鈉(qīnɡ yǎnɡ hu224。 n224。)溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應(yīng)，呈紫色 與亞硝酸鈉和鹽酸反應(yīng)，呈綠色，放置后漸變黃色,89,*,第八十九頁，共一百零六頁。,布洛芬,Ibuprofen 異丁苯丙酸,90,*,第九十頁，共一百零六頁。,結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)和化學(xué)名,a甲基4（2甲基丙基）苯乙酸 aMethyl4（2methyl propyl）benzene acitic acid,91,*,第九十一頁，共一百零六頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),酸性（pKa 5.2 ) 易溶于氫氧化鈉(qīnɡ yǎnɡ hu224。 n224。)及碳酸鈉溶液,92,*,第九十二頁，共一百零六頁。,鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng),異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)(fǎny236。ng),93,*,第九十三頁，共一百零六頁。,體內(nèi)(tǐ n232。i)消旋,無論服用Ibuprofen的哪種異構(gòu)體，其主要(zhǔy224。o)代謝產(chǎn)物為S（+）構(gòu)型 R（）體在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化為S（+）體 兩種異構(gòu)體生物活性等價(jià) 在其它芳基丙酸中也能被觀測,94,*,第九十四頁，共一百零六頁。,同類(t243。ngl232。i)藥物,氟比洛芬,萘普生,酮洛芬,吲哚洛芬,95,*,第九十五頁，共一百零六頁。,萘普酮,非酸性(suān x236。nɡ)非甾體抗炎藥 它的胃腸道刺激作用最小 體內(nèi)被代謝成6甲氧基萘乙酸而激活，,96,*,第九十六頁，共一百零六頁。,97,*,第九十七頁，共一百零六頁。,吡羅昔康,Piroxicam 炎痛昔康,98,*,第九十八頁，共一百零六頁。,結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)和化學(xué)名,2甲基 4羥基(qiǎngjī) N2吡啶基2H1，2苯并噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物,99,*,第九十九頁，共一百零六頁。,鑒別(ji224。nbi233。)反應(yīng),吡羅昔康的氯仿溶液(r243。ngy232。)與三氯化鐵反應(yīng)，顯玫瑰紅色。,100,*,第一百頁，共一百零六頁。,類似(l232。i s236。)藥物,101,*,第一百零一頁，共一百零六頁。,主要(zhǔy224。o)學(xué)習(xí)內(nèi)容,重點(diǎn)學(xué)習(xí)藥物(y224。ow249。) 羥布宗 甲芬那酸 吲哚美辛 布洛芬 吡羅昔康 非甾體抗炎藥,102,*,第一百零二頁，共一百零六頁。,為什么解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥在同一章里學(xué)習(xí)(xu233。x237。)？ 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥兩類藥的區(qū)別是什么？,103,*,第一百零三頁，共一百零六頁。,作用(zu242。y242。ng)機(jī)制,解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的作用機(jī)理(jī lǐ)主要是抑制環(huán)氧化酶COX， 減少了Prostaglandins的合成 起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,104,*,第一百零四頁，共一百零六頁。,共同作用機(jī)理(jī lǐ): 抑制前列腺素(PG)的合成,1 解熱作用 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)(ti225。oji233。)中樞PG的合成與釋放, 使升高的體溫調(diào)節(jié)定點(diǎn)降至正常。 2 鎮(zhèn)痛作用 抑制外周疼痛部位PG的合成. 對慢性鈍痛有效, 無成癮性 3 抗炎抗風(fēng)濕作用 抑制外周PG的合成與釋放. 都有抗炎抗風(fēng)濕作用. 用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 苯胺類無該作用。,105,*,第一百零五頁，共一百零六頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第三章 解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥。beng。病原體及其毒素→刺激中性粒細(xì)胞→釋放內(nèi)熱原（IL－TNF）→下丘腦前部→合成、釋放PG前列腺素↑→體溫調(diào)節(jié)中樞→調(diào)定點(diǎn)提高至37℃以上→產(chǎn)熱↑、散熱↓→體溫↑。.合成、釋放PG前列腺素↑→體溫調(diào)節(jié)中樞→。PG→痛覺感受器→ 疼痛。.藥物作用于外周抑制環(huán)氧酶,抑制PG合成。–它只對中度慢性鈍痛（炎性）有效，而對急性銳痛和劇痛無效?！緳z查】游離水楊酸限量檢查,第一百零六頁，共一百零六頁。,
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