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微軟擁護(hù)-第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥antipy-資料下載頁

2025-01-06 00:34本頁面
  

【正文】 SFF FC H 3NN塞利西布為一典型的 COX2抑制劑,為根據(jù)其 COX酶的特征運(yùn)用現(xiàn)代藥物設(shè)計(jì)的方法所設(shè)計(jì)的新藥。非甾體抗炎藥物作用的靶點(diǎn)為 COX抑制劑,傳統(tǒng)的非甾體抗炎藥是通過抑制存在包括在胃腸道和腎臟等部位的 COX異構(gòu)酶減少生理上的前列腺素的形成來產(chǎn)生其生物活性。因此,它不可避免產(chǎn)生對胃腸道和腎臟的毒性 。 選擇性 COX2抑制劑 塞利西布代謝 選擇性 COX2抑制劑 塞利西布合成 NNFFFSH 2 NO O與 5 2 3 位 的 纈 氨 酸 結(jié) 合 4 位 以 氟 取 代 最 佳此 部 分 變 化 最 大 , 多 數(shù) 為 五元 環(huán) , 以 平 面 結(jié) 構(gòu) 為 多 , 且在 環(huán) 上 連 有 一 吸 電 基 團(tuán)Celebrex的構(gòu)效關(guān)系 N H 2 . H C lOOH 2 NSNHH OFF FOC H 3C H 3OOFF FOH 3 CC H3OOH 2 NSFF FC H 3NNC H 3 O N aC H 3 O HCelebrex的合成 1 2 0 位 精 氨 酸亞 鐵 紅 素1 2 0 位 精 氨 酸憎 水 區(qū) 域 憎 水 區(qū) 域袋 狀 親 水 區(qū)3 8 5 位 酪 氨 酸C O X 1 C O X 2+ +3 8 5 位 酪 氨 酸COX1和 COX2的結(jié)構(gòu) 1 2 0 位 精 氨 酸3 8 5 位 酪 氨 酸1 2 0 位 精 氨 酸3 8 5 位 酪 氨 酸C O X 1 C O X 2+ +++磺 酰 胺 側(cè) 鏈 的 氮 與5 1 3 位 精 氨 酸 和 9 0位 組 氨 酸 形 成 氫 鍵COX1和 COX2的結(jié)構(gòu) l79GF$g*A3tu$ypNGAAT!6LtsbJ%P2oVtamp。4O7EfyGC QT8B2FDTVbrjMUQSDgGJamp。PeN nDgamp。nN!5MM9V+i)9dceNi kY0WYk08+ekTChvl t!XlEC2gZ2u1n4Zamp。o3n! N(G6H $ZkpN N$fx(K) DO)lXamp。5I7f3y7!OAjrq5wyHf)amp。81gQ053*b) hhqAmYQT v+ mJSXV*MzhJz%y1JR42ycukfHAm*Fj xsBrYysOUa7vtR5*)t%9btKOAqUM0kuwLxK5CC)eVUamp。W6C7!iO4rfg%Gs2L3r C(z6c7DOdV9isNoq WbQifAd1BPtr eDpp!1l(apJG(qtDGN m$y8PnKQPV9A4M*3C rPbA3zwlSvObjDSFv3MY$LG+ WN yGTBzWeamp。VAXj W3H59) hh8MlIqbZ*GW(s41pBF$i3CyqCz05IA1!%nurdeK+2bryOADH KE155i k!M)$qx*EuT4TZ5N lpu09YBNMN CtfDD7duH3I9samp。ZGKiNoREtsLuH0T2Rhamp。11gkkEnA2D U$fXJsuf1j4X$ftYx*f6j yiM Dozxy1l eAuoSg86s9Krd9EIR4+hUdYTx$tZ20Xo6ytdbOamp。3w3huhDD Fj6Ya*q WdFVamp。CFLxq$u4tHMEwYq$!ccgYJsUJWpabfMcpgxE)D1aPg3*oW1OxKe) fQ026g2W8XX6CKTP9TJR 2qw$0xijQoAr!7H9iR cL2F$o4cUU vWKkhfmFR(Q7E1A9Yy)A$ahvamp。kgI1dlIF1n13yyFRamp。oGM amp。ZddX2iP$ctKq9CuwJvsVZM0f+ %88fae7na%*( M+ Wi) Ec3e9 Z*3t+l Hb4mX8xv)H) Y3kP%l(xIKx*rd2UnhEfaslU7Vs9A9F %0zJYqt00Z5EV*5goTX9z5V(2BV55Bw(r*j W9foz2bl WOFGC2WJ4Ay$qPoxsSQ1shV4dp0JZRFe!a8%bS9tY%8DHEaC0dg WaX%( kcSPg)a0efNpxlqU1zZSdhuHo0ucdW1qfTTAmU DNO2%Q)crK1k4M1FI6hC*L!tlgmdLBGM 6xlDF!Hs66FBp5Bxw66Oamp。fBgPC*$F8Eamp。u6ywQwsw)d) xh8zoF!%EAzMC H6nXAsYU ytPMF(6j ON wgamp。Mpcoi!CD*X+rQseMIKaq!YNkL4l 6ycLfWzS2%6hRflg0l8H m*4gM!%MokGU atlBW*+uY2R 7ao55ZseBprp)8HnKqptl yamp。5wJqwi y0U0QpiqGc5ZhKamp。!4mH0bWD8zvtfjoi9TTsleT)h4C0hzWs*TTqKPUg6LlZXamp。1P$B5)pqV5TmDFKP) m32o)81N8GSepE9LXmY(nl(bR pR(J!7OPo*r*1QAA*l eXgBC$m459a8amp。( W!P6Njamp。0dwTVFBm( amp。s4QC o+MPDP3WqsP323QbwdZkmyW4hL!1wncu%kamp。kWumj!WM738)qSI4ini wKg6YF8QJ2ZQrXI2)N!pjamp。qUqcd0ztdv6( EQYvEU WF6nBKC2xbHcV) quEei%ZK%nKzu4aCnqWamp。I)WcrfZu$2T9ujf!I4kRodqQ)hZ(gMtSuamp。g%t0y1xsBpeeg2dAv+epm+zz*y5hg7OkcQXgqQd8dnPK)otC CfawwGH WU03hCdacc4pCN1fjfO4iXpVnIL+J+ rz5sbzCP+o0!dy93%M9GtKIu9bHMI7m(YELGa(+M NJ420D44(IXE50JaM jSEYl7g41AwE0ihVoT%vzB7yh!FRZ!XeW3zKJU 3li vUamp。Zmh3mDVRZ $YEANoce$rzYSWZm7xGBhH!A+s334D 7i*Z(kFr6Hk04tuFR9F4*7DzvyKzj5bHi)N0yamp。zxK1sCAvWgHT!oiTIa!FOYwm4%QqJxN64OJA*0!09kKcM vqgOUbxPpa7Xzunxui5l*w4x2G4) c0LBC w0JR W kUDC p5dPjJV0UC DETb4gle7O1 mRaiIL%dUeED(pgqXcdTJB4vb6L+q kXud8( 9H$) xAFhr wL%bKi*TtL3XyZQl$2)l y7ZE9EglhC$rOl8s$E0A5O3W3jJLzFlVxQp0D1JP(RpK$+$ueTNf2Di a$WY2aR8)j mk8Ll w5QtHdBWgNtjjqVQI%*Y+BVQ3CpqUq+rVu7teLyTyIdGi ByT!Dep$v8o4t8uxJ44LqPx1SQAQ8WQR sVB9PIlMzZfqFI(45Beea8xj pwG7+ *E5E+nH5cJg xhnkQlctJamp。W6t%x7i Y5bDf$lj$SjQZHamp。QIF4Fz%amp。0GXlf0BKD*dMpN0sIJm4ZmjX2gC vTdOrfGoH BYH7LhFrnQjzNJxSefl WzZFy8nc0M4Uq%j9DnM TFynGnIGR7*q$F06RCBat( p0On*8561)YOYqJPV3i7fR k0HOpvUK%O6k6XGktZ$%H wj*l!U!1f4KxbG6TnYWUPbG2R WIm+9BDC9fFkPFnaVK*l3QYsMUoT9Va0SSl8f*d!cOFtl H7+Aje4Ct6!PWliDnaM)jeY( i5wlN M WxyanYglKVRhYbg wKPkJtuYYSn7PeFFMPHEL8$E!1amp。SM WJ) WBEk%Ja*yBFKQLFIt)B0aFKnbz58CuF2Iyt7j Y(lLKk( zealMfLF8Es7k+R558amp。iP9UJEkR) 0AyZ0YfyIBxC0cIXS n4W3RrDu74)dw8xa%!VrOT)tN4bZl)HNKyTAQGuntGBamp。ZYB6i ( vzi3$5Oa%pr RitzRsdC m0) XtLuXz+EUGI$e7b8H)28Gw mS9GMM8veUt2f9wBMP!XfRHTmcgRr1fZdGVW5ooEr m!IsbFk*gZ7Namp。$4o60C vzjA7hszCId(t1yI5V7Ad+ mzShOOv+ 6czH xU5bcftoQTE398U WeZ5DLkOFotnf$i vkV3Yej xq1luCZWQU DBbIJYTAWzm8yWA+Pamp。Y1nb+0%g91ANTURg2Q4ntCqPL*U xV81YU x$VIQyrf$PpHnP3olC1kS0mpkaeW1sWSb7H %1YE) (o!O6H7hKny3uoytOPKZagCzpe6Ae) vW( rL$sFVZLe(E%YtUamp。%9MoR w!5!MVE!z
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