20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章-解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥-資料下載頁
2024-11-16 00:56本頁面
【正文】 ,第五十七頁，共七十八頁。,COX1和COX2的結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u),第五十八頁，共七十八頁。,第五十九頁，共七十八頁。,八、典型(diǎnx237。ng)藥物,吲哚(yǐn duǒ)美辛 布洛芬 雙氯芬酸鈉 吡羅昔康,第六十頁，共七十八頁。,吲哚(yǐn duǒ)美辛 lndomethacin,2甲基1(4氯苯甲?；?5甲氧基1H吲哚(yǐn duǒ)3乙酸； 1(4Chlorobenzoyl) 5methoxy2methyl1Hindole3acitic acid,第六十一頁，共七十八頁。,合成(h233。ch233。ng),第六十二頁，共七十八頁。,Fischer吲哚(yǐn duǒ)合成法,醛或酮的苯腙和ZnCl2共熱時(shí)，則失去一分子(fēnzǐ)氨而得到吲哚。是合成吲哚衍生物的主要方法。,第六十三頁，共七十八頁。,布洛芬 lbuprofen,2(4異丁基苯基(běn jī))丙酸 （RS）2(4Isobutylphenyl)propionic acid,第六十四頁，共七十八頁。,合成(h233。ch233。ng),第六十五頁，共七十八頁。,Darzen’s action,醛酮在堿的作用下與α鹵代酯在堿催化下縮合(suōh(huán)233。)形成α，β環(huán)氧酸酯的反應(yīng)，稱為達(dá)參斯反應(yīng)。又稱縮水甘油酸酯反應(yīng)。,第六十六頁，共七十八頁。,機(jī)理(jī lǐ),第六十七頁，共七十八頁。,應(yīng)用(y236。ngy242。ng)：得到的α，β環(huán)氧酸酯在溫和的條件下水解，可生成游離酸，但不穩(wěn)定，受熱即脫去CO2，轉(zhuǎn)化成比原反應(yīng)物多一個(gè)C的醛或酮。,第六十八頁，共七十八頁。,,（+）布洛芬,第六十九頁，共七十八頁。,雙氯芬酸鈉 Diclofenac Sodium,2[( 2,6二氯苯基(běn jī) ) 氨基 ] 苯乙酸鈉；雙氯滅痛 2[(2,6Dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid sodium salt,第七十頁，共七十八頁。,合成(h233。ch233。ng),第七十一頁，共七十八頁。,代謝(d224。ixi232。),第七十二頁，共七十八頁。,吡羅昔康 Piroxicam,2甲基4羥基(qiǎngjī)N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物；炎痛喜康 4Hydroxy2methylN2pyridinyl2H1,2benzothiazine3carboxamide1,1 dioxide,第七十三頁，共七十八頁。,合成(h233。ch233。ng),第七十四頁，共七十八頁。,體內(nèi)(tǐ n232。i)代謝,第七十五頁，共七十八頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)小結(jié),非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、代表藥 3，5吡唑烷二酮類的簡單構(gòu)效關(guān)系(guān x236。) 芳基烷酸類的結(jié)構(gòu)通式，簡單構(gòu)效關(guān)系 昔康類的結(jié)構(gòu)通式，作用特點(diǎn) 生物電子等排體、生物電子等排原理 典型藥物的結(jié)構(gòu)、命名、合成,第七十六頁，共七十八頁。,謝謝(xi232。 xie)！,第七十七頁，共七十八頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents。（PGD2,PGE2,PGF2,PGI2等）。是引起引起哮喘(xi224。ochuǎn),蕁麻疹的過敏原物質(zhì)。水解性↑ ↑。分子內(nèi),以期減小兩種藥物的毒副作用,求得。非甾體抗炎藥（NSAIDS）是一類具有抗炎作用和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。通常分成芳基乙酸和芳基丙酸兩類。謝謝,第七十八頁，共七十八頁
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