20xx年醫(yī)學專題—、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(存儲版)
【正文】 共七十一頁。,第五十一頁，共七十一頁。,第五十二頁，共七十一頁。,4. 鄰氨基(ānjī)苯甲酸類(滅酸類) 主要有雙氯芬酸鈉，代謝以羥基衍生物為主。,相似(xiānɡ s236。美洛昔康屬于選擇性COX2抑制劑。,非甾體抗炎藥：掌握(zhǎngw242。,第六十七頁，共七十一頁。)結(jié)構(gòu)及其生物活性，尋找并合成這類介質(zhì)的拮抗劑和介質(zhì)生源合成的抑制劑是尋找NSAIDs的重要途徑。ir243。,。,第七十頁，共七十一頁。,研究炎癥介質(zhì)的化學(hu224。)，掌握這類的構(gòu)效關系；熟悉布洛芬的代謝；了解甲芬那酸。)鎮(zhèn)痛藥：掌握撲熱息痛及其合成；掌握阿司匹林及其合成(合成中引入的可能雜質(zhì))、性質(zhì)、代謝；掌握二氟尼柳、貝諾酯，了解安乃近。ow249。ng)方法也比較簡單。)親脂性基團，間位F, Cl等吸電子基也有利于活性。)。 6甲氧基移至其他位置，抗炎作用減弱，如以較小的基團取代活性保留，基團較大活性降低，羧基部分如換成醇，醛，酮抗炎作用仍保留。如： 非洛布洛芬(Fenoprofen), 氟比洛芬(Flubiprofen)， 酮洛芬(Ketoprofen), 萘普生(Naproxen)。,布洛芬的(S)(+)活性較強，無效的異構(gòu)體經(jīng)體內(nèi)轉(zhuǎn)化，逐漸形成(S)型，所以有人主張消旋體給藥，但由于患者的個體情況不同(b249。,第四十頁，共七十一頁。)舒林酸等, 后者系前體藥物(亞砜代謝成硫醚)，已收入多國藥典。,第三十五頁，共七十一頁。,構(gòu)效關系: 活性與4位H的酸性關系密切。mǐn)、肝臟和對血象的影響。后受嗎啡的甲氨基啟發(fā)，得氨基比林，為增大(zēnɡ d224。odiǎn)規(guī)定應檢查對氨基酚,第二十三頁，共七十一頁。但也有報道有致肝腫瘤，安全性值得注意。,第十七頁，共七十一頁。zh236。,Aspirin的水溶液加熱放冷，與三氯化鐵溶液反應，呈紫堇色。經(jīng)過一個多世紀，仍然沒有其它藥可以取代其位置。,第七頁，共七十一頁。ibiǎo)。,第三頁，共七十一頁。少數(shù)藥物如撲熱息痛只有解熱、鎮(zhèn)痛(zh232。第六章 解熱(jiě r232。nɡ)和解熱作用。是通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶而起作用的。,水楊酸類 乙酰水楊酸(阿斯匹林，Aspirin)，2（乙酰氧基）苯甲酸，2（acetyloxy）benzoic acid，是水楊酸類的代表(d224。如阿司匹林鋁 , 賴氨匹林(Lysine acetylsalicylate), 貝諾酯(Benorilate)等。,aspirin小劑量時可抑制
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