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20xx年醫(yī)學(xué)專題—、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁

2024-11-04 13:00本頁面
  

【正文】 )(P191),芬氯酸(氯芬那酸,chlofenaminc acid ),氟芬那酸,flufenamic acid ),此外亦有甲氯芬那酸 (Meclofenamic Acid) (P192)。本教材將其分為另一類。,第五十九頁,共七十一頁。,第六十頁,共七十一頁。,5. 昔康類(Oxicams) 多數(shù)半衰期較長,屬長效藥物(y224。ow249。)。美洛昔康屬于選擇性COX2抑制劑。,第六十一頁,共七十一頁。,第六十二頁,共七十一頁。,第六十三頁,共七十一頁。,Synthesis of oxicams,略,第六十四頁,共七十一頁。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥:掌握撲熱息痛及其合成;掌握阿司匹林及其合成(合成中引入的可能雜質(zhì))、性質(zhì)、代謝;掌握二氟尼柳、貝諾酯,了解安乃近。,第六十五頁,共七十一頁。,非甾體抗炎藥:掌握(zhǎngw242。)羥布宗、保泰松以及兩者的代謝,了解酮基保泰松;掌握(zhǎngw242。)吲哚美辛,了解舒林酸。,第六十六頁,共七十一頁。,掌握布洛芬和萘普生,并熟悉其它布洛芬系列(x236。li232。),掌握這類的構(gòu)效關(guān)系;熟悉布洛芬的代謝;了解甲芬那酸。掌握吡洛喜康,熟悉其它喜康類。,第六十七頁,共七十一頁。,前列腺素在體內(nèi)幾乎普遍存在各組織中,生物活性廣泛而復(fù)雜(f249。z225。)。其中PGE2和PGI2能擴(kuò)張血管,增加血管通透性,并能增強(qiáng)其他炎癥介質(zhì)的致炎作用,促進(jìn)炎癥的發(fā)展。,第六十八頁,共七十一頁。,研究炎癥介質(zhì)的化學(xué)(hu224。xu233。)結(jié)構(gòu)及其生物活性,尋找并合成這類介質(zhì)的拮抗劑和介質(zhì)生源合成的抑制劑是尋找NSAIDs的重要途徑。NSAIDs,第六十九頁,共七十一頁。,臨床上,由于缺乏選擇性,給藥時炎癥部位(b249。w232。i)的PGs生物合成被抑制的同時,也抑制了對粘膜有保護(hù)作用的PGs的代謝,致TXA2的合成減少。這類藥的常見副作用主要是胃腸道反應(yīng),嚴(yán)重時導(dǎo)致粘膜出血。,第七十頁,共七十一頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 (Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)。但大劑量口服時,引起胃腸刺激,甚至胃出血,主要是游離羧基的作用。為了降低(ji224。ngdī)副作用,醚化后產(chǎn)物非那西丁(Phenacetin), 曾用于臨床,與撲熱息痛,咖啡因成復(fù)方名為APC。代謝見P197,還原,脫甲基氧化自學(xué),第七十一頁,共七十一頁。
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