解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(1)-資料下載頁
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【正文】 2R 39。 39。N H N CC H2R 39。 39。R 39。NHR 39。R 39。 39。N H3Z n C l2R 39。 = C H 3R 39。 39。 = C H 2 C O O H布洛芬 lbuprofen ? 2(4異丁基苯基 )丙酸 ?（ RS） 2(4Isobutylphenyl)propionic acid O HOH 3 CC H 3C H 3合成 OH 3 CC H3HC H 3OH3CC H 3O HC H31 , N a O H2 , H C l1 , A g N O3, O H2 , H+H 3 CC H3 C H3H 3 COC H3H 3 CC H3C H3C H 3 C O C l C l C H2C O O C2H5E t O N aOO C2H5OA l C l3Darzen’s action ? 醛酮在堿的作用下與 α鹵代酯在堿催化下縮合形成 α， β 環(huán)氧酸酯的反應(yīng)， 稱為達(dá)參斯反應(yīng)。又稱縮水甘油酸酯反應(yīng)。 機(jī)理 ? 應(yīng)用：得到的 α， β環(huán)氧酸酯在溫和的條件下水解，可生成游離酸，但不穩(wěn)定，受熱即脫去 CO2，轉(zhuǎn)化成比原反應(yīng)物多一個(gè) C的醛或酮。 （ +）布洛芬 雙氯芬酸鈉 Diclofenac Sodium ? 2[( 2,6二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸鈉；雙氯滅痛 ?2[(2,6Dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid sodium salt C H 2 C O O HN HC lC l合成 C lO HC lN H2NHC lC lC l C H2C O C lNC lC lON a O HN HC lC lO N aO代謝 C lOC lH OHNO HHNC lC lOO H HNC lC lOO HH OHNC lC lOO HO HHNC lC lOO HH O O H吡羅昔康 Piroxicam ?2甲基 4羥基 N(2吡啶基 )2H1,2苯并噻嗪 3甲酰胺 1,1二氧化物；炎痛喜康 ?4Hydroxy2methylN2pyridinyl2H1,2benzothiazine3carboxamide1,1 dioxide SNC H 3NHNOO HO O合成 SN N aOOO+ C lO C H3OD M FSNOOOO C H 3OC2H5O N aSN HO HO OOOC H3SNO HO OOOC H3C H3 二 甲 苯N N H2SNC H3NHNOO HO O( C H3)2S O4N a O H體內(nèi)代謝 SNC H3NHNOO HO OSNC H3NHNOO HO OSNC H3NHNOO HO OO HSNC H3O ONNOSNC H3O HOO HO OSNC H3OO OSN HO OO吡 羅 昔 康 人 體 內(nèi) 主 要 代 謝 物狗 中 主 要 代 謝 物 少 量H O內(nèi)容小結(jié) ? 非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、代表藥 ? 3， 5吡唑烷二酮類的簡單構(gòu)效關(guān)系 ? 芳基烷酸類的結(jié)構(gòu)通式，簡單構(gòu)效關(guān)系 ? 昔康類的結(jié)構(gòu)通式，作用特點(diǎn) ? 生物電子等排體、生物電子等排原理 ? 典型藥物的結(jié)構(gòu)、命名、合成
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